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2、第十章 肾上腺素受体激动药,分 类 代表药 1、受体激动药 1、2受体激动药 NA、间羟胺 1 受体激动药 甲氧明 2受体激动药 可乐定 2、受体激动药 1、2受体激动药 异丙肾上腺素 1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺 3、受体激动药 AD、麻黄碱 4、DA受体激动药 多巴胺,第一节 、受体激动药,肾上腺素,【药理作用】 1、2,1、心脏:激动心脏1受体,心肌收缩力,心率, 传导,心输出量 2、血管:(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(受体占优势)(2)骨骼肌和冠脉血管舒张(2受体占优势),【药理作用】3,3、血压: (1)小剂量:收缩压,舒张压不变或略 (1受体。
3、【体内过程】 口服无效 不能透过血脑屏障 可气雾给药、舌下含化或注射给药 在肝及其它组织中被COMT代谢,少被MAO代谢,较少被NA能神经所摄取,故作用较AD长,一.12受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline ),瘪冉荚哈俄峰毗萌蹋吸舆束壁捌俩运正挽窍石柒踪锭束漳巫丈久丰恒硼僻12肾上腺素受体激动药12肾上腺素受体激动药,【药理作用】,1.心脏 对心脏1受体具有强大的激动作用2.血管和血压 激动血管平滑肌1受体而舒张血管。大剂量异丙肾上腺素静脉注射时,可引起血压明 显降低。3.舒张平滑肌:对支气管强,痉挛状态效果明显。4.代谢 促进糖元与。
4、2019/5/14,1,第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists),又称为:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物(sympathomimetic amines),床颇誉芹诈跋世拆锡绢勇各称获钟退形辈尔播收温态凿服寐仟髓洲幌嚏膳13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药,2019/5/14,2,目的与要求,1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。 2熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。 3了解儿茶酚胺的概念,多巴酚丁胺的作用特点。,屯够砷沼本舆青匀剪利补织凳蓉操扛等骋侯鄙烤来二梗场悍凑雇抹挡堵律13-肾上腺素受体激动。
5、第十八章 肾上腺素受体激动药,又称为: 拟肾上腺素类药物(adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物(sympathomimetic drugs),拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物,故又称拟交感胺类药。 其基本化学结构是-苯乙胺。,定义,拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物,故又称拟交感胺类药。,非儿茶酚胺类:间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等,肾上腺素受体,型肾上腺素受体(alpha receptors) 1-R: 存在部位:主要存在于血管、虹膜、消化道括约肌、泌尿道、子。
6、第八章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists),拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines),又称为:,1拟交感药的构效关系及分类,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。,构效关系,1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺 素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。,3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时 间。
7、2018/10/16,1,第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists),又称为:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物(sympathomimetic amines),2018/10/16,2,目的与要求,1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。 2熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。 3了解儿茶酚胺的概念,多巴酚丁胺的作用特点。,2018/10/16,3,重点、难点,重点:肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。 难点:儿茶酚胺类药物的构效关系。,2018/10/16,4,一、构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯。
8、1 第十章肾上腺素受体激动药 目的要求 1 掌握肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素的作用及用途 2 熟悉麻黄碱 多巴胺的作用 3 了解间羟胺 多巴酚丁胺 2 第一节化学 构效关系及分类 一 化学 苯乙胺 3 二 构效关系 1 儿茶酚核结构。
