1、第二篇 化学治疗药物【抗微生物药总览】1.抗菌机制 抑制转肽酶细胞壁合成障碍2.抗菌谱A.G+球菌B.G+杆菌C.G-球菌D.螺旋体3.对 G+球菌有效A.溶血性链球菌B.肺炎链球菌肺炎双球菌C.草绿色链球菌D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌【口诀 TANG】废草上面长葡萄，溶血链球能治好。4.G-球菌有效A.脑膜炎奈瑟球菌B.淋病奈瑟菌【口诀 TANG】下治淋病上流脑。5.G+杆菌有效 破伤风、白喉及炭疽症（【口诀】破白炭）6.最常见、最严重的不良反应 变态反应7.治疗梅毒和钩端螺旋体病时可发生 赫氏反应8.大剂量快速静注可发生 青霉素脑病9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原 青
2、霉噻唑酸蛋白10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原 青霉烯酸蛋白11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是 克拉维酸（-内酰胺酶抑制剂）青霉素12.为什么青霉素不宜与抑菌药 青霉素属于繁殖期杀菌剂，而抑菌药阻碍细四环素、氯霉素和大环内酯类合用？菌繁殖，使青霉素不能充分发挥作用拮抗。1.氨苄西林、阿莫西林 耐酸、不耐酶2.双氯西林 耐酸、耐酶，用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染，不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）半合成青霉素 3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林【记忆：替美派，抗绿脓】不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）青耐酸不耐酶，轻度感染口服爽；双氯耐酸又耐
3、酶，可惜不能耐甲氧。氨苄阿莫是广谱，肠球氨苄来帮忙；阿莫肺炎和变形，幽门螺杆也能抗。最后三个抗铜绿，替卡哌拉美名扬！G+菌 G-菌 对 -内酰胺酶 肾毒性第一代 强 弱 不稳定 大第二代 不如第一代 增强 较稳定 较第一代小头孢菌素第三代 弱 强，铜绿假单胞菌有效 高度稳定 基本无毒性亚胺培南（碳青霉烯类）为什么要与西司他丁配伍西司他丁抑制肾脱氢肽酶，保护亚胺培南不被灭活。最强的抗菌素。美罗培南 对肾脱氢肽酶稳定，不需要何用酶抑制剂。是产超广谱 -内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。1.抗菌机制 与 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成【口诀 TANG】红绿林中 50 载！2.首选用于军团菌病、百
4、日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎【口诀 TANG】百支空军首选红。3.主要不良反应 胃肠道反应4.红霉素为什么不宜与氯霉素、克林霉素合用作用靶位相同（与细菌核糖体 50s 亚基结合），合用发生相互拮抗作用。5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选 克林霉素6.抗菌活性最强 克拉霉素大环内酯类7.血浆半衰长，每日给药一 阿奇霉素（肺炎支原体最强）次1.特点 只对 G+菌有强大抗菌作用，MRSA 首选。2.抗菌机制 抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，细菌细胞壁缺陷3.特征性不良反应 “红人综合征”或“红颈综合征”万古霉素4.万古霉素为什么不宜与氨基糖苷类联合用药 耳毒性和肾毒性风险增加1.抗菌机制 抑制蛋白
5、合成，对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。2.不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。【口诀 TANG】耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素（链）。3.治疗 G-杆菌首选 庆大霉素4.土拉菌病和鼠疫首选链霉素；与四环素合用治疗鼠疫的最有效手段。【冲刺口诀 TANG】链霉素，链霉素，专治鼠和兔。5.可用于治疗结核病 链霉素6.非典型分枝杆菌 阿米卡星7.为了避免耳毒性，氨基苷类药物不宜与哪些药物合用呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂8.耳、肾毒性发生率最低的 奈替米星9.链霉素引起过敏休克抢救 肾上腺素+钙剂氨基糖苷类10.对氨基糖苷类钝化酶稳定阿米卡星、奈替米星
6、【带“米、星”】1.抗菌机制 与细菌核糖体 30s 亚基结合，抑制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30 而立四环素2.多西环素首选用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病；腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病3.不良反应 二重感染；影响牙齿和骨骼发育；光过敏；肝毒性；肾毒性；胃肠反应；脑内假瘤样病变；前庭反应。四环素类4.酒糟鼻、痤疮 米诺环素四环素牙光敏反应 四环素引起光敏性皮炎四环素类口诀 TANG（原创）四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤，二重感染牙齿黄。头昏眼花光过敏，以为脑里瘤子长。1.抗菌机制作用于细菌核糖体的 50S 亚基，抑制细菌蛋白合成【
