1、 达比加群酯市场概况及达比加群酯杂质分析一、甲磺酸达比加群酯胶囊基本信息1、注册分类：3.1+3.12、剂型：胶囊3、规格：美国上市：75mg、150mg4、适应症：全髋/膝关节置换术后 DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险5、用法用量：CrCl30ml/min：150mg orally，一天 2 次；15 ml/min CrCl30ml/min：75mg orally，一天 2 次；在临床治疗过程中，需评估肾功能情况并适时调整剂量；指导患者不要咀嚼、破坏或打开胶囊；以下情况需遵从服用建议：从别的口服或静脉抗凝药物转成该药或从该药转成服用其他口服或静脉抗凝药物；在微创手术
2、或外科手术前暂时停止服用 PRADAXA，手术结束后立即恢复用药。6、不良反应：常见的不良反应为出血和胃肠道不良反应；非常见的为药物过敏（0.1%）2、达比加群酯市场概况达比加群酯（dabigatran etexilate）商品名 pradaxa，由德国勃林格殷格翰公司开发。于2008年 4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后 50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯在体内转化为有活性的达比加群，后者通过直接抑制凝血酶而发挥抗凝血效应。达比加群酯因其口服生物利用度高、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等优点将有可能成为抗凝药物中的领军产品，它的诞生将终结华法林时代，并迅速成为
3、一个重磅炸弹药物。本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。2008 年全球抗血栓药物市场销售额为180 亿美元，同比增长16%，而2009年增长率仅为7.95%，达195 亿美元，同时，抗凝血药物的全球市场容量将从2008年的约60 亿美元增长到2014 年的超过90 亿美元。2011 年全球抗凝药物销售额达到81.04 美元，2011 年增长率为11%，2011 年全球抗凝药物销售额达到81.04 美元，2011 年增长率为11%，在全球抗凝药物中，2011 年销售额最高的为赛诺菲的依诺肝素，诺华的依诺肝素以120%的增长率排在第二位；第三位为达比
4、加群酯，2011 年增长率高达964%，说明该品种后劲十足，处于快速增长期；第4 位为比伐卢定，第5 位为磺达肝癸钠，受到来自于依诺肝素其他厂家的冲击和其他Xa 因子抑制剂的冲击，赛诺菲的依诺肝素和磺达肝癸钠均出现了不同程度的负增长。在前5 品种中，占市场份额最大的为赛诺菲的依诺肝素，而诺华的依诺肝素2011 年市场份额上升为13%，占据第二位；而达比加群酯由2010 年的第5 位升至 2011 年的第3 位。达比加群酯2011 年销售额为8.75 亿美元，与2010 年相比，增长率为964%，呈现了快速的增长态势。3、专利分析及合成路径合成路径：四、达比加群酯杂质研究中/英文名 结构式 规格
5、 分析图谱数据达比加群酯杂质 ADabigatran Impurity A10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 BDabigatran Impurity B10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 CDabigatran Impurity C10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 DDabigatran Impurity D10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅
6、供实验室研究用达比加群酯杂质 EDabigatran Impurity E10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 FDabigatran Impurity F10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 GDabigatran Impurity G10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 HDabigatran Impurity H10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅
7、供实验室研究用达比加群酯杂质 IDabigatran Impurity I10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 JDabigatran Impurity J10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 KDabigatran Impurity K10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 LDabigatran Impurity L10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅
8、供实验室研究用达比加群酯杂质 MDabigatran Impurity M10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 NDabigatran Impurity N10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 ODabigatran Impurity O10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 PDabigatran Impurity P10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 QDabigatran Impurity Q10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质 RDabigatran Impurity R10mg/25mg/50mg/100mgHPLC,NMR,MASS 图谱,仅供实验室研究用达比加群酯杂质研究可联系深圳振强生物技术有限公司：电话：0755-66853366 QQ:2851296956更多杂质对照品推荐：利拉利汀杂质，依度沙班杂质，利伐沙班杂质，阿哌沙班杂质，替卡格雷杂质，硼替佐米杂质，色瑞替尼杂质。
