化学制药工艺学课件

1、化学制药工艺学课程教学大纲一、课程性质、目的和任务：化学制药工艺学课程的总体目标和指导思想是结合现代制药企业的制药工艺技术和质量管理要求，根据制药技术特征和共性规律，在生物制药、化学制药、制药技术共性基础等领域进行内容的整体设计与有机整合，充分反映核心知识单元，突出选修知识单元，明确知识点，包括工艺原理、工艺过程及设备、质量控制等。不仅具有坚实的基础理论，而且以典型产品的整个制造过程为例，做到理论密切联系实践。课程内容适应现代制药企业对制药人才知识、能力和素质结构的要求，反映了现代医药行业的发展。

2、2014年10月化学制药工艺学自考复习资料整理者：李玉龙1、选择题1、下列哪种反应不是复杂反应的类型【 A 】A、基元反应 B、可逆反应 C、平行反应 D、连续反应2、化学药物合成路线设计方法不包括【 C 】A、类型反应法 B、分子对称法 C、直接合成法 D、追溯求源法3、下列方法哪项不是化学药物合成工艺的设计方法 【 C 】 A、模拟类推法 B、分子对称法 C、平台法 D、类型反映法4、化工及制药工业中常见的过程放大方法有【 D 】A、逐级放大法和相似放大法 B、逐级放大法和数学模拟放大法C、相似放大法和 数学模拟放大法 D、逐级放大 相似放大和。

3、化学制药工艺学四川大学化工学院 制药与生物工程系黄文才E-mail：hwcscu.edu.cn课程的研究对象和范围化学制药工艺学 是研究 药物合成路线 工艺原理、工业生产过程及实现其最优化的一般途径和方法的一门学科。与以下课程的联系！？药物化学药物与精细有机品合成有机化学本门课程是相关基础课程的延续和应用，是面向现代制药工业的重要应用型学科。制药工程专业的专业基础课。教材教材：赵临襄主编，化学制药工艺学，中国医药科技出版社，2003年1月第一版参考教材：计志忠主编，化学制药工艺学，中国医药科技出版社，2003年第一版第一章 绪。

4、2019/6/12,化学制药工艺,第14章 氯霉素的生产工艺,2019/6/12,化学制药工艺,内 容,1 概述 2 合成路线及其选择 3 氯霉素及其中间体的生产工艺原理及其过程 4 综合利用与三废处理,2019/6/12,化学制药工艺,第一节 概 述,氯霉素,氯霉素是广谱抗菌素，主要用于伤寒杆菌、痢疾杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染。对多种厌氧菌感染有效，也可用于立克次体感染。,近年来，由于氯霉素本身的毒副作用以及其他抗生素迅速发展的影响，使氯霉素的临床应用受到一定的限制。但是，其疗效确切，尤其对伤寒等疾病仍是目前临床首选药物，依然是一个不可替代的。

5、一、名词解释1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。3. 制剂工艺学：是综合应用药剂学、物理化学、药物化。

6、四名词解释 是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理,生化学全合成工艺产药物的过程由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物,如氯霉素 化学半合成工艺 是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理,生产药物的过程这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生 物合成途径制备,如头孢菌素 C巴卡亭等微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物药物的过程称为微生物发酵制药 药物工艺路线 线 类型反应法 是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺 具有工业生产价值的合成。

7、化学制药工艺学,总学时：54学时 考核：考试,新药研究与筛选过程,化学 生物学 医学,合成化学、分析化学 药理毒理学、药物制剂学 药物动力学、临床药理学、 药事管理学,新药研究,1、新药临床前初筛程序,初步药效学筛选,化 合 物,体外组织/ 神经化学作用 体内活性筛选,确证生物活性,选择性评价,对病理模型 的体内实验,确证药理活性,发现毒理学 范围,进入新药筛选 网络,2、新药规范化筛选程序,备选化合物,初 选,有活性,第二轮筛选,有希望的 化合物,体内活性 研究,广泛药理毒 理学研究,有临床价值 的化合物,临床 实验,新药从发现到上市的一般过。

8、1. 药物工艺路线的设计要求有哪些？ 答： （1）合成途径简易；（2）原材料易得；（3 ）中间体易分离；（4）反应条件易控制； （5）设备条件不苛求；（6 ）三废易治理；（7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准，最好是多步反应连续操作，实现自动化；（8）收率最佳、成本最低。2. 药物的结构剖析原则有哪些？ 答： （1）药物的化学结构剖析包括分清主要部分（主环）和次要部分（侧链） ，基本骨架与官能团；2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位；（3 ）考虑基本骨架的组合方式，形成方法；（4）官能团的引入、转换和消除，。

9、化 学 制 药 工 艺 学结 课 论 文论 文 题 目： 年 级 专 业： 08 级制药工程（ ）班 学 生 姓 名： 学 号： 课 程 教 师： 张 志 完 成 日 期： 2011 年 月 日 动物科学学院化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文1学 生: 专 业: 制药工程指导教师: 张 志摘 要关 键 词 ：化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文21 前言 化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文32 材料与方法2.1 主要材料与试剂化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文42.2 实验内容化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文53 结果与讨论化 学 制 药 工 艺 学 结 课 论 文6结 论化 学 制 药 工 艺 学 。

10、化学制药工艺学教学大纲课程编码：药-0703-制适用专业：制药工程一、前言化学制药工艺学是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际，综合运用到化学药物合成与生产中的一门课程。本课程要求学生掌握药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能。 “三废”防治的基本常识，中试的放大制订生产规程的基本知识。熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，计算机仿真技术在化学制药工艺学研究中的应用，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠。

