分散片、缓释片、肠溶片.doc

1、一、 分散片、缓释片、肠溶片优点与区别1、 分散片分散片定义：系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片优点：速崩、速效：普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。分散片在 1921水中一般 3min 内完全崩解，大提高了药物的吸收度。分散片速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水（可不完全溶于水）与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解。分散片使药物的达峰峰度增加，达峰时间缩

2、短，这些将会带来临床疗效上的优势。服用方便：普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒），需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水中可分散成均匀的混悬液，服用方便。制备工艺简单，稳定性强：分散片与泡腾片放入水中均可迅速崩解表成均匀的混合物溶液。但泡腾片不适合于与泡腾剂酸碱溶液相互作用的药物，辅料要选择泡腾剂和水溶性辅料，在生产过程中需控室温和相对湿度，生产工艺复杂，且对储存条件要求高。而分散片崩解后形成可通过 710m 孔径筛的清澈或略带乳色的水溶液或混悬液，对辅料的选择不要求选择泡腾剂和水溶性辅料，生产条件无特殊要求，水中分散

3、后口服或吞服水中溶解后口服。高效：分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高某些药物的生物利用度。分散片的缺点：分散片作为一种剂型也有其局限性。在生产过程中，一般要求将原料药进行微粉化处理，增加了生产工序；由于要选择良好的崩解剂，成本较高；质量要求相对较高，质量标准控制难度较大等。储存条件也较一般片剂要求更高，由于分散片使用的崩解剂量较大，吸湿性较强，对包装材料的阻湿效果要求更高，故包装及贮藏成本较高！2、 肠溶片定义：肠溶片是指在胃液中不崩解，而在肠液中能够崩解和吸收的一种片剂，它通常是在普通片剂外面包裹一层肠溶包衣。优点：在肠道中溶解吸收，对胃无刺激3、缓释片：定义：缓释

4、片是指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。缓释片在时间上比普通片释放持久，不会像普通片那样一到体内就完全释放，这样缓释片就不会对胃肠道产生较大刺激，主要起保护作用。优点：释放持久，对胃肠道有保护作用。缺点：不能揉碎，咀嚼，掰开服用4、控释片：定义：是在单位时间内有着比较恒定的释放剂量，以维持血药浓度恒定，效力更持久。控释片是用一种微控缓释技术制成的缓释片剂，可以控制药物的释放速度并操持恒速释放。这种技术的应用不仅提高了药物长期作用的疗效，也大大方便了患者。优点：药物的释放速度并操持恒速释放，血药浓度稳定，提高了药物长期作用的疗效，方便患者。缺点：不能揉碎，咀嚼，掰开服用二、 对

5、乙酰氨基酚说明书1、烟台鲁银对乙酰氨基酚分散片说明书【通用名称】 对乙酰氨基酚分散片【英文名称】 Paracetamol Dispersible Tablets【生产企业】 烟台鲁银药业有限公司【功效主治】用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热也用于缓解轻至中度疼痛如关节痛神经痛偏头痛痛经【化学成分】本品主要成分是对乙酰氨基酚【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成具有解热镇痛作用【药物相互作用】1 应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者长期应用本品可致肝损害；2 本品与氯霉素同服可增强后者的毒性；3 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师【不良反应】偶见皮疹荨

6、麻疹药热及粒细胞减少长期大量用药会导致肝肾功能异常【禁忌症】严重肝肾功能不全者禁用【产品规格】0.1g【用法用量】 口服用温开水送服或用温开水分散后口服 12 岁以下儿童用量见下表：年龄（岁） 体重（公斤） 一次用量（片）次数3-6 14-21 1.5-2 若持续发热或疼痛可间隔7-9 22-27 2-34-6 小时重复用药一次 2410-12 28-32 3-3.5 小时内不得超过 4 次【贮藏方法】【注意事项】 1 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过 3 天，用于止痛不超过 5 天，症状未缓解请咨询医师或药师；2 3 岁以下儿童慎用；3 对阿司匹林过敏者慎用；4 不能同时服用其他含有

7、解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药） ；5 肝肾功能不全者慎用；6 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料；7 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用；8 本品性状发生改变时禁止使用；9 请将本品放在儿童不能接触的地方；10 儿童必须在成人监护下使用；11 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。【批准文号】 国药准字 H200104942、 泰诺林对乙酰氨基酚缓释片说明书【商 品 名】泰诺林 【通用名称】对乙酰氨基酚缓释片 【批准文号】 国药准字 H20010394 【中文名称】 对乙酰氨基酚缓释片 【产品英文名称】 Paracetamol Sustained Release Tablet

8、s 【生产企业】 上海强生制药有限公司 【功效主治】适用于感冒引起的发热,头痛以及缓解轻中度疼痛如关节痛,肌肉痛,神经痛,偏头痛,牙痛,痛经【化学成分】 本品主要成分是对乙酰氨基酚【药理作用】本品能抑制前列腺素合成具有解热镇痛作用本品由速释层和缓释层两部分组成口服后速释层中对乙酰氨基酚迅速溶出而被吸收产生解热止痛作用缓释层则缓慢释放对乙酰氨基酚使作用持续 8 小时之久【药物相互作用】1 本品不应与巴比妥类苯妥因卡马西平及氯霉素同服 2 如正在服用其他药品使用本品前请咨询医师或药师【不良反应】偶见皮疹荨麻疹药热及粒细胞减少长期大量用药会导致肝肾功能异常【禁 忌 症】1 对本品过敏者禁用 2 肝肾

