1、 大蒜素的药理作用及其副作用李文涛 Dalian Maritime University， Liaoning Provence,China(28 June 2014)摘要大蒜在日常生活中不仅是重要的烹饪食材，而且在医药方面价值也很高。本文通过对大蒜中大蒜素的化学特性的了解，研究并总结了大蒜素在抗氧化、降血糖、抗肿瘤等方面的药理作用，以及探究了大蒜的副作用和与其他药物相互作用产生的影响的问题。关键字 大蒜素 化学成分 药理作用 副作用引言大蒜是百合科葱属植物植蒜 Allium sative L.的地下鳞茎。味辛、性温,归脾、胃、肺经。从古至今,埃及、中国、日本等就一直用大蒜治疗多种疾病1。在我国
2、的别录 、 古今注 、 普济方 、 本草纲目等均有记载，指出大蒜具有“通五脏、达诸窍、去寒湿、避邪恶、消臃肿、化积食”等功能。大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取的挥发性油状物，是大蒜中主要生物活性成分，有多种生物学功能、抗菌谱广、抗肿瘤、降胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病和降血压等生理学作用。在人动物体内无残留、不易产生耐药性、不造成环境污染且价格低廉等优点，而备受国内外研究者的关注。1.大蒜的化学成分大蒜含有氨基酸、肤类、蛋白质、酶类、糖类、贰类、维生素、脂肪、无机盐及含硫化合物等多种成分。大蒜中含有人体中儿乎所有的必需氨基酸, 其中半胧氨酸、组氨酸、赖氨酸的存在量较高2。大蒜中最重要
3、的酶是蒜酶,它能使蒜氮酸水解成蒜辣素,保持该酶活性的适宜温度为 37,最佳pH 为 5 一 8。1 分子蒜酶约连有 6 个磷酸毗哆醛。此外,大蒜中还有水解酶、转化酶、聚果糖昔酶等。2.大蒜素的形成研究表明在新鲜的大蒜中，没有游离的大蒜素，只有它的前体物质（alliin） ，约占大蒜总鲜重的 0.25%；蒜氨酸以稳定无臭的形式存在于大蒜中，当大加工或受到物理机械破碎后，大蒜中的蒜氨酸酶（allinase）被激活，催化分解蒜氨酸为大蒜素3。在大蒜素形成过程中，蒜氨酸和蒜氨酸酶起着重要作用。3.大蒜素的化学结构及性质大蒜的有效成分有大蒜辣素、大蒜新素及多种烯丙基硫醚化合物2，总称为大蒜素或大蒜精油。
4、大蒜素的分子式为 C6H10S3，化学名为三硫化二丙烯（二烯丙基三硫化物） ，分子量为 178.33。纯品大蒜素为无色油状物，具有大蒜异味，比重 1.11（20），折射率 1.561 无旋光性，稍溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂，对热和碱不稳定，对酸较稳定。对皮肤有刺激性，对许多革兰氏阳性和阴性细菌及真菌具有很强的抑制作用。4.对糖代谢作用糖尿病是以血糖升高和尿糖为特点, 进而导致多脏器损害的综合征。如何逆转糖尿病的高血糖状态一直是国内外学者研究的焦点,胰岛素在调节机体血糖水平中起着非常重要的作用,而大蒜素的降血糖作用主要是通过提高胰岛素水平来实现。病理学观察证实,大蒜素可促进胰腺泡心细胞
5、转化、胰岛细胞和 R 细胞增殖,使内源性胰岛素分泌增加而发挥降血糖作用。刘浩等3、 4报道 ,大蒜素能降低糖尿病大鼠的血糖,其效果以 60 mg (kgd)剂量为最佳;后来在研究大蒜素对 2 型糖尿病大鼠血糖的影响及高血脂对糖代谢的影响时,采用链脲佐菌素作为诱导剂,通过多次小剂量注射加特殊膳食诱导获得 2 型糖尿病模型, 实验表明 ,大蒜素有降血糖作用,其效果与剂量呈正相关, 而高血脂造成胰岛素抵抗,影响血糖代谢。5.抗氧化多种氧化物都是癌症的诱导因子。目前研究认为，抗氧化物对抗癌有一定功效。而大蒜素中的一些组分有很强的抗氧化作用。刘浩等5通过研究认为大蒜素有抗菌消炎、提高机体免疫力、抗肿瘤和