11、第四章 手性药物的制备技术,第一节 概述 第二节 外消旋体拆分 第三节 利用前手性原料制备手性药物 第四节 利用手性源制备手性药物,1,一、手性药物与生物活性 手性(chirality) 一个物体不能与其镜像重合。 手性物体与其镜像被称为对映异构体。,第一节 概述,2,1 手性分子的构型标记法-1R/S (绝对构型) 顺时针：R1R2R3 R构型 逆时针：R3R2R1 S构型D/L以甘油醛为对照 氧化态最高的基团在最上 多用于氨基酸和糖,3,1 手性分子的构型标记法-2 d/l和(+)/(-) (物理性质) d和(+)均表示右旋； l和(-)均表示左旋 偏振光透过长1 dm，且每1 mL中含有旋光。

12、四、名词解释 是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生化学全合成工艺产药物的过程。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物，如氯霉素。 化学半合成工艺 是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生 物合成途径制备，如头孢菌素 C、巴卡亭 等。微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物药物的过程称为微生物发酵制药。 药物工艺路线 线。 类型反应法 是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺 具。

13、四、名词解释 是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生化学全合成工艺产药物的过程。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物，如氯霉素。 化学半合成工艺 是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生 物合成途径制备，如头孢菌素 C、巴卡亭 等。微生物发酵制药通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物药物的过程称为微生物发酵制药。 药物工艺路线 线。 类型反应法 是指利用常见的典型有机化学合成反应与合成方法进行合成工艺 具。

14、第 1 页共 8 页 第 2 页共 Error! No bookmark name given.8 页徐 州 工 业 职 业 技 术 学 院2008/2008 学年第一学期化学制药 06化学制药工艺技术期末试卷 B（试卷编号：HG-ZYKS1）题号 一 二 三 四 五 六 总分得分一、 填空 （500.5=25 分）1、制药工艺学是研究药物的 、 、 的一般途径和方法的一门学科。2、工业生产对催化剂的要求要具有 、 、 、 和 。3、半合成药物 。4、圆形人孔的直径： 椭圆形人孔 5、极性质子性溶剂 、 、 、 、 。6、常用的碱性催化剂分为以下几类 、 、 、 、 。7、简单反应包括 、 。

15、化学制药工艺学题库1、 理想的药物合成工艺路线应该包括那些方面？1） 化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；2）所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；5）设备条件要求不苛刻；6） “三废”少且易于治理；7）操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；8）收率最佳、成本最低、经济效益最好。2、 判断抗真菌药宜康唑的合成切点，并倒推其合成路线。 O N NClClCla bO N NClClCla ClClCl ClNOH N+ClClClO。

16、1,工艺学考试：,1、开卷2、时间：2 h3、题型 一、填空题(15) 二、单项选择题（在每小题的3个备选答案中，选出一个最佳答案 )(10分) 三、改错题 (10分) 四、问答题 (30分) 五、设计题（25分） 六、计算题（10分）,2,送几句话：,1、对两门课教学的支持尤其两位班长、4位课代表 2、人生的重要转折点-高等教育学生-参加工作-继续深造 3、送三句话-六个字创新、合作、拼搏,3,创新：,具有自信心:自我肯定，相信自己的创造才能，相信自己,所提出的对研究问题的大胆设想，敢于向传统和权威挑战。 具有进取心:在工作和事业上追求上进，有理想，有志。

17、1第一章 绪论1.化学合成制药：全合成制药，半合成制药，手性制药 p5第二章 化学制药工艺路线的设计和选择1.化学制药工艺路线的基本内容：针对已经上市的药物或临床研究申请的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合工业生产的合成工艺路线。意义：满足需要，占住先机，改进革新。 p21药物工艺路线设计的主要方法：类型反应法，分子对称法，追溯求源法，模拟类推法，光学异构拆分法 p222.追溯求源法：益康唑先拆分 C-O 键（a） ，后拆分 C-N 键（b） p253.工艺路线的评价标准：1)化学合成途径简捷；2）所需的原辅材料品种。

18、化学制药工艺学一：.手性药物分哪 3 类，举例说明1.对映体之间有相同的某一药理活性，且作用强度相近。例：抗组胺药异丙嗪，抗心律失常药氟卡尼。2：对映体具有相同的活性，但强弱程度有显著差异。 例：阿替洛尔，普萘洛尔，美托洛尔等。3：对映体具有不同的药理活性。 例：L-多巴，沙利度胺，减肥药芬氟拉明等。二：外消旋体分为哪 3 种类型，他们的性质有何异同？如何用简洁的方法区分？(1)外消旋混合物 外消旋混合物(racemic mixture)又称为聚集体(conglomerate)，指两个相反构型纯异构体晶体的混合物，在结晶过程中外消旋物的两个异构。

19、化学制药工艺学 张 为 革 制药工程学院药物化学教研室,教 材,化学制药工艺学（第三版） 2003 中国医药科技出版社 赵临襄 主编 化学制药工艺学（第二版） 1998中国医药科技出版社 计志忠 主编,主 要 内 容,第一章 绪论 第二章 药物合成工艺路线的设计与选择 第三章 化学合成药物的工艺研究 第五章 中试放大与生产工艺规程 第六章 化学制药与环境保护 第十四章 氯霉素的生产工艺 另外 均匀设计方法及其在化学制药工艺研 究中的应用,第一章 绪 论,（一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或用以调节机体生理机。

20、资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。 1、 化学制药工业的特点。 朝阳工业 ; 制药工业的发展速度往往高于整个行业的平均水平 ; 以新药研究与开发为基础的工业 ; 化学制药工业是利润比较高、 专利保护周密、 竞争激烈的工业。 2、 什么是化学制药工艺学? 化学制药工艺学是药物开发和生产过程中 , 设计和研究经济、 安全、 高效的化学合成工艺路线的一门科学 ; 也是研。