9、功能不全者禁用【产品规格】0.65g【用法用量】 口服成人一次 1-2 片 12-18 岁儿童一次 1 片每 8 小时一次 24 小时不超过 6 片使用时用水将片剂完整送服不可将片剂咬碎或溶于水中服用【贮藏方法】 室温保存，避免接触高温（40C）【注意事项】 1 不推荐 12 岁以下儿童使用本品。2 应整片服用，不得碾碎或溶解后服用。3 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过 3 天，用于止痛不超过 5 天，症状未缓解请咨询医师或药师。4 对阿司匹林过敏者慎用。5 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药） 。6 肝肾功能不全者慎用。7 孕妇及哺乳期妇女慎用。8 服用本品期间

10、不得饮酒或含有酒精的饮料。9 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。10 本品性状发生改变时禁止使用。11 请将本品放在儿童不能接触的地方。12 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。3、 散列通复方对乙酰氨基酚片说明书【批准文号】 国药准字 H20013003 【中文名称】 复方对乙酰氨基酚片() 【产品英文名称】 Compound Paracetamol Tablets 【生产企业】 西南药业股份有限公司 【功效主治】 用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【化学成分】 本品为复方制剂，每片含主要成份为对乙酰氨基

11、酚 126 毫克，阿司匹林 230 毫克，咖啡因30 毫克。【药理作用】 本品中阿司匹林及对乙酰氨基酚均能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用；咖啡因为中枢兴奋药，能增强上列药物的解热镇痛作用。【药物相互作用】1 应用巴比妥类（如苯比妥）或解痉药（如颠茄）的患者长期使用本品时可致肝脏损害故不应同服；2 本品与氯霉素同用时可增强后者的毒性故不应同服；3 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师【不良反应】 1 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。2 较少见或罕见的有胃肠道出血或溃疡，多见于大剂量服用本品的患者；过敏性支气管哮喘；皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等；血尿、

12、眩晕和肝脏损害。【禁忌症】 1 孕妇、哺乳期妇女禁用。2 喘息、鼻息肉综合征、对阿司匹林及其他解热镇痛药过敏者禁用。3 血友病或血小板减少症患者禁用。4 活动性出血性疾病患者禁用。5 严重肝肾功能不全者禁用。【产品规格】 复方【用法用量】 口服，成人一次 1 片，若持续发热或疼痛，可间隔 4-6 小时重复用药一次，24 小时内不超过 4 次。【贮藏方法】 遮光，密封保存。【注意事项】 1 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过 3 天，用于止痛不超过 5 天，症状未缓解请咨询医师或药师。2 痛风、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史者慎用。3 肝、肾功能不全者慎用。4 不能同时服用

13、其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药） 。5 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。6 如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。7 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8 本品性状发生改变时禁止使用。9 请将本品放在儿童不能接触的地方。10 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。4、吉林敖东对乙酰氨基酚泡腾片说明书【批准文号】 国药准字 H20067542 【中文名称】 对乙酰氨基酚泡腾片 【产品英文名称】 Paracetamol Effervescent Tablets 【生产企业】 吉林敖东延边药业股份有限公司 【功效主治】 用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解

14、轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【化学成分】 本品每片含主要成分对乙酰氨基酚0.5 克。【药理作用】 本品能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用。【药物相互作用】 应用巴比妥类（如苯巴比妥）或解痉药（如颠茄）的患者，长期应用本品可致肝损害。本品与氯霉素同服，可增强后者的毒性。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。【不良反应】 偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。【禁忌症】 严重肝肾功能不全者禁用。【产品规格】 0.5g【用法用量】 用温开水溶解后服用。612 岁儿童一次 0.5 片，12 岁以上儿童及成人

15、一次 1 片， 若持续发热或疼痛，可间隔 4-6 小时重复用药一次，24 小时内不超过 4 次。【贮藏方法】 密封保存。【注意事项】 本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过 3 天，用于止痛不超过 5 天，症状未缓解请咨询医师或药师。对阿司匹林过敏者慎用。不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。儿童必须在成人监护下使用。如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。5、青岛黄海对乙酰氨基酚片请仔细阅

16、读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。【药品名称】对乙酰氨基酚片【成 份】本品每片含主要成份对乙酰氨基酚 05 克。辅料为：羟丙甲纤维羟甲淀粉钠、乳糖、硬脂酸镁。【性 状】本品为白色片。【适 应 症】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【用法用量】口服。612 岁儿童，一次 0.5 片；12 岁以上儿童及成人一次 1 片，若持续发热或疼痛，可间隔 4-6 小时重复用药一次，24 小时内不得超过 4 次。 【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。【禁 忌】严重肝肾功能不全者禁

