1、化学制药工艺学课程教学大纲一、课程性质、目的和任务：化学制药工艺学课程的总体目标和指导思想是结合现代制药企业的制药工艺技术和质量管理要求，根据制药技术特征和共性规律，在生物制药、化学制药、制药技术共性基础等领域进行内容的整体设计与有机整合，充分反映核心知识单元，突出选修知识单元，明确知识点，包括工艺原理、工艺过程及设备、质量控制等。不仅具有坚实的基础理论，而且以典型产品的整个制造过程为例，做到理论密切联系实践。课程内容适应现代制药企业对制药人才知识、能力和素质结构的要求，反映了现代医药行业的发展方向，努力体现了各制药领域的技术发展前沿。目标是培养学生掌握药物制造的基本理论和基本知识及其相应的基
2、本技能，并能够综合运用所学知识进行制药工艺的创新，改革老产品生产工艺及开展新药的研制与开发等方面的工作，了解制药工艺学领域的新方法、新进展。二、课程基本要求本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念； “熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。通过本课程的学习，使学生能达到以下目的和要求：熟悉化学合成药物生产工艺原理、工艺路线的设计、选择和革新。根据原辅材料的来源情况和技术设备条件，从工业生产的角度出发，因地制宜的设计和选择工艺路
3、线并掌握中试放大的生产工艺规程的基本要求。本大纲的配套使用教材是普通高等教育“十一五”国家级规划教材化学制药工艺学第四版(赵临襄主编，北京，中国医药科技出版社，2015 年 8 月)。本课程教学时数安排：总学时为 36 学时，其中理论课为 36 学时，实验课为 0 学时。在考试内容中，“掌握”的部分约占 70%，“熟悉”的部分约占20%， “了解 ”的部分约占 10%。三、课程基本内容、学时分配化学制药工艺学的教学总学时为 36 学时，其中理论 36 学时，实验为 0 学时。( 适用于所有理论学时为 36 学时的班级)第一章 绪论（2 学时）掌握：1、化学制药工艺学及其研究内容和研究方法；2、
4、绿色制药工艺的主要研究内容；3、化学制药工业的特点和发展趋势。熟悉：1、世界制药工业的发展现状、特点和发展趋势；2、我国医药工业存在的主要问题、现状和发展前景。了解：药品注册管理和生产管理法律法规。第二章 药物合成工艺路线的设计和选择（4 学时）掌握：药物合成工艺路线设计的主要方法：逆合成分析法与模拟类推法。熟悉：药物合成工艺路线的评价标准与选择方法。了解：药物合成路线设计的相关基本知识和知识产权保护。第三章 化学合成药物的工艺研究（8 学时）掌握：1、化学合成药物工艺研究的基本思路和方法；2、反应试剂、催化剂、反应溶剂的选择；3、配料比与反应物浓度、加料顺序与投料方法、反应温度、反应压力、搅
5、拌方式、反应时间等因素对药物合成反应的影响。熟悉：1、反应后处理方法；2、产物纯化与精制方法；3、重结晶技术。了解：1、工艺过程控制的研究内容和方法；2、常用的实验设计方法。第四章 手性药物的制备技术（4 学时）掌握：1、手性药物与生物活性；2、手性药物的制备技术；3、外消旋体拆分、利用手性源制备手性药物、利用前手性原料制备手性药物的基本方法；4、影响手性药物生产成本的主要因素。熟悉：1、对映异构体的动力学拆分方法；2、常见不对称合成反应的类型。了解：1、不对称合成的定义和发展；2、手性药物制备的生物控制技术。第五章 中试放大与生产工艺规程（4 学时）掌握:1、中试放大的研究方法及研究内容；2
6、、物料衡算中的计算问题。熟悉:1、工艺规程的主要作用；2、工艺规程的基本内容。了解：1、工艺规程的制定和修订。第六章 化学制药与环境保护（4 学时）掌握:1、防止污染的主要措施：绿色生产工艺；循环套用；综合利用；改进生产设备，加强设备管理2、废水的处理；3、表征废水水质的主要指标。熟悉：1、化学制药厂污染的特点和现状；2、废气的处理；3、废渣的处理。了解：1、环境保护的重要性2、我国防治污染的方针政策。第七章 塞来昔布的生产工艺原理（2 学时）熟悉：1、塞来昔布的合成路线及其选择；2、塞来昔布的生产工艺原理。了解：原辅材料的制备、综合利用与“三废”处理。第八章 R,R,R-生育酚的生产工艺原理
7、（自学）第九章 氯霉素的生产工艺原理（自学）第十章 埃索美拉唑的生产工艺原理（2 学时）掌握：埃索美拉唑的合成路线及其选择熟悉：埃索美拉唑的生产工艺原理了解：原辅材料的制备和污染治理第十一章 地塞米松的生产工艺原理（2 学时）掌握：地塞米松的合成路线及其选择熟悉：地塞米松的生产工艺原理了解：原辅材料的制备和污染治理第十二章 盐酸地尔硫卓的生产工艺原理（2 学时）掌握：盐酸地尔硫卓的合成路线及其选择。熟悉：盐酸地尔硫卓的生产工艺原理。了解：综合利用与“三废”治理。第十三章 左氧氟沙星的生产工艺原理（2 学时）掌握：左氧氟沙星的合成路线及其选择。熟悉：左氧氟沙星的生产工艺原理。了解：原辅材料的制备、绿色改进与“三废”治理。第十四章 多西他赛的生产工艺原理（自学）第十五章 甲氧苄啶的生产工艺原理（自学）四、学时分配内 容 讲 授 实验 备注 第一章 2 0第二章 4第三章 8第四章 4第五章 4第六章 4第七章 2第八章 自学第九章 自学第十章 2第十一章 2第十二章 2第十三章 2第十四章 自学第十五章 自学总计 36 0
