化学制药

1、四、名词解释 是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生化学全合成工艺产药物的过程。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物，如氯霉素。 化学半合成工艺 是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生 物合成途径制备，如头孢菌素 C、巴卡亭 等。微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物药物的过程称为微生物发酵制药。 药物工艺路线 线。 类型反应法 是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺 具。

2、四、名词解释 是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生化学全合成工艺产药物的过程。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物，如氯霉素。 化学半合成工艺 是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生 物合成途径制备，如头孢菌素 C、巴卡亭 等。微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物药物的过程称为微生物发酵制药。 药物工艺路线 线。 类型反应法 是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺 具。

3、 卤化反应卤化反应：在有机化合物分子中引入卤原子建立碳卤键的反应称为卤化反应。主要应用：（1）制备不同生理活性的含卤素药物。（2）在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。（3）为了提高反应的选择性，卤原子可作为保护基、阻断基等。卤化反应分为氟化、氯化、溴化和碘化反应。氯化和溴化较为常用，氟化和碘化由于技术和经济等方面的原因，应用范围受到限制。卤化反应分为加成反应、取代反应和置换反应。第一节 不饱和烃的卤加成反应烯烃与炔烃中含有不稳定的 键，它们容易被亲电试剂加成（特殊情况下也可用自由基引发剂） 。

4、化学制药工艺学题库1、 理想的药物合成工艺路线应该包括那些方面？1） 化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；2）所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；5）设备条件要求不苛刻；6） “三废”少且易于治理；7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；8）收率最佳、成本最低、经济效益最好。2、 判断抗真菌药宜康唑的合成切点，并倒推其合成路线。 O N NClClCla bO N NClClCla ClClCl ClNOH N+ClClClO。

5、普拉格雷制作人： 08级化学制药（ 2）班史永娟 杨丹丹 赵志杰 任停杰 苏莹莹谱蜂姿撵牌弗项蝎廊鉴闲傀情妓贬茂渭碘氮掷酌驾男锦尝茄萎困凡荡郸务化学制药技术课件化学制药技术课件普拉格雷实物图废饰沽唐乃舱瘁沏煞跺避窜砂付窃箱拾赵隙吗蚀森屎稳烩敝孙乐郡穴滴悬化学制药技术课件化学制药技术课件内容一、概述 二、普雷格雷的发展历程三、生产普拉格雷的企业状况四、药理作用五、临床应用六、 普拉格雷的合成七、市场前景与预测八、同类药物的简介九、临床实例（氯吡格雷）驭晃爽捉咙张风搂辽荆待口缨涅骤幅商退格耕惫碴福由抬箱隋网枢。

6、资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。 1、 化学制药工业的特点。 朝阳工业 ; 制药工业的发展速度往往高于整个行业的平均水平 ; 以新药研究与开发为基础的工业 ; 化学制药工业是利润比较高、 专利保护周密、 竞争激烈的工业。 2、 什么是化学制药工艺学? 化学制药工艺学是药物开发和生产过程中 , 设计和研究经济、 安全、 高效的化学合成工艺路线的一门科学 ; 也是研。

7、化学制药工艺学 张 为 革 制药工程学院药物化学教研室,教 材,化学制药工艺学（第三版） 2003 中国医药科技出版社 赵临襄 主编 化学制药工艺学（第二版） 1998中国医药科技出版社 计志忠 主编,主 要 内 容,第一章 绪论 第二章 药物合成工艺路线的设计与选择 第三章 化学合成药物的工艺研究 第五章 中试放大与生产工艺规程 第六章 化学制药与环境保护 第十四章 氯霉素的生产工艺 另外 均匀设计方法及其在化学制药工艺研 究中的应用,第一章 绪 论,（一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或用以调节机体生理机。

