1、实验七 缓释片的制备, 茶碱缓释制剂的制备及释放度的测定,一、实验目的和要求,1、通过制备茶碱缓释制剂,熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法 。,2、掌握缓释制剂释放度的测定方法及要求 。,二、实验原理,1、缓释制剂是指延长药物在体内的释放、吸收而达到延长药物作用时间为目的的剂型。,2、缓释制剂所包含的种类很多，在本实验中我们要制备的是溶蚀性骨架型和亲水凝胶骨架型缓释剂。,骨架片：药物和一种或多种骨架材料及其它辅料制成的片状固体剂型。,溶蚀性骨架缓释片：以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料的骨架型片剂。该类缓释片是通过脂肪或蜡质的逐渐溶蚀来达到释放药物而得名。,亲水凝胶骨架缓释片：以亲水性高分子聚合物
2、为骨架材料的缓释片。该类缓释片在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶，使释药时间延长而得名。,3、把药物制成缓释剂的目的：,（1）减少血药浓度的峰谷现象，降低毒副作用，提高疗效；,（2）能够减少给药次数，改善患者的顺应性；,（3）增加药物治疗的稳定性。,4、释放度是检查缓释剂的重要指标，是指药物在规定的溶剂中 释放的速度和程度。一般地通过释药曲线来评价释放度，制作曲线时至少在释放度为0-20%（0.52 h)、45%-65%及最后完全释放时取样分析，从药物是否有突释、释药特性及释药完全程度等方面来评价。为了确保准确性，常外加两个取药时间点分析。,三、实验药品和器材,略,四、实验内容及步骤：,1、茶碱溶蚀
3、性骨架缓释片的制备,（1）处方及分析,（2）制备方法,2、茶碱亲水凝胶骨架缓释片的制备,（1）处方及分析,（2）制备方法,3、释放度实验,（1）制备标准曲线,P33,数据：,（2）释放度测定转蓝法,取缓释片，照释放度测定法（中国药典2005年版），采用溶出度测定法的转蓝法的装置，以水900 ml为溶剂，温度37，转速为每分钟100转，依法操作，但在1、2、3、4、6、12小时分别取溶液3 ml，立即经0.8m微孔滤膜滤过，并即时在操作容器中补充水3 ml。分别精密量取滤液各1ml，分别置于10ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，照分光光度法，在270nm的波长处分别测定吸收度。,四、注意事项,1、本
4、实验茶碱缓释片中HPMC用量增加时，可使片剂遇水后形成凝胶层的速率加快、厚度增加，从而导致水份向片芯渗透速率减小，以致片剂骨架溶蚀减缓、茶碱释放速率减慢；若片中水溶性小分子乳糖用量增加，则在一定程度上可以促使水份渗入片芯，从而使片剂溶蚀加快，进而加快释放速率。因而，茶碱缓释片可通过HPMC、乳糖用量的改变来调节药物的释放速率，直至达到要求为止。,2、 缓释片硬度对释药速率有直接影响，本实验将硬度控制在57 kg/cm2之间为宜。,3、对所用的溶出度测定仪，应预先检查其是否运转正常，并检查温度、转速的控制等是否精确 ，并注意仪器的安装。,4、样液用微孔滤膜过滤时，应注意滤膜安装是否正确紧密，否则会影响测定数据的正确性,五、实验结果与讨论,？,六、思考题,P34,
