1、阿司匹林缓释片的研制处方：缓释部分 每片用量阿司匹林 0.08g阻滞剂 1 Q.S.阻滞剂 2 Q.S.5%乙基纤维素 0.04ml速释部分 每片用量阿司匹林 0.08g10%淀粉浆 0.03ml淀粉 0.04ml滑石粉 Q.S.制备：1、将阻滞剂1、2于适宜容器中80左右焙化完全, 搅匀加入5%乙基纤维素醇液, 混匀, 冷至70 左右, 缓加入阿司匹林细粉, 不断搅拌至固体析出, 制成软材, 过16目尼龙筛, 自然干燥5小时以上。再过16目尼龙筛整粒。2、速释部分:取阿司匹林细粉, 加入10%淀粉浆, 混匀, 制成软材, 过16目尼龙筛制粒, .40左右干燥约半小时, 再自然干燥适当时间,
2、过16目筛整粒。3、 压片:将缓释颗粒和速释颗粒充分混匀, 再加入淀粉, 混匀, 称重, 加入滑石粉(过80目筛)适量混匀, 压片。二、片剂溶出速率测定1、人工胃液中阿司匹林的溶出速率测定方法1 比较A值的测定取样品20 片,精密称定, 算出平均片重(W), 研细, 再精密称取相当于W量粉末, 置500ml容量瓶中, 加入人工胃液适量, 振摇, .于37水浴上使其溶解, 冷至室温, 加人工胃液至刻度, 摇匀, 吸取5ml , 过滤。精密吸取滤液1ml-10ml置容量瓶中, 加蒸馏水5ml, 用0.5NNaoh液调pH 至9-10 , 置水浴上煮沸5分钟, 取出放冷, 再用5%硝酸铁调Ph3-5
3、, 加5滴5%硝酸铁试液, 再加蒸馏水至刻度, 摇匀。以未加样品的人工胃液用同样方法得到的溶液作空白, 于721分光光度计540nm处测定吸收度A值。2、样品溶出速率测定( 精密称取阿司匹林一片放入转篮中取人工胃液释放介质500ml , 加热到37装好转篮释放仪, 调节转速为100rpm同时开动电机和秒表, 然后按5、10、15、20、30、40、60、90、120分钟定时取样（取样位置固定在转篮的正中距壁不少于1cm处) 每次取样5ml,同时加入人工胃液5ml.过滤, 精密吸取滤液1ml.加蒸馏水5ml, 以下步骤同上。测得吸收度值。计算释放量。三、人工肠液中阿司匹林缓释片的溶出速率测定1、
4、比较A值的测定( 取样品20 片, 精密称定, 算出平均片量W。研细, 再精密称取相当于W量粉末, 置500ml容量瓶中, 加人工肠液适量, 振摇, 37水浴上使其溶解, 冷至室温, 加人工肠液至刻度, 摇匀, 吸取5ml过滤。精密吸取滤液1ml, 置 10ml离心管中, 加蒸馏2.5ml,水浴上煮沸5分钟, 取出放冷, 再加2.5mlPbcl2水溶液, 放置约20分钟, 离心, 上清液过滤, 沉淀用蒸馏水洗三次, 每次1ml合并洗液与上清液置10ml容量瓶中, 加5%硝酸铁试液 滴, 再加蒸馏水至刻度, 摇匀,以未加样品的人工肠液用同样方法制得的液作空白, 于540nm处测定吸收度A值。2、
5、 样品溶出速率测定( 取人工肠液释放介质500ml加热到37, 调转速为100, 将在人工胃液中测定2小时后的片剂投入, 同时开动电机和秒表, 然后按30、60、120、240、360、480分钟定时取样, 每次取样5ml同时补入释放介质5ml少, 过滤, 精密吸取滤液1ml, 置离心管中, 加蒸馏水2.5ml以下步骤同6上测得吸收度8 、值, 按前述公式计算释放量。三、人体内阿司匹林缓释片的血药浓度测定。人血中水杨酸标准曲线的绘制取人血 10ml 装入事先放有肝素的试管中, 分装在两组离心管中, 依次加入 500ug/ml 的水杨酸标准液 0、0.1、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0., 然后再分别精密加水至 2ml, 加入混合试剂 4ml , 搅匀, 离心 45 分钟。分别吸取上清液以未加水杨酸标准液的空白管作对照, 测定每组的吸收度.
