氨基糖苷类抗生素

1、第四十二章四环素类和氯霉素类抗生素,广谱抗生素,革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌立克次体、衣原体、支原体、螺旋体低浓度抑菌，高浓度杀菌,第一节 四环素类抗生素基本母核：氢化骈四苯分 类:天然品 金霉素、土霉素、四环素和地美环素半合成品 多西环素、米诺环素酸碱两性物质 酸中稳定，碱中易破坏,抗菌作用特点,活性强弱 米诺环素 多西环素 美他环素地美环素 四环素 土霉素土霉素 肠道阿米巴痢疾金霉素 外用结膜炎、沙眼,抗菌机制与细菌核糖体30S亚基A位特异结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，。

2、氨基糖苷类抗生素不良反应1.耳毒性氨基糖苷类抗生素在耳蜗毛细胞中的主要积聚部位是线粒体和溶酶体。氨基糖苷类抗生素引起的细胞内氧自由基活动增强是毛细胞损害的重要因素之一，因此局部或者全身应用氧自由基清除剂可以保护耳蜗免受氨基糖苷类抗生素的损害。钙激活的蛋白酶在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞破坏过程中同样扮演了重要的角色，因此抑制钙激活蛋白酶的活性也能有效保护耳蜗毛细胞。急性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏大都死于细胞凋亡，其凋亡原因主要是因为线粒体被药物特异性结合并破坏后，其内部的细胞色素 C被释。

3、氨基苷类抗生素的耳毒性半个多世纪以来氨基苷类抗生素（amioglycoside antibiotics）成为抗革兰氏阴性细菌的有效抗生素。尽管它有耳毒性和肾毒性，尤其是导致不可逆的感音神经性聋，但由于它们具有性质稳定、抗菌谱广、杀菌力强、使用简便、价格便宜等优点，氨基苷类抗生素仍为目前临床治疗严重感染的主要抗菌药物之一，特别是肺囊性纤维性变（eystic fibrosis）及进行腹膜透析的患者需有经常使用氨基苷类抗生素，并且随着结核病发病率在世界范围内的回升及结核菌耐药性的不断增强，该类抗生素的应用将呈现增长趋势。一、氨基苷类抗生素的。

4、1、-内酰胺类抗生素有哪些基本特性？ 2、青霉素G的抗菌谱包括哪些病原体？ 3、如何防治青霉素的过敏反应？,Review,Go,Go,Go,第35章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第36章 氨基糖苷类抗生素,The department of pharmacology：辛志伟,To be mastered：氨基糖苷类抗生素的药理作用、临床应用和不良反应。 To be familiar with：大环内酯类抗生素的药理作用、临床应用和主要不良反应。 To be known：林可霉素类、万古霉素类、多黏菌素类及杆菌肽的作用特点和临床应用。,Purpose and Requirement,第35章 大环内酯类，林可霉素类和多肽。

5、第37章大环内酯类抗生素,第一节 大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin),具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素 疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。,第一代大环内酯类： 红霉素（14元环） 乙酰螺旋霉素 乙酰麦迪霉 吉他霉素 交沙霉素,第二代大环内酯类： 克拉霉素（14元。

6、1第四十一章 氨基糖苷类抗生素基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要1 基本要求 TOP 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。1.2 了解氨基苷类的发展概况。2 重点难点 TOP2.1 重点抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。2.2 难点常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。3 讲授学时 TOP建议 3 学时4 内容提要 TOP 4.1 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类(aminoglycosides) 抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等；另。

7、第37章大环内酯类抗生素,第一节 大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin),具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素 疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。,第一代大环内酯类： 红霉素（14元环） 乙酰螺旋霉素 乙酰麦迪霉 吉他霉素 交沙霉素,第二代大环内酯类： 克拉霉素（14元。

8、第三十九章 氨基糖苷类抗生素及多粘菌素,2,（一）掌握庆大霉素、链霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应； （二）熟悉氨基糖苷类抗生素的共性（体内过程、抗菌作用、毒性）； （三）了解其它药物的应用。,教学要求,3,4,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似（二）抗菌谱相似（三）抗菌机理相似（四）耐药性相似（五）体内过程相似（六）不良反应相似,六 个 相 似,5,【体内过程】,1、吸收 极性和解离度大，口服很难吸收。 2、分布 血浆蛋白结合率低，穿透力弱，主要分布在细 胞外液，在肾皮质及内耳淋巴液中浓度高。 不易透过血脑屏障。

9、Protein synthesis inhibitors (PSI),Antibacterial Agents II,MAJOR CLASSES OF PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORS,Aminoglycosides - BACTERICIDAL Macrolides大环内酯类 Clindamycin 林可霉素 Tetracyclines Chloramphenicol,Mechanism of action of PSI and modes of microbial resistance,PSIs interfere with different steps in protein synthesis,氨基糖苷类抗生素,Aminoglycosides,氨基糖苷类抗生素共性,化学结构相似,不良反应相似,抗菌原理相似,体内过程相似,抗 菌 谱 相 似,链霉素（streptomycin）,S.A.瓦克斯曼(美国人)发现链霉素。