8、第5章 典型化学制药工艺,本章内容,5.1 氯霉素的生产工艺 5.2 头孢氨苄的生产工艺 5.3 氢化可的松的生产工艺 5.4 紫杉醇的生产工艺 5.5扑热息痛的合成工艺 5.6布洛芬的合成工艺 5.7利多卡因的合成 5.8磺胺甲噁唑的合成工艺,5.1 氯霉素的生产工艺,主要内容,氯霉素简介 氯霉素生产工艺,一 氯霉素简介,结构 名称 药理性质 理化性质,1 氯霉素的结构名称,化学名称为D-苏式-(-)-N-(羟基甲基)-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺，D-threo-(-)-N- (hydroxymethyl)-hydroxy-p-nitrophenethyl-2,2-dichloroacetamide。,药理性质(1),抗菌谱： 伤寒杆菌。

9、化学制药工艺学一：.手性药物分哪 3 类，举例说明1.对映体之间有相同的某一药理活性，且作用强度相近。例：抗组胺药异丙嗪，抗心律失常药氟卡尼。2：对映体具有相同的活性，但强弱程度有显著差异。 例：阿替洛尔，普萘洛尔，美托洛尔等。3：对映体具有不同的药理活性。 例：L-多巴，沙利度胺，减肥药芬氟拉明等。二：外消旋体分为哪 3 种类型，他们的性质有何异同？如何用简洁的方法区分？(1)外消旋混合物 外消旋混合物(racemic mixture)又称为聚集体(conglomerate)，指两个相反构型纯异构体晶体的混合物，在结晶过程中外消旋物的两个异构。

10、化学制药概论,主讲人：谭 伟 E-mail: tanweigdut.edu.cn,第一章 绪论,发展状况展望,化学制药,新药开发,1.药与新药的概念 2.新药开发的基本过程 3.新药开发的意义 4.新药开发的管理 5.新药开发成就简介,一、药与新药的概念,药：是有确切适应症、用法用量，能安全有效地预防、诊断、治疗人体疾病和按需要有效调节人体生理功能的特殊商品。 中药、化学药、生物药新药：（1）未在市场上销售的药品。 （2）改变剂型、改变给药途径和增加新适应症的药品。,新药开发,新药的定义 在药物化学中，第一次用作药物的新的化学实体。 New Chemical Entit。

11、Chapter 4 Pharmaceutical Industry,4-1 化學製藥分類（一）,化學製藥分類（二）,化學製藥分類（三）,4-1-1原料藥,利用有機化學合成方法 基本化學溶劑（如甲醇、乙醇、甲苯等) 中間體原料（如青黴素-G、青黴素-V、頭抱子黴素-C等） 為西藥製劑的主原料 產生療效的主成分,4-1-2 西藥製劑,原料藥經配方設計後加工調製 賦型劑(崩散劑、著色劑) 利於保存取用,一般西藥製劑製造流程,4-1-3 學名藥,專利藥的仿製品,4-1-4 中藥製劑,生藥（藥用動、植物） 劑型:湯、丸、散、膏、丹、酒、露、錠等 科學中藥：濃縮製劑,中藥科學製藥流程,4-2 生物製藥。

12、一、设计任务,1、产品及产量：环丙孕酮-500kg/a 2、年工作日及生产班制：年工作日-300d/a；生产班制-3班/天,二、生产工艺选择和工艺流程设计,1、生产工艺选择 生产方法：以17-羟基黄体酮为起始原料，经过脱氢、加成、酰化、环氧、氯化、精制等物理化学或过程生产环丙孕酮产品 工艺过程及工序划分：七个工段第一工段为6和1.6 的制备（黄体酮经两步脱氢而得）第二工段为环丙物的制备第三工段为酰化物精品制备第四工段为环氧物制备第五工段为氯化物制备第六工段为环合物制备第七工段为精烘包工段,化学反应方程式及各步质量收率,2、工艺流程设。

13、制药工程 09 四班 林泽彬 3109002401化学制药，依然坚挺有人说：“化学药物已经过时了，现在是天然药物和生物药物的时代。因此，没必要学习化学制药的相关知识。 ”这个说法是大错特错的，就算不是学制药的还有点常识的人，也了解当今世界，化学药物还是占据着一大部分。天然药物的现状天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物。 天然药物不等同于中药或中草药。随着社会的发展，人们越来越关注化学药品给人类自身健康及生活环境带来的负面影响；回归自然、保护环境已成为一种处理人类和环境关系的潮流思想。。

