1、药物合成题库（二）一单项或多项选择1下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。2下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响3药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、
2、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用4 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名5 下 列 哪 些 技 术 已 被 用 于 药 物 化 学 的 研 究 (A,B,D,E)(A)计算机技术 (B)PCR 技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成6 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ）A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. -内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸E. 发生裂解生成青霉酸
3、和青霉醛酸7 -内酰胺类抗生素的作用机制是（C ）A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成8 阿莫西林的化学结构式为（C ）9 下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素（B ）A. 舒巴坦 B. 氨曲南C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素E. 亚胺培南10 头孢噻肟钠的结构特点包括（AD ）A. 其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有 2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构11 青霉素钠具有下列哪些性质（ AB ）A. 遇碱 -内酰胺环破
4、裂 B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定 D. 6 位上具有 -氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效12下述性质中哪些符合阿莫西林（ABE ）A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好C. 对 -内酰胺酶稳定 D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应13下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素（ B ）A舒巴坦 B氨曲南C克拉维酸 D甲砜霉素E亚胺培南14. 各种青霉素在化学上的主要区别在于 BA. 形成不同的盐B. 不同的酰基侧链C. 分子的光学活性不一样D. 分子内环的大小不同E. 聚合的程度不一样15内酰胺酶抑制剂有 （BD ）A
5、氨苄青霉素 B克拉维酸C头孢氨苄 D舒巴坦E阿莫西林16. 青霉素结构改造的目的是希望得到 ABEA. 耐酶青霉素B. 广谱青霉素C. 价廉的青霉素D. 无交叉过敏的青霉素E. 口服青霉素二、配比选择题和比较选择题1-5A. 阿莫西林 B. 头孢噻肟钠C. 两者均是 D. 两者均不是1. 易溶于水 B2. 结构中含有氨基 C3. 水溶液室温放置 24小时可生成无抗菌活性的聚合物 A4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 C5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40100 倍 B6-106头孢氨苄的化学结构为 B 7氨苄西林的化学结构为 C 8阿莫西林的化学结构为 A 9头孢克洛的化学结构为 D 1
6、0头孢拉定的化学结构为 E11-15 A.青霉素钠 B.氨苄西林钠C.A和 B都是 D.A 和 B都不是11.-内酰胺类药物 C 12.-内酰胺酶抑制剂 D13.半合成抗生素 B 14.与茚三酮试液作用 B15.应用时应先作过敏试验 C16-20A.氨苄青毒素 B.头孢噻肟钠C.两者都是 D.两者都不是16.四环素类药物 D 17.经典的 -内酰胺类药物 C18.-内酰胺酶抑制剂 D 19.广谱抗生素 A三：简答题：1.原料药的杂质有哪些来源和途径?来源；.从原料药生产过程中引入.由原料药储藏过程中引入途径：在合成原料药的生产过程中，未反应完全的原料、反应的中间体和副产物，在精制时未能完全除去
7、，就会成为产品中的杂质。药品在储藏过程中，在外界条件的影响下，或因微生物的作用，可能发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，产生有光的杂质。具有酚羟基、巯基、亚硝基、醛基以及长链共轭多烯等结构的药物，在空气中易被氧化，引起药物变色、失效甚至产生毒性的氧化产物等2、天然青霉素 G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。答：天然青霉素 G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较窄，仅对格兰阳性菌效果好，细菌易对其产生耐药性，有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向 -内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸性青霉素。
8、在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶的活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水基团（如氨基，羧基或磺酸基等）扩大了抗菌谱，不仅对格兰阳性菌有效，对多数格兰阴性菌也有效。3、活性炭的吸附原理活性炭的吸附可分为物理吸附和化学吸附。物理吸附主要发生在活性炭去除液相和气相中杂质的过程中。活性炭的多孔结构提供了大量的表面积，从而使其非常容易达到吸收收集杂质的目的。就象磁力一样，所有的分子之间都具有相互引力。正因为如此，活性炭孔壁上的大量的分子可以产生强大的引力，从而达到将介质中的杂质吸引到孔径中的目的。必须指出的是，这些被吸附的杂质的分子直径必须是要小于活性炭的孔径，这样才可可能保证杂质被吸收到孔径中。这也就是为什么我们通过不断地改变原材料和活化条件来创造具有不同的孔径结构的活性炭，从而适用于各种杂质吸收的应用。除了物理吸附之外，化学反应也经常发生在活性炭的表面。活性炭不仅含碳，而且在其表面含有少量的化学结合、功能团形式的氧和氢，例如羧基、羟基、酚类、内脂类、醌类、醚类等。这些表面上含有地氧化物或络合物可以与被吸附的物质发生化学反应，从而与被吸附物质结合聚集到活性炭的表面。活性炭的吸附正是上述二种吸附综合作用的结果。