6、预防心脑血管疾病的作用，并有助于延缓衰老。陆宝等 6 研究证实亚硝胺类化合物具有较强的致癌作用，大蒜可以阻断硝酸盐向亚硝酸盐转化，从而预防癌症的发生。其中抑制亚硝胺合成的主要成分为大蒜素、硒和维生素 C。另有文献报道，大蒜素能对乙醇所致的各种抗氧化酶的变化有明显的逆转效应，对乙醇性肝损伤的保护作用与其增强肝脏抗氧化作用有关，在乙醇或其他化学性肝损伤的治疗中大蒜素具有一定的开发利用7。6.对肝脏的作用脂肪肝是由于脂肪的过量浸润,浸润的脂肪又不被消耗或运送至其他组织, 导致脂肪微滴堆积于肝脏之中。朱兰香等8通过建立的大鼠肝纤维化模型验证大蒜素为强效抗氧化剂,对肝细胞具有保护作用,并认为大蒜素可能是
7、通过抑制 TGF-1 和 TNF-,而抑制星状细胞转化成肌纤维细胞,从而拮抗肝纤维化的发生。朱兰香等9还采用二甲基亚硝胺(DMN)诱发大鼠肝纤维化模型, 发现大蒜素能明显降低实验性肝纤维化大鼠的血清丙氨酸转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平, 表明大蒜素对DMN 所致肝损伤具有保护作用。7.可能的不良后果尽管大蒜有很多对人体健康有益的功能成分，但长期食用大蒜可能会产生一些不良症状。最常见的就是会引起呼吸中和身体上带有难闻的蒜臭味。空腹大量食用大蒜，可能会产生很多不良反应，如易动火，影响视力，胃肠不适、胀气和肠道菌群失调等副作用；生吃或直接接触新鲜切碎的大蒜会使一些皮肤敏感的人产生接触性皮
8、炎，灼伤,水泡10 ；在大蒜种植或加工过程中长期接触大蒜粉末的工人，甚至有患支气管哮喘疾病的危险。大蒜产生蒜臭味，引起接皮肤灼伤、触性皮炎和支气管哮喘等病症的原因是由于 allicin 的存在，其中 DAS 是最致敏化合11。引起胃肠不适的原因是由于大蒜直接进入胃中，令胃黏膜受到损害。如果大量食用则会使胃液中的盐酸增加，引起胃蠕动加快，产生不适感，易引起急性胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。大蒜中含有能使结肠变硬的物质，可抑制肠道消化液的分泌，影响食物消化，长期食用会使肠蠕动功能减弱，引起便秘，加重肝炎病人的恶心等诸多症状。此外，大蒜挥发油可使血液中的红细胞、血红蛋白减少，从而引起贫血症，对肝炎病的
9、治疗和康复极为不利。有肾、心脏等疾病的患者在治疗期间，也应禁食大蒜。大蒜有较强的杀伤力，在杀死肠内致病菌的同时，也会把肠内的有益菌杀死，引起 VB2 缺乏症，易患口角炎、舌炎、口唇炎等皮肤病，因此不宜长期食用。发生非细菌性的肠炎、腹泻时，不宜生吃大蒜，因为肠道局部黏膜组织有炎症，肠壁本身血管扩张、充血、肿胀、通透性增加，机体组织大量蛋白质和钾、钠、钙、氯等电解质以及液体渗入肠腔，大量液体刺激肠道，使肠蠕动加快，因而出现腹痛、腹泻等症状12。结束语综上所述,大蒜素作为从天然药物中提取分离出的一个单体化合物,具有易得、易合成、结构简单、生物活性明显、治疗范围广泛、不良反应小等特点,在治疗真菌和霉菌
10、感染、防治心脑血管疾病和消化道疾病、抑制肿瘤等领域极具应用前景,值得药物研究和临床工作者的重视。随着国内外学者在分子水平上对大蒜素药理作用机制的研究以及大蒜素制剂的不断研制和开发,大蒜素在临床上的应用将越来越广泛。参考文献1SteineggerE,etal.PharmActaHelv,1959,34;5852Karrerw.KonstitutionundVorkomm-enderorganischen Pflanzenstoff,Birkhauser Verlag 1976.274 CA,1953,47;125273冯树丹,弭晓菊,马跃.大蒜经济价值及脱臭机理.北方园艺,1998,3):37-
