达比加群酯课件

1、达比加群酯与华法林用于非瓣膜性心房颤动患者抗凝的有效性与安全性比较 郭红雨 段永珂 洪岩 程冠昌 河南大学淮河医院心内科 开封大学医学院 摘 要： 目的:比较达比加群酯与华法林用于非瓣膜性心房颤动 (NVAF) 患者抗凝的有效性和安全性。方法:回顾性分析 360 例 NVAF 患者资料, 按用药方案的不同分为对照组 (180 例) 和观察组 (180 例) 。对照组患者给予华法林钠片, 起始剂量2.5 mg, 口服, 每日 1 次, 根据国际标准化比值 (INR) 调整剂量。观察组患者给予达比加群酯胶囊 150 mg, 每日 2 次, 温水送服, 餐时或餐后服用。观察两组患者治疗前。

2、浙 江中西医结合杂志 2016 年第 26 卷第 1 期 Zhejiang JITCWM（Vol.26 No.1 2016）菌生长 。40 例术中自体血回输过程中并未出现发热 、皮疹和其他过敏反应，无血红蛋白尿 。3 讨 论严重创伤患者往往伴随失血性休克 。如何及时有效止血，快速输血 、补液，维持足够循环血量，保证组织氧供，防止低灌注所致的心 、脑等重要脏器的损害是抢救的关键 。自体血回输技术省去了抽血 、备血 、发血 、取血等过程，无须检验血型和交叉配血，为抢救生命赢得了宝贵时间3。近年来，随着临床用血患者的日益增多，因输血而导致的潜在医疗风险逐渐显现 。。

3、新型口服抗凝药达比加群酯相关文献阅读报告 （Dabigatran,Pradaxa）,中山医院临床药师培训基地 心血管专业 李平 June.2014,纸质说明书资料（2013-2-22核准）,性状 胶囊，内装黄色颗粒 规格 110mg，150mg (以达比加群活性成分计，不包含甲磺酸盐) 适应症 预防存在以下因素的非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞(SEE),纸质说明书篇幅很大，比A3纸还大一圈，正反两面,勃林格殷格翰 Boehringer Ingelheim 生产,纸质说明书资料（2013-2-22核准）,用法用量 成人 150 mg bid po，80岁以上 110 mg bid po，出血风险、肾功能不全患者 110 mg bid po。

4、达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议,非瓣膜病房颤：一般指不合并人工瓣膜或具有血液动力学意义的瓣膜病房颤。缺血性卒中（卒中）是房颤最为严重的并发症，与无房颤患者相比，房颤患者的卒中风险升高约5倍，且房颤相关卒中致残和致死率更高。华法林是临床证据罪充分、使用最普遍的口服抗凝药物，但由于剂量个体差异大、药物-药物或药物-食物相互作用常见，需频繁监测，加上医生对华法林所致出血的过度担心，影响了其在临床的广泛应用。,一、作用机制和药代动力学,达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂，以浓度依赖方式。

5、从指南到实践泰毕全临床应用,2010ESC房颤抗栓治疗的定位,华法林有效预防与房颤相关的卒中,调整剂量的华法林(INR 2-3) -可减少2/3房颤引发的卒中-降低26%全因死亡率,卒中,死亡,67%,26%,1. Hart RG et al. Ann Intern Med. 2007;146:857-867,华法林,3,一项汇总29项试验，28,044名患者的荟萃分析1,中国房颤卒中预防现状(1) 不到3%患者接受VKA抗凝治疗,N=11,409 ATRIA cohort (managed care system, California, USA)Go AS, et al. JAMA 2003;290:2685-2692,N=5,333 EuroHeart surveyNieuwlaat R, et al. Eur Heart J 2005;26:2422-2434,N=29,。

6、达比加群的抗凝监测,为什么达比加群无需常规抗凝监测特殊情况下如何监测达比加群的抗凝活性总结,机体凝血途径,华法林为什么需要监测？,华法林的抗凝机制决定了监测的必要性,华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子、的活化，达到抗凝的目的 量效关系不可预测 个体差异大 肝脏CYP450途径代谢,多靶点 间接抑制 肝脏代谢,内源性凝血途径,外源性凝血途径,VIIa,组织因子,Xa,IXa,IIa,IIa,纤维蛋白原,纤维蛋白,XIa,新型口服抗凝药的研发倾向于单靶点与直接抑制,新型抗凝药物抑制凝血瀑布中起核心或限速作用的单一凝血因子，如a和a。,利伐沙班 阿哌。

7、达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者 卒中预防的临床应用建议,RE-LY研究,达比加群酯概述,达比加群酯的临床应用,特殊人群的临床应用,常见问题的处理,小结,3,抗凝血药作用机制,利伐沙班 Rivaroxaban,抗凝血酶,华法林通过抑制维生素K依赖性凝血因子、的活化达到抗凝的目的。,达比加群Dabigatran,华法林,4,达比加群：全新的直接凝血酶抑制剂,达比加群为全新的直接凝血酶抑制剂（DTI）,以浓度依赖的方式特异性阻断凝血酶(游离型或血栓结合型)活性而发挥强效抗血栓作用.这是继华法林之后50年来上市的首个新型口服抗凝血药物，具有里程碑意义,5,5。

