药物合成

1、07制药专业药物合成反应实验内容选做实验讲义的实验实验 1 水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成实验 3 苯妥英钠（PHenytoin Sodium）的合成实验 4 苯佐卡因（Benzocaine）的合成实验 8 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成实验 1 水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成一、目的要求1. 了解对药物结构的修饰方法。2. 掌握酚酯化和酰胺化的反应原理。二、实验原理水杨酰苯胺为水杨酸类解热镇痛药，用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症，作用较阿司匹林强，副作用小。水杨酰苯胺化学名为邻羟基苯甲酰苯胺，化学结构式为： CONH水杨酰苯胺为白。

2、 第一章 卤化反应 一、烯丙型、苄基型化合物自由基卤化反应卤化试剂：NBS 、卤素 溶剂：CCl4 、氯仿、苯、石油醚或反应底物自身 2、芳香环上的亲电卤化反应（1）卤素单质为卤化剂的亲电取代反应（2）氢卤酸及其盐为卤化剂的卤化反应（三）胺氮卤化剂为卤化剂的卤代反应（N-氯代丁二酰亚胺 NCS，N-溴代丁二酰亚胺NBS，N-溴代乙酰胺 NBA， N-氯代乙酰胺 NCA）（四）次卤酸及其衍生物的卤化剂的卤化反应3、芳香烃卤甲基化反应（Blanc 反应 ）卤甲基化试剂：甲醛-卤化氢、多聚甲醛 -卤化氢、卤甲醚等。质子酸：硫酸、磷酸、乙酸和 Lewis acid 。

3、药物合成反应实验南京中医药大学药学院2013.12.111目 录实验一 二苯甲醇的制备2实验二 苯氧乙酸的制备3实验三 查耳酮的制备4实验四 1,2-苯并吡喃酮的制备 52实验一 二苯甲醇的制备一、目的要求了解酮的还原反应机理、还。

4、第一章 卤化反应1，写出下列反应的主要产物（或试剂） CH3OC6H4CHCHHBr2Cl45C6H4O3CHHBrHBr OH3CCH3 OOCH3CH3BrBrOOCl4ref 5f OH3CCH3Br C8H17I2, CF3OAg C8H172CF3ITHF0 OBr MeNBSOSiMe3MeHOH HI(C6H5)3PI2C6H ref OAcO OBrBr BrBrOEt2O,HCL ICH2OMeAgFFCH2OMe OAcCOH3C HOH2O diox,10COBrBr,NaHOCOHHClH2OB2H6BH 2CH3CH3 BCCH3HI2NaOCH33 CH32CHI32,写出下列反应可能产物(CH3)CCH2OHBr 10丙丙 (CH3)2CH3+(CH3)2CH3CH3+(CH3)CH2Br CH3 COH3CH3NBS,(C6H5O)2l4refH CBrH2 COH3CH3H CH3 COH3CH2BrH CH3CH22CH3O Br2 KClO3,H2O4045&#。

5、第 1 页 共 8 页广东海洋大学 2012 2013 学年第 1 学期 药物合成反应 课程试题 考试 A 卷 闭卷课程号： 1930027 考查 B 卷 开卷题 号 一 二 三 四 五 六 七 八 九 十 总分 阅卷教师各题分数 10 16 20 24 15 15 100实得分数一、 名词解释（每小题 1 分，共 10 分）1. BOC2. DMSO3. Tol4. Tf5. DCC 6. Hal7TMSCl 班级： 姓名： 学号： 试题共 页 加白纸 张 密 封 线GDOU-B-11-302第 2 页 共 8 页8. Raney 镍 9. Wolff-黄鸣龙还原10. Jones 试剂二、单项选择题（每题选择一个正确答案，将字母填在括号内，每小题1 分，共 16 分）1、下面总结。

6、药物合成题库（二）一单项或多项选择1下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。2下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响3药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以。

7、药合名词解释和重要反应（广医药学）一、名词解释1、靶分子：(Target Molecule):就合成设计而言，凡是所需合成的有机分子均可成为“靶分子” ，或者是最终产物，或者是有机合成中的某一个中间体。2、合成子(Synthons): 反合成分析时，目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子3、逆合成分析：也称为反合成分析，即由靶分子出发，用你想切断、连接、重排和官能团互换、添加、除去等方法，将其变换成若干中间产物或原料，然后重复上述分析，直到中间体变换成所有价廉易得的和橙子等价试剂为止。4、化学选择性：取决于不同官能团的反应差异。区域。