14、1第一章 绪论1.化学合成制药：全合成制药，半合成制药，手性制药 p5第二章 化学制药工艺路线的设计和选择1.化学制药工艺路线的基本内容：针对已经上市的药物或临床研究申请的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合工业生产的合成工艺路线。意义：满足需要，占住先机，改进革新。 p21药物工艺路线设计的主要方法：类型反应法，分子对称法，追溯求源法，模拟类推法，光学异构拆分法 p222.追溯求源法：益康唑先拆分 C-O 键（a） ，后拆分 C-N 键（b） p253.工艺路线的评价标准：1)化学合成途径简捷；2）所需的原辅材料品种。

15、三、化学制药技术简介,3.1 化学制药技术研究的对象3.2 化学药物生产工艺3.3 药物工艺路线的评价与选择技术3.4 单元反映的次序安排3.5 最佳反应条件选择技术3.6 催化技术,3.1 化学制药技术研究对象,化学制药技术是研究、设计和选择最安全、经济和最合理的化学合成药物工业生产途径的一门科学，也是研究、选用适宜的中间体和确定最佳、高产的合成路线、工艺原理和工业生产过程，实现制药生产最优化的一门科学。,3.2 化学药物生产工艺,化学药物生产工艺研究分为实验室工艺研究、中试放大研究两个阶段。第一阶段是实验室工艺研究（习称小试工。

16、 09 制药工程（2）班 090219044 张龙珍1、药物工艺合成路线有哪些设计方法？各有何特点？1、类型反应法：可对具有明显结构特征和官能团的化合物和中间体进行工艺路线设计。2、追溯求源法：可从药物靶分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推倒进行寻逆。3、分子对称法：根据药物或中间体分子结构的对称性，使之合成过程大大的减化。4、不对称合成和光学拆分：应用于构型不一致，生物活性有显著差异甚至消失的药物。5、模拟类推法：模拟类似化合物的合成方法合成路线设计。1、药物合成工艺路线的评价标准？（1） 、化学合成途径。

17、化学制药技术毕业论文之化学制药的发展和前景（制药 1011 提供）药物化学是发现和发明新药，合成化学药物，阐明药物构效关系、研究药物分子与机体细胞和生物大分子之间相互作用规律的一门综合性学科。药物化学这门学科有着十分丰富的内涵和广阔的研究领域，既要研究化学药物的结构、性质和变化规律，又要了解用于人体后的生理、生化效应。药物化学在创制新药中，首先提供后续学科研究的物质基础，因而起着十分重要的作用，是药学研究领域中的带头学科。药物化学的主要任务包括l_：研究药物化学结构与生物活性间的关系，通常称为构效关系；。

18、第三章 化学制药工艺的放大,1.实验室研究与工业化生产的区别 2.制药工艺放大的基本方法 3.物料衡算 4.生产工艺规程,总述,在实验室工艺研究完成以后，通常需要对实验室试验的结果进行中试放大。这是进行大规模生产不可缺少的一个中间试验阶段，其主要目的是对实验室研究的结果进行验证、复审和完善。化学反应的本质不会因反应规模的增大而发生改变，但是因化学反应规模的增大会导致反应体系中传热、传质过程等方面的产生差异，是实验室研究所得最佳反应条件发生一些改变。若原封不动地将这些反应条件照搬到工业化生产中，就不会获得预想得。

19、贝诺酯合成工艺设计姓名：马海珍学号: 21140833002- 1 -摘要贝诺酯为阿司匹林和扑热息痛的酯化产物。不但保留了阿司匹林较强的解热镇痛抗炎抗风湿作用，又保留了扑热息痛的解热镇痛作用，并且由于在人体中主要在肝脏代谢，因而避免了游离羧基对胃的刺激，克服了阿司匹林对胃的刺激较大这一缺点，减少了阿司匹林在抗炎抗风湿时造成的胃溃疡、胃穿孔、胃出血等不良反应。该药毒副作用低，在体内作用时间长，适合儿童使用，故该药具有较高的应用价值。本文探讨了贝诺酯的几种合路线，并对其中一种合成路线进行了优化。关键词：贝诺酯，酯化产。