17、用。【注意事项】详见说明书。【批准文号】国药准字 H37021110【生产企业】青岛黄海制药有限责任公司6、黑龙江百泰药业对乙酰氨基酚片说明书【通用名称】对乙酰氨基酚【商品名称】百泰百服轻【拼 音 名】Duiyixiananjifen Pian【英 文 名】Paracetamol Tablets【成 份】对乙酰氨基酚，其化学名为 N-（4- 羟基苯基）乙酰胺。分子式： C8H9NO2 分子量：151.16【性 状】白色片【适 应 症】解热镇痛类药，用于发热,头痛,关节痛等。【用法用量】口服一次 0.30.6g（一次 l2 片） ，根据需要一日 34 次，一日用量不宜超过 2g（7 片） 。退热

18、治疗一般不超过 3 天，镇痛给药不直超过 10 天。儿童按体重一次 1015mgkg，每 46 小时 1 次；12 岁以下儿童每 24 小时不超过 5 次剂量，疗程不超过 5 天。本品不宜长期服用。【不良反应】常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心,呕吐,出汗,腹痛,皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎（皮疹,皮肤瘙痒等）,粒细胞缺乏,血小板减少,高铁血红蛋白血症,贫血,肝肾功能损害等，很少引起胃肠道出血。【禁 忌】严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。【注意事项】(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后

19、发生支气管痉挛。 (2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。 (3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。 (4)因疼痛服用此药时，不得连续使用 5 天以上，退热治疗不得超过 3 天，除非另有医嘱。 (5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。 (6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。 (7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。 (8)对诊断的干扰：血糖测定，应用葡萄糖氧化酶过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶 6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性

20、高值；测定尿 5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。【关联疾病】热性惊厥 新生儿发热 复发性发热性结节性- 非化脓性脂膜炎综合征无先兆的偏头痛 烹调综合征 小儿偏头痛特发性关节痛综合征 原发性混合型冷球蛋白血症性血管炎 进口药品】【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。【儿童用药】3 岁以下儿童因其肝,肾功能发育不全，应避免使用。【老年用药】老年患者由于肝,肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应

21、，应慎用或适当减量使用。【药物相互作用】（1）在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。 （2）本品与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。 （3）与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 （4）长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。 （5）本品与抗病毒药齐多夫定（Zidovudine）合用时，可增加其毒性，应避免同时应用。 【药代动力学】本品口服后吸收迅速而完全，吸收后在体内分布均匀。口服 详细本品口服后吸收迅速而完全，吸收后在体内分布均匀。口服后 0.52 小时血药

22、浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为2550。本品 9095在肝脏代谢，主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有 3以原形随尿排出。其血浆半衰期为 l3 小时，肾功能不全时半衰期不受影响，但肝功能不全患者及新生儿,老年人半衰期有所延长，而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。 【药品鉴别】取本品的细粉适量（约相当于对乙酰氨基酚 0.5g） ，用乙醇 2 详细取本品的细粉适量（约相当于对乙酰氨基酚 0.5g） ，用乙醇 20ml 分次研磨使对乙酰氨基酚溶解，滤过，合并滤液，蒸干，残渣照对乙酰氨基酚项下的鉴别(1),(2)项试验，显相同的反应。【药理毒理】本品

23、为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性 详细本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张,出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻,中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。【贮 藏】密封保存。【包 装】24 片装【产 地】黑龙江【相关医学资料】本品含对乙酰氨基酚(C8H9NO2) 应为标示量的 95.0105.0 。 药物过量：本品服用过量时，可很快出现恶心,呕吐,腹痛,腹泻,厌食,多汗等症状，且可持续 24 小时。24

24、天内可出现肝功能损害，表现为肝区疼痛,肝肿大或黄疸。第 46 天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍,消化道出血,DIC,低血糖,酸中毒,心律失常,心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用 815g 可致严重肝坏死，并于数日内死亡。解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂 N-乙酰半胱氨酸（开始时按体重给予 140mgkg口服，然后 70mgkg 每 4 小时 1 次，共 17 次；病情严重时可静脉给药，将药物溶于 5葡萄糖溶液200ml 中静滴）或口服甲硫氨酸，对肝脏有保护作用。不得给活性炭，因它可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用，12 小时内给药疗效满意，超过 24 小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法

25、，如血液透析等。不同之处：1、 只有烟台鲁银生产的分散片在功能主治中明确提出了用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热，并且介绍了 312 岁儿童的用药量；2、 泰诺林对乙酰氨基酚缓释片不推荐 12 岁以下儿童使用，不得碾碎或溶解后服用。用法和用量中只规定了成人和 1218 岁儿童；3、 散列通复方对乙酰氨基酚片只针对成人使用；4、 吉林敖东生产的对乙酰氨基酚泡腾片在用法用量中给出了 612 岁及 12 岁以上儿童的用药办法；5、 青岛黄海的对乙酰氨基酚片在用法用量中给出了 612 岁及 12 岁以上儿童的用药办法；6、 黑龙江百泰药业生产的对乙酰氨基酚片 3 岁以下儿童避免使用。相同之处：都是针对普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛可提炼的卖点：312 岁儿童解热镇痛药，父母的首选药。