8、牡丹江师范学院化学化工学院综合性实验报告实验课程 有机化学实验 实验项目 磺胺药物的合成 专 业 应化 班 级 1201 学 号 2012024044 姓 名 张伟楠 指导教师 贠涛 实验时间 2013 年 4 月 实验序号 01 实验项目 磺胺药物的合成实验时间 2014 年 4 月 实验室 理工楼 成员 张伟楠一目的和要求1学习芳香族化合物硝化、还原、酰胺化、氯磺化等一系列反应的实验通法。2掌握多步骤合成与分离、结构测定、性能检测等手段，应用色谱、红外光谱等现代测试仪器和技术，了解现代物理实验方法的应用。3根据反应原理及有关数据，查阅中英文文献，设计磺。

9、第一章 绪 论,制 药 工 艺 学,一、什么是药物？药物的作用？,1、凡能用于疾病的预防、治疗与诊断，以及能使机体的功 能发生某种变化的物质，都称为药物。,1、按照药物的作用分类,预防药,治疗药,诊断药,保健药,二、药物的分类？,化学药物：是指经过一系列的化学合成和物理处理过程制得的化学物质。,生物药物： 是指包括生物制品在内的生物体的代谢产物或生物体的某一组成部分，甚至是整个生物体内用作诊断和治疗疾病的医药品。,半合成药物：由已知具有一定基本结构的天然药物经化学结构改造和物理处理过程制得。,全合成药：由化学结构比较。

10、药物合成反应授课人：刘冬梅 药物化学与药物分析教研室,章节简介 第一章 卤化反应 第二章 烃化反应 第三章 酰化反应 第四章 缩合反应 第五章 重排反应 第六章 氧化反应 第七章 还原反应 第八章 合成设计原理,第一章 卤化反应,重点内容： 1、掌握卤化反应机理（亲电加成、亲电取代、亲核取代、自由基反应） 2、熟悉常见的卤化试剂及适用范围 3、掌握课堂讲授的例题和习题：反应底物、反应条件、反应试剂、反应的主产物 4、了解卤化反应的应用,概 述,定义：有机化合物分子中引入卤素原子(X)的反应称卤化反应。用途：制备特定活性化合物；制。

11、1,药物设计合成,凡是什么都知道的肯定是个骗子,2,1828 AD Wohler discovers ammonium cyanate can be converted into urea,3,一、合成的目的和要求,通过一定的反应，使原来分子中某一个或几 个化学键断裂，同时形成一个或几个新的化 学键，从而使分子发生转变或将几个小分子 连接起来。,1 合成的步骤越少越好2 每步的产率越高越好3 原料越便宜越好,1. 合成的目的：,2. 合成的要求：,4,二、药物合成的主要手段,1 官能团的引入2 官能团的转换3 碳架的建造,（1） 碳链的增长 （2） 碳链的缩短 （3） 碳架的重组 （4）环的闭合和打开,5,（1） 。

12、,代表药物地西泮,3、化学合成,甲基化,还原,酰化,环合,乌洛托品,3-苯-5-氯嗯呢,(五) 巴比妥类药物的合成通法,以丙二酸二乙酯为原料,R1,R2不同时，先引入较大取代基,(五) 异戊巴比妥的合成通法,R1,R2不同时，先引入较大取代基,三、二苯并氮杂卓类,5,多巴胺-珍爱生命，远离毒品,多巴胺,冰毒 （甲基苯丙胺）,麻黄碱,海洛因,摇头丸,6、合成路线,（一）典型药物,3、 合 成,二、硫杂蒽类（噻吨类）,8,比较:解热镇痛药与镇痛药,作用部位 外周 中枢 作用靶点 环氧合酶 阿片受体 不能代替吗啡类使用 它只对慢性钝痛有良好的作用 牙痛、头痛、神经痛。

13、S 纤减肥胶囊合成原理姓名：汤琰 学号：2012512236 学院：农学院 专业：园艺摘要：减肥药可以减少肠道对食物中脂类物质的吸收，控制人体热量的摄入，防止新的脂肪存储。通过产热的形式消耗原有过多的脂肪，加快脂的代谢速率，使其转化为蛋白质糖，保持了身体原有营养成份的平衡，具有调节血脂、美体瘦身的保健功能。关键字：脂肪酸、代谢、调节血脂正文：S 纤减肥胶囊：一、肥胖的危害与减肥的必要性肥胖的危害与减肥的必要性肥胖的危害与减肥的必要性肥胖的危害与减肥的必要性 肥胖是人体内脂肪积聚过多所致的现象，并不是人们视为的“健。

14、1.药物合成技术研究的主要对象是（B）A.无机化合物 B.有机化合物C.天然药物 D.生物药物2.药物合成技术的主要任务是（C）A.药物生物活性 B.药物毒副反应C.药物结构修饰 D.药物剂型改造3.药物合成技术的主要特点有（BCDE）A.选择性低 B.反应条件温和 C.产率高D.绿色环保 E.操作简单4避免与金属有接触的反应是 CA. 烯烃的加成卤化 B. 醇羟基的置换卤化C. 芳烃侧链 位取代卤化 D. 次卤酸与烯烃的加成卤化5 下列反应中，会产生过氧化物效应的是 BA. 烯烃与卤素的加成 B. 不对称烯烃与溴化氢的加成 C. 芳烃与卤素取代 D. 醛或酮类的 氢卤代6氢卤。