7、口诀 TANG】30 而立四环素，红绿林中 50 载！2.可选 伤寒、副伤寒3.能通过两个屏障 血脑屏障、血眼屏障氯霉素4.严重不良反应 骨髓抑制、灰婴综合症【冲刺口诀 TANG】绿骨灰，好恐怖！氯霉素核心知识点 3+2（TANG）3 大临床应用2 个屏障、正副伤寒。脑内感染易透过血脑屏障；眼内感染易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒可选之一。2 大严重不良反应【绿骨灰！】恐怖！骨髓抑制可逆和不可逆，后者死亡率 50%！灰婴综合征死亡率 40%抗菌作用机制抑制细菌 DNA 的回旋酶（G -）和拓扑异构酶（G +），干扰细菌 DNA 复制。【回阴扑阳】对 G-杆菌最有效者 环丙沙星喹诺酮类尿中排出量最高
8、者 氧氟沙星对结核杆菌有效，可作为二线药 氧氟沙星抗菌机制 抑制二氢蝶酸合酶，妨碍二氢叶酸合成易透过血脑屏障的是 磺胺嘧啶（SD）防治流行性脑膜炎的首选药 磺胺嘧啶可治疗溃疡性结肠炎 柳氮磺吡啶磺胺类在肠道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐的是 柳氮磺吡啶甲氧苄啶抗菌机制 抑制二氢叶酸还原酶复方新诺明由何药组成 磺胺甲噁唑+甲氧苄啶磺胺类药-抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶-抑制二氢叶酸还原酶。特比萘芬抗菌机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶抗浅部真菌感染药 特比萘芬全身性深部真菌感染首选 两性霉素 B浅部和深部真菌感染均有效（广谱） 咪康唑酮康唑属于 口服广谱抗真菌药抗真菌药抗真菌作用最强
9、伊曲康唑HIV 首选 齐多夫定齐多夫定抗 HIV 机制 抑制 HIV 反转录酶，抑制 DNA 链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖亚洲甲型流感 金刚乙胺奥司他韦 神经氨酸酶抑制剂防治流感病毒较为有效的药物 奥司他韦疱疹病毒 阿昔洛韦拉米夫定抗肝炎病毒机制 抑制 HBV 病毒 DNA 多聚酶抗病毒药干扰素抗病毒机制 诱导机体细胞产生抗病毒蛋白酶，抑制病毒复制抗结核药 异烟肼（专情）首选；选择高、作用强、穿透力强、可杀灭细胞内及纤维化或干酪样病灶内的结核杆菌；单用易产生耐药性异烟肼治疗结核病，同服维生素 B6 目的 防止周围神经炎及中枢神经兴奋利福平（滥情） 抗结核、抗麻风、抗细菌、抗病毒和沙眼衣原体作
10、用利福平抗菌机制 抑制依赖 DNA 的 RNA 多聚酶利福平不良反应 肝毒性乙胺丁醇较严重的毒性反应 球后视神经炎首选 氨苯砜（可加上利福平）抗麻风病药 无治疗作用，但与抗麻风药合用减少麻风反应的药物 沙利度胺控制疟疾的急性发作和根治恶性疟首选药 氯喹氯喹具有 3 大作用A.抗疟疾B.抗肠外阿米巴病C.免疫抑制用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟的药物 青蒿素病因性预防 乙胺嘧啶控制疟疾复发和传播的药物 伯氨喹抗疟疾药何药具有金鸡纳不良反应 奎宁、奎尼丁【口诀 TANG】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。【总结 TANG】抗疟药作用及临床应用药物 作用 应用氯喹青蒿素奎宁杀灭红内期的裂殖
11、体 控制症状发作伯氨喹 杀灭红外期的子孢子和疟原虫的配子体 控制复发和传播乙胺嘧啶 杀灭红外期的裂殖子 预防甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。阿米巴病和阴道滴虫首选 甲硝唑血吸虫病及绦虫病首选 吡喹酮蛲虫首选 恩波维铵抗寄生虫药 蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用，还具有调节免疫功能的药物左旋咪唑1.甲苯咪唑 影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取2.左旋咪唑 抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶抗寄生虫药机制 3.噻嘧啶 去极化神经肌肉阻断剂，胆碱酯酶抑制剂，使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外【抗微生物药的几个总结】对儿童生长发育有
12、影响的抗菌药四环素类、喹诺酮类【口诀 TANG】四环素，喹诺酮，随便应用害儿童。主要通过肾排泄的抗菌药A.氨基糖苷类B.万古霉素C.磺胺类D.四环素类【口诀 TANG】肾脏排泄近四万，撒尿变黄氨糖苷。题干 选项1.抑制细菌细胞壁合成 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素2.抑制细胞膜功能 两性霉素3.抑制蛋白质合成 四环素类、大环内酯类、氯霉素、克林霉素、氨基糖苷类抗菌机制4.干扰核酸代谢 喹诺酮类、磺胺类、利福平、齐多夫定、阿昔洛韦、阿糖胞苷防止和杜绝抗菌药物滥用包括A.病毒性感染一般不用B.发热原因不明者不用C.不是细菌感染的腹泻、肠炎不用D.皮肤和黏膜一般不用抗菌药物联合应用的指征A.病因未明而又危及生命的严重感染B.混合感染C.减缓耐药的产生D.降低毒副作用E.患者的免疫功能低下