8、抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述,三个药物：达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班 简述其基本信息； 申报情况，专利情况； 合成路线,达比加群酯 Dabigatran etexilate,通用名：达比加群酯 Dabigatran etexilate 商品名： Pradaxa CAS： 211915-06-9 适应症：用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防 原研厂家：德国勃林格殷格翰 上市情况：2008年首先在德国上市，2010年10月FDA批准上市 化合物专利到期：2018年2月,3-2-4-( 己氧基) 羰基 氨基 亚氨甲基 苯基 氨基 甲基-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基 羰基( 吡啶-2- 基) 氨基。

9、利伐沙班与达比加群酯的比较利伐沙班 达比加群酯 结论适应症 预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓美国；欧洲；中国美国；欧洲；中国 治疗和预防深静脉血栓和肺栓塞美国；欧洲；中国美国；欧洲；中国 预防急性冠状动脉综合征欧洲；美国；中国美国；欧洲；中国 适应症基本相同。 在中国市场，达比加群酯在“预防非瓣膜房颤引起的中风和血栓”领域领先利伐沙班；骨科方面，利伐沙班领先不良反应 常见不良反应 主要为出血，5% 主要为胃肠道反应和出血，共计15% 其他需注意的不良反应有报道利伐沙班可能引起手术切口并发症。无引起心肌梗死报道。 。

10、1处方信息摘要本摘要不包括所有使用所需的全部信息PRADAXA 的安全性和有效性请参阅完整处方信息 PRADAXA（甲磺酸达比加群酯）胶囊为口服使用，美国首次批准日期：2010警告：停止 PRADAXA 的患者无充足连续抗凝增加中风的危险见完整的黑框警告的完整处方信息。停止 PRADAXA 使患者的血栓事件风险增加，如果因非病理性出血原因必须停止 PRADAXA 抗凝，考虑用另一抗凝剂替代。(2.6, 5.1)最近的重大变化黑框警告 4/2013剂量和用法(2.3) 12/2013禁忌症(4) 12/2012警告和注意事项(5.1) 4/2013警告和注意事项(5.2) 11/2012警告和注意事项(5.3) 12。

11、Chinese Journal of New Drugs 2012， 21( 1)88中国新药杂志 2012 年第 21 卷第 1 期 基金项目 江苏省海洋资源开发研究院科技开放基金 ( JSIMR09B03) 作者简介 程青芳 ， 女 ， 教授 ， 研究方向为新药研究与开发 。联系电话 : 13605122015， E-mail: cheng_qingfang yahoo com cn。实验研究 甲磺酸达比加群酯的合成程青芳1， 王启发2， 陆 微1， 黄芬芬1， 秦亚娟1( 1 淮海工学院化工学院 ， 连云港 222005; 2 江苏省海洋资源开发研究院 ， 连云港 222001) 摘要 目的 : 研究和改进甲磺酸达比加群酯的合成工艺 。方法 : 以 4-甲氨基 -3-硝。

12、1达比加群酯研发经历总结摘要达比加群酯，美国 FDA和欧盟分别于 2010年 l 0月 19日和 2008年 3月18日批准 Boellringer Ingelllein制药公司的达比加群醋胶囊用于心房颤动患者预防中风和血栓生成。分子式为 C34H41N7O5，相对分子质景为 723.86。达比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(DTIs)，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。Dabigatran etexilate, American FDA and European Union respectively in 2010 L 0 on 19 March and March 18, 2008 approved Boellringer Ingelllein pharmac。

13、达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议2004 年的流行病学调查显示，我国心房颤动（房颤）患病率约为 0.77。按人口推算，我国 30 岁以上房颤患者数为 420 万。随着人口的老龄化，房颤的患病率将持续增长。缺血性脑卒中（卒中）是房颤最为严重的并发症，与无房颤患者相比，房颤患者的卒中风险升高约 5 倍，且房颤相关卒中致残和致死率更高。因此，预防卒中是房颤综合管理的重要策略。抗凝治疗是房颤患者卒中预防的基石。华法林是循证证据最充分、使用最普遍的口服抗凝药物，但由于剂量个体差异大、药物-药物/食物相互作。

14、 达比加群酯市场概况及达比加群酯杂质分析一、甲磺酸达比加群酯胶囊基本信息1、注册分类：3.1+3.12、剂型：胶囊3、规格：美国上市：75mg、150mg4、适应症：全髋/膝关节置换术后 DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险5、用法用量：CrCl30ml/min：150mg orally，一天 2 次；15 ml/min CrCl30ml/min：75mg orally，一天 2 次；在临床治疗过程中，需评估肾功能情况并适时调整剂量；指导患者不要咀嚼、破坏或打开胶囊；以下情况需遵从服用建议：从别的口服或静脉抗凝药物转成该药或从该药转成服用其他口服或静脉抗凝药物；。

15、泰毕全 高效稳健抗凝 亚洲患者优选,主要内容,泰毕全高效稳健抗凝 亚洲患者优选,房颤相关卒中患者预后不佳,房颤卒中预防，华法林优于阿司匹林,NOAC取代华法林是抗凝治疗的新趋势,中国房颤患者数逾500万，且日趋增加,中国年龄标化的房颤患病率为0.77%，基于2010年的人口普查数据，中国房颤患者约526万1 美国1980-2000年经年龄性别校正的AF患病率21年间升高了12.6%，估计2050年美国房颤患者将超过1000万2,1. Li Y, et al. Biomed Environ Sci. 2013; 26(9): 709-716 2. Miyasaka Y, et al. Circulation. 2006; 114(2): 119-125,房颤是卒中发。