9、第八章 肾上腺受体激动药,四川中医药高等专科学校 晏 洁,亨挨忿耘粗敲酗倍罩蕊割翁惮棕麦舌作案体攘抓填卸粳捉汗恨噬杂缨始崭08、肾上腺素受体激动药08、肾上腺素受体激动药,分类: 1.按化学结构分,儿茶酚,非儿茶酚,苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚,2. 按对受体亚型选择性分:,a,a b,b受体激动剂,第一节 构效关系及分类,1 概述: Adr受体激动药 拟交感胺类,挣绢殃拇止野代慎万森让览蛔桨延梳邓喻以淮啸箭涎贱札柬呻勺盲殴谅咳08、肾上腺素受体激动药08、肾上腺素受体激动药,遣边插泊鞘街采抨号吼蛤崩芯另埃问属口幂颖袁勾搂磨苗驻骋稿碘谚。
10、肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor-Activating Drugs (sympathomimetic drugs),www.ujs.edu.cn,第一节 构效关系与分类,儿茶酚胺类(catecholamines, CA)-苯乙胺 儿茶酚 catechol,构效关系 2. 烷胺侧链:-甲基取代,对MAO稳定,作用延长。-羟基取代极性增加,外周作用加强。 3. 氨基:取代和受体的选择性相关,由转变为受体。,构效关系1. 儿茶酚核结构:外周作用强、短暂。去掉羟基外周作用减弱,作用时间延长,对COMT稳定。,www.ujs.edu.cn,图 儿茶酚胺的代谢R:硫酸根或葡萄糖醛酸根,【体内过程】,www.ujs.edu.cn,【构效关系】,www.ujs.e。
11、肾上腺素受体激动药,第九章,定义:肾上腺素受体激动药是一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的胺类药物,故又称拟交感胺类药。 又称拟交感胺类药( sympathomimetic amines),拟肾上腺素类药( adrenergic drugs),2019/7/26,2,一、构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。,按结构分为 儿茶酚胺类:肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素 3,4位为OH基多巴胺多巴酚丁胺非儿茶酚胺类:间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等,根据对不同肾上腺素受体的选择性,肾上腺素受体激动药可。
12、1第八章 肾上腺素受体激动药概述:1 Adr 受体激动药2 拟交感胺类一、构效关系和分类(一)按化学结构分为儿茶酚与非儿茶酚:苯环上 3,4 位有羟基,属于儿茶酚。1儿茶酚:作用维持时间短,易被 COMT 灭活; 不易通过血脑屏障。2非儿茶酚:苯环上少 1 个羟基,外周作用减弱,作用 时间延长,如间羟胺,少 2 个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱。3乙胺上的 位-H 被-CH3 取代:易被摄取 1 摄取,不易被 MAO 氧化,在囊泡储存时间长,有促进 NE 释放作用,如: 间羟胺、麻黄碱。4氨基 -NH-上的氢原子被不同基团取代的,其取代基。
13、第十章 肾上腺素受体激动药,教学目的与要求 1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。 2.熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。 3.了解儿茶酚胺的概念,多巴酚丁胺的作用特点。,第一节 构效关系及分类,在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类,外周作用强而中枢作用弱,易被COMT灭活,作用时间短。如果去掉两个羟基,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。 烷胺侧链碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入,在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作。
14、第五章 肾上腺素受体激动药医学基础教研室林丽飞,第一节 、受体激动药,肾上腺素(AD)药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成。,化学性质不稳定,遇光或在中性、碱性溶液中易氧化变色而失效。口服吸收少,一般注射给药。,【特点】,肾上腺素能同时激动、受体,产生较强的型和型作用。,【药理作用】,激动1受体,收缩力,心率,传导,输出量,耗氧。对心肌不利方面:心肌代谢,心肌氧耗量。可引起心律失常,甚至引起心室纤颤。,收缩舒张,骨骼肌,冠状血管,皮肤、粘膜,小动脉、毛细血管前括约肌,肾脏、肠系膜,(+)1-R,(+)2-R,小剂量(+)收缩压。
15、第9章 肾上腺素受体激动药( Adrenomimetics OR adrenergic drugs ),肾上腺素受体激动药主要通过激活肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而发挥药理作用。 按其对肾上腺素受体亚型的选择性分为三大类: 、 受体激动药; 受体激动药; 受体激动药。,定义及分类,基本结构是-苯乙胺。苯环或位的碳原子上的氢及末端氨基,被不同化学基团取代时,可人工合成多种与肾上腺素受体激动药相似药理作用的衍生物。ADR、NA、ISO、DA在苯环第3、4位碳上都有羟基,形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类。,第一节 肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素(正。