1、氨基糖苷类抗生素 Aminoglycosides 氨基糖苷类抗生素共性 化学结构相似 不良反应相似 抗菌原理相似 体内过程相似 抗菌谱相似 链霉素 streptomycin S A 瓦克斯曼 美国人 发现链霉素 平板培养皿中生长霉菌含有天然的抗生素 链霉素 它是在土壤中发现的 抗菌作用机制 氨基糖苷类抗生素的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成 还能破坏细菌胞浆膜的完整性 在起始阶段 在肽链延伸阶段 在终止阶段 氨基糖苷类药物的抗菌机制示意图 特点 characteristics 氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药 对静止期细菌有较强作用 杀菌特点是 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关 仅对需氧菌有效
2、 对厌氧菌无效 具有抗生素后效应 在碱性环境中抗菌活性增强 耐药机制mechanismofresistance 1 产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 modifyingenzyme 使药物灭活2 膜通透性的改变3 靶位的修饰 抗菌谱 结核杆菌G 杆菌 鼠疫耶尔森菌 大肠埃希菌 痢疾志贺菌 肺炎杆菌 流感嗜血杆菌 布鲁斯菌 变形杆菌G 球菌 溶血性链球菌 草绿色链球菌 肺炎球菌 临床应用clinicaluses 用于治疗多重耐药的结核病 一线抗结核药 与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段 首选 布鲁斯菌病 四环素合用 与青霉素合用可治疗溶血性链球菌 草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎 Sideeffects副作用 1 耳毒性 2 肾毒性 3 神经肌肉麻痹 4 过敏反应 庆大霉素 gentamicin 是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药 尤其对沙雷菌属作用更强 为氨基糖苷类中的首选药 可与青霉素或其他抗生素合用 协同治疗严重的肺炎球菌 铜绿假单胞菌 肠球菌 葡萄球菌或草绿色链球菌感染 亦可用于术前预防和术后感染 还可局部用于皮肤 粘膜表面感染和眼 耳 鼻部感染 卡那霉素 kanamycin 妥布霉素 tobramycin 治疗对第一线药物有耐药性的结核杆菌患者 适合治疗铜绿假单胞菌所致的各种感染 谢谢