11、38.4马凤英. 大蒜的药理学研究进展.中草药,1997,289(1):697.5刘浩,崔美芝,李春艳.大蒜素对糖尿病大鼠血糖的影响J.中国临床康 复,004,8(24):4264-42265.6朱兰香,陈卫昌,许春芳.大蒜素对大鼠肝纤维化模型细胞因子变化的影响J.江苏医药,2004,30(7):535.7朱兰香,陈卫昌,许春芳.大蒜素对二甲基亚硝胺诱发的肝纤维化大鼠的保护作用J.中草 药,2004,35(12):1384-1387.8陆宝, 李先林.大蒜素抗肿瘤作用的观察J.医学动物防治, 2006(7): 493.9朱兰香, 陈卫昌, 许春芳等.大蒜素对大鼠肝纤维化模型细胞因子变化的影响J
12、. 江苏医药, 2004(7): 535.10DAVISSR.anoverviewontheantifungal propertiesof allicin and its break down products:the possibillity of a safe and effectiveantifungalpropertiesJ.Mycoses,2005,48(2):95-100.11FRIEDMANT,SHALOM A, WESTREICH M.Self-inflictedgarlicburns:ourexperience and literature reviewJ. JIntl De
13、rmatol, 2006, 45(10): 1161-1163.12HOSHINOT, KASHIMOTON, KASUGA S. Effects of garlic prepara-tions on the gastrointestinal mucosaJ. J Nutr, 2001, 131(Suppl3):1109-1113.自我总结从开始选题目就一直感觉不知道自己应该写哪一方面，最开始想写半导体、云计算方面，但最后在知网上又浏览了一番，发现应该写写自己感兴趣的东西，最终确定写大蒜方面的内容，一方面，在知网上看到了许多有关大蒜的文章，另一方面，大蒜是从小就食用的东西，相比来说还是兴趣浓厚
14、。当确定题目后，就开始查阅资料，上网浏览了 web of science、小木虫、中国知网等，主要是浏览查阅知网文章，大约下载了将近十篇文章。从大蒜的起源、化学性质、药理作用、副作用、以及烹饪等方面进行了了解，并且主要总结了大蒜的药理作用和副作用。并且对其抗氧化作用、抗肿瘤作用和降血压等方面做了探究，还有研究了其过多食用导致的不良后果和与其他药物作用的影响问题。最后还在 web of science 和百度上查阅了一些大蒜文章，也看了一些英文的文章。另外，最后的参考文献的处理，花费了不少时间，因为对其格式的了解不深，就到时老是出错，但是文章中的引用还是没有做好。文章是写完了，但是不说别人评价如何，自我感觉不满意。首先是，一篇有关科学的文章，不应该只是查查别别的文献，然后去探究总结，更应该做些实验，真正去理解所写题目的方向。再者就是，对所找到文献中的重点内容不能很好的利用，只是引用，没有更多的深入。最后，其实就是技术问题，对相关文章的搜索技巧掌握不好，像知网、web of science、小木虫等没有很好地利用来查找自己想要的资源。