10、氨基糖苷类抗生素的特点及应用,主要内容,一 来源与分类二 氨基糖苷类抗生素的共性三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用,一、来源与分类,来源链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 。,分类 天然氨基苷类： 链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 新霉素(neomycin) 西索米星(sisomicin) 小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin)半人工合成氨基苷类： 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin),一、来源与分类,（一）药理作用：1. 。

11、第四十一章 氨基糖苷类抗生素,畜剖亭效居扛腋搞煎盐吗媒骂档臀恼勺闺柒锑困刘敛恨重呛睫箭扛昨载津药理学课件-氨基糖苷类抗生素药理学课件-氨基糖苷类抗生素,一、化学结构及分类,化学结构：氨基环醇和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。分类： 天然：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素 半合成：阿米卡星,表燃扒帝隘才蕾液仆函远过焊澜屉晤驼役泣稍聋罕区脐裤臼奖朱擒遍梆苑药理学课件-氨基糖苷类抗生素药理学课件-氨基糖苷类抗生素,二、氨基苷类抗生素的共性,（一）抗菌谱： 、各种需氧杆菌 、葡萄球菌（包括产酶菌和、） 、结核。

12、氨基糖苷类抗生素 Aminoglycosides 氨基糖苷类抗生素共性 化学结构相似 不良反应相似 抗菌原理相似 体内过程相似 抗菌谱相似 链霉素 streptomycin S A 瓦克斯曼 美国人 发现链霉素 平板培养皿中生长霉菌含有天然。

13、第六章 氨基糖苷类抗生素及细菌耐药性 第一节 氨基糖苷类抗生素的发展和结构特征,氨基糖苷类抗生素的发展和结构特征,链霉素是由Waksman等于20世纪40年代初，年首先发现的由灰色链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素。Waksman发现链霉素对人类具有两大贡献:一是链霉素在临床上的应用,拯救了无数结核病患者；二是系统地探讨土壤中微生物的拮抗作用,并指出放线菌作为抗生素来源的巨大潜力。,氨基糖苷类抗生素的发展和结构特征,链霉素的发现极大地刺激了世界范围内的无数学者开始系统地、有计划地筛选新抗生素,特别是注重从放线菌中筛选新抗生素,迎来。

14、1第二十章抗生素类药-氨基糖苷类抗生素基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要1 基本要求 TOP 1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。1.2 了解氨基苷类的发展概况。2 重点难点 TOP2.1 重点抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。2.2 难点常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。3 讲授学时 TOP建议 3 学时4 内容提要 TOP 4.1 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类(aminoglycosides) 抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类：一类为天然来源，如链霉素(streptomyci。

15、氨基糖苷类抗生素配伍禁忌 药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素，统称为氨基糖苷类抗生素。这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。由于它们在化学结构上颇为相似，都具有氨基糖甙结构，所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。 目前，临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。在临床药物配伍应用时，。

16、,第四十一章 氨基糖苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics）p404,第四十一章 氨基糖苷类抗生素一.定义二.分类三.共性四.常用氨基糖苷类抗生素,氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷,氨基糖苷类抗生素的共性,（一）体内过程相似（二）抗菌谱相似（三）抗菌机理相似（四）耐药性相似（五）不良反应相似,五 个 相 似,(一)、体内过程相似1、吸收：口服难吸收，多采用肌肉注射。2、分布：血浆蛋白结合率低（10)穿透力弱,可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，甚至于脑膜炎时也难达有效治疗浓度。肾皮质、内耳内、外淋巴液中浓度高.3、消除 主要。

17、,第四十章,氨基糖苷类抗生素（Aminoglycoside antibiotics）,氨基糖苷类,第一节,氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷,一、氨基糖苷类抗生素的共性,（一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似,六 个 相 似,吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒； 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被。

18、氨基糖苷类抗生素,制作人： 陆城宇,1,2,3,目 录,4,氨基糖苷类药理作用,氨基糖苷类的作用机制,不良反应探讨,常用氨基糖苷类抗生素,氨基糖苷类药理作用,氨基糖苷类作用机制,抑制蛋白质合成, 与细菌核糖体30S亚基结合，抑制30S始动复合物的形成； 阻止酰胺tRNA在A位的正确定位，干扰功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合物形成；选择性的与30S上的靶蛋白（P10）结合，引起错配； 阻止终止密码子与A位结合，阻碍肽链释放。使核糖体耗竭；,近年来的研究表明它们直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合,虽然氨基糖苷类抗生素结合的是。

19、第四十一章氨基苷类抗生素【目的要求】掌握氨基糖苷类的抗菌作用和机制、临床应用和主要不良反应。【教学内容】1、抗菌作用和机制、耐药机制、体内过程、临床应用和不良反应（耳毒性和肾毒性）及其防治。2、链霉素、卡那霉素的抗菌特点及不良反应。【讲授方法】板书、Powerpoint。来源：氨基苷类抗生素是由二个或三个氨基糖分子和非糖部分的苷元通过氧桥连接而成。1. 链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素 -由链霉菌培养液中提取2. 庆大霉素、西索米星、小诺米星-小单孢菌培养液中提取3. 阿米卡星、奈替米星-人工半合成4. 本类药。