15、药物合成反应论文药物合成反应学习体会姓 名：学 院：专 业：学 号：物合成反应的学习体会摘要：物合成反应是大学开展的一门公共选修课，学习可以从课程学习内容学习与药物合成反应有关的知识，从学习中的取舍、学习中更新以及学习方式的多样化等方而探讨学习体会，在学习适当内容知识的同时，努力提高学习质量和生活效果，以增强自己分析问题和解决问题的能力。关键词：药物合成反应;学习体会 ;制药工程近十年来，药物及其中间体的合成发展十分迅速，已成为口前国内外科学技术、经济发展中的一个热点。与此相适应，学习对制药工程专业的。

16、07/08 第二学期药物合成反应试题班级 姓名 学号题号 一 二 三 四 总分得分评卷人一、填空题（0.5 分4020 分）1、轨道的节越多，它的能量越 高 。2、1S 轨道呈 球 对称，对应于氢原子的电子的 最低可能的轨道 。3、写出以下原子的基态电子结构：Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S24、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道 ，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道 ，具有较高的能量。5、场效应和分子的几何构型 有关，而诱导效应只依赖于键 。6、。

17、5-23 下列反应进行了何种重排反应？如何进行的？NH2H3CONaNO2/HOAc HHOHH3CH3CO5-24 下列物质在硫酸作用下可发生何种重排反应？并得到何种主要重排产物？MeO HC2 COHPhPhPh5-25 下列物质在何种条件下易发生 Beckmann 重排，生成何种主要产物？OOMeMe NOH5-26 下列反应过程是利用何种重排原理实现的？还需要什么样的原料和工艺条件？NCHOPhOMeHHO NOPhOMeHHOCHO5-27 下列反应过程是利用何种重排原理实现的？还需要什么样的原料和工艺条件？C8H17OO OHHOCC8H175-28 下列反应过程是利用何种重排原理实现的？还需要什么样的原料和工艺条件？+N。

18、论狄尔斯-阿尔德反应姓名：xxx 班级：xxx 学号：xxx摘要 由于狄尔斯-阿尔德反应具有一系列重要特点(原子经济性、热可逆性、立体选择性、立体专一性和区域选择性等)，自从 1928 年被发现以来，该反应就一直是人们研究的热点。其对有机合成有巨大贡献，反应有丰富的立体化学呈现，兼有立体选择性、立体专一性和区域选择性为有机合成经典反应。本文对狄尔斯-阿尔德反应的定义、机理、及应用进行简要论述。关键词 狄尔斯-阿尔德反应，机理，分子轨道对称守恒原理，应用在有机合成中狄尔斯-阿尔德反应是生成结构复杂的化合物的典型方法之一，合。

19、改进：在哌嗪缩合时加入硼化物可使缩合收率提高到 90%以上。 CH3NOOHCl ClNO2 OHNO2 OHNH2HNO3/2S4NaOHCl -Fe/HClOHHNONaO2/HS4 Na2SOHNO2NaO3/H2S405C7%80 -Fe/HClHONPhN2Cla Pd/C1.53.0kgf/cm2HONO2 NHO-扑热息痛合成路线图示扑热息痛合成路线图示以乙苯与异丁酰氯为原料经酰化、溴化、氰化、水解和还原制备布扑热息痛合成路线图示洛芬。原料较贵，工业化价值不大。是目前国内采用的主要方法。异丁苯与乙酰氯经傅-克反应得异丁基苯乙酮，再与氯乙酸异丙酯发生 Darzens 缩合，产物经水解、中和及脱羧反应制得异丁基苯丙醛，异丁基苯丙醛。

20、-药物合成-学 院 ： 生 命 科 学 与 化 学 学 院班 级 ： 11 级 应 用 化 学 1 班 学 号 ： 20112060101 姓 名 ： 把 慧 琼 分 数 ： 药物合成反应试题一、必答题1. 卤化反应的主要机理？卤化反应在药物合成中的应用（举两例）卤化反应是指用卤素原子去取代其他物质中的活性原子或原子团，得到含卤素原子的化合物。在合成中，卤化反应通常起桥梁的作用，R-X （代表含有卤素原子的有机物）可以的得到相同碳原子数的醇，进而得到醛酮羧酸，也可以得到腈，从而得到多一个碳原子的羧酸或胺，此外，苯环上 的烷基还原反应也和卤素原子有很大关。