1、1肾上腺素药理作用直接作用于肾上腺素、受体的拟交感胶类药。能抗低血糖。通过作用于肾上腺素受体 , 增加肝脏及其他组织的糖分解。通过作用于 肾上腺素受体,抑制胰腺对胰岛素的释放,减少周围组织对葡萄糖的摄取,因而升高血糖水平。本品的效应包括 : 扩张支气管,通过作用于2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,解除支气管痊孪,通过作用于肾上腺素受体使支气管动脉收缩,消除充血水肿,改善通气量,抑制抗原所引起的组胺释放,直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿:兴奋心脏,作用于心脏1肾上腺素受体 ,使心率增快心肌收缩力加强:增高血压,小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,造成收缩压中度升高, 同时作用于
2、骨骼肌血管床的2肾上腺素受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压:较大剂量时作用于骨骼肌血管床肾上腺素能受体使血管收缩,增加外周血管阻力,使收缩压及舒张压均升高:收缩局部血管,作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的肾上腺素受体,使血管收缩。此外,加至局麻药液中或作外用,可延缓麻醉药的吸收,从而延长作用时间,并有止血作用。适应症松弛支气管平滑肌,以缓解支气管痉挛,控制哮喘发作: 兴奋心脏,增加心肌收缩力及收缩速度,用于心脏复苏: 用于严重过敏反应,如过敏性休克、解除支气管痉挛、尊麻疹、神经血管性水肿、皮肤骚痒等: 加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间: 纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征
3、: 用于治疗低血糖症,如胰岛素作用过度所致者: 局部给药,收缩血管以减轻结合膜充血,以及控制皮肤粘膜的表面出血。禁用慎用(1) 交叉过敏反应 : 对其他拟交感胺类药 , 如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者 , 对本品也可能过敏。(2) 本品可通过胎盘屏障 , 致胎儿缺氧。动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高 25 倍时 , 有致畸作用。因本品能松弛子 宫平滑肌 , 延长第二产程 , 大剂量时减弱宫缩 , 故分娩时不主张应用。剖腹产麻醉过程中用本品维持血压 , 可加速胎儿心 跳 , 当母体血压超过 17.3/10.7kPa(l30/8OmIIlHg) 时不宜用。(3) 小
4、儿给药需小心 , 曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。(4) 老年人对拟交感神经药的作用敏感 , 慎用。(5) 下列情况应慎用 : 器质性脑损害 : 心血管病 , 包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种 器质性心脏病 : 糖尿病 : 青光眼 : 高血压 : 甲亢 : 帕金森病 , 可使僵硬与震颤暂时性加重 : 吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压 , 因本品的使用导致血压进一步下降 : 精神、神经疾患的症状恶化 : 心源性、外伤性或出血性休克时 , 用本品无益。心脏性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者应禁用。注意事项长期或逾量使用可产生耐药性,停药数天再给,效应可恢复。用 l :1
5、000(lmg/ml) 浓度的肾上腺素注射液,作心内或静脉注射前必须稀释:不推荐动脉内注射,后者可引起明显剧烈的血管收缩,导致组织坏死。反复在固定部2位注药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。用于过敏性休克时,由于其血管的渗透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化,多次应用时还须测血糖变化不良反应(l) 胸痛、心律失常为较少见的反应,但出现时即须引起注意 , 多见于给予大剂量时。(2) 以下反应持续存在时须引起注意 : 头痛、焦虑不安、烦燥、失眠、面色苍白、恐惧 ,震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快 或沉重感。(3) 逾量的征象为 : 焦虑不安、皮肤潮
6、红、胸痛、寒战、发热、抽撞、血压变化,心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。去甲肾上腺素药理作用本品为儿茶酚胺类药物,是强烈的受体激动药 , 同时也激动 受体。通过受体的激动 , 可引起血管极度收缩 , 使血压升高 , 冠状动脉血流增加 ; 通过受体的激动 , 使心肌收缩加强 , 心排出量增加。用量每分钟按体重 0.4 g/kg 时 , 受体激动为主 : 用较大剂量时 , 以受体激动为主。 受体激动所致的血管收缩的范围很广 , 以皮肤、粘膜血管、肾小球为最明显 , 其次为 脑、肝、肠系膜、骨骼肌等 , 继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多 , 腺苷能促使冠状动脉扩张。受体激动的心脏方面表现 主要是
7、心肌收缩力增强 , 心率加快 , 心排血量增高 : 升压过高可引起反射性心率减慢 , 同时外周总阻力增加 , 因而心排血量 反可有所下降。逾量或持久使用 , 可使毛细血管收缩 , 体液外漏而致血溶量减少。适应症用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压 ; 对血容量不足所致的休克或低血压 , 本品作为急救时 补充血溶量的辅助治疗 , 以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注 : 直到补足血溶量治疗发挥作用 : 也可用于治疗椎管内阻 滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。禁用慎用(1) 交叉过敏反应 : 对其他拟交感胺类药不能耐受者 , 对本品也不能耐受。(2) 本品易通过胎盘 ,
8、 使子宫血管收缩 , 血流减少 , 导致胎儿缺氧 , 孕妇应用本品必须权衡利弊。(3) 哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。(4) 本品在小儿中研究尚缺乏 , 但至今未发现应用中的特殊问题。(5) 老年人长期或大量使用 , 可使心排血量减低。(6) 下列情况应慎用 : 缺氧 , 此时用本品易致心律失常 , 如室性心动过速或心室颤动 : 闭塞性血管病 , 如动脉硬化、糖 尿病、闭塞性脉管炎等 , 可进一步加重血管闭塞 , 一般静注不宜选用小腿以下静脉 : 血栓形成 , 无论内脏或周围组织 , 均 可促使血供减少 , 缺血加重 , 扩展梗塞范围。不良反应(1) 药液外漏可引起局部组织坏死。(2) 本品
9、强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少 , 肾血流锐减后尿量减少 , 组织血供不足导致缺氧和酸中毒 : 持久或大量 使用时 , 可使回心血流量减少 , 3外周血管阻力增高 , 心排血量减少 , 后果严重。(3) 应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白 , 注射局部皮肤脱落 , 皮肤紫绀 , 皮肤发红 , 严重眩晕 , 上列反应虽 属少见 , 但后果严重。(4) 个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。(5) 在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时 , 可出现心律失常 : 血压升高后可出现反射性心率减慢。(6) 以下反应如持续出现须加注意 : 焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠
10、等。(7) 逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搞。可引起重要器官供血不足 , 少数病人可出现心律失常 , 肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于 晚期妊娠可诱发子宫收缩。异丙肾上腺素药理作用扩张支气管:作用于支气管2肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛 , 抑制组胺等介质的释放。兴奋1 肾上腺素受体,增快心率、增强心肌收缩力 ,增加心脏传导系统的传导速度,缩短窦房结的不应期。扩张外周血管,减轻心(左心为著)负荷,以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。适应症 治疗支气管哮喘;治疗心源性或感染性休克 ;治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。注意事项舌下给药时不得嚼
11、碎,否则不能速效;雾化吸入在 12 小时内己喷吸药物 3 一 5 次而疗效不显应改变治疗药物;可与肾 上腺素交替使用,但不能同时应用,交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。患者用药后若感心律失常或胸痛,应重视。禁用慎用(1) 对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏。(2) 高血压、甲状腺机能亢进、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。 冠心病 , 心肌炎及甲亢患者禁用。不良反应常见的不良反应有 : 口咽发干、心悸不安 ; 少见的不良反应有 : 头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力 等。有心律失常 , 心肌损害 , 心悸 , 诱发心绞痛 , 头痛 , 震颤 , 头晕
12、 , 虚脱 , 个别病例支气管收缩 ( 痊孪 ), 舌下给药可引起口腔溃荡 , 牙齿 损坏 .反复使气雾剂过多产生耐受性 , 使支气管痊孪加重 , 疗效降低 , 甚至增加死亡率 .此药用于治疗呼吸系统疾病时 , 其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量 的倾向 , 从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形 , 或如静脉输入此药不小心 , 可导致心室颤动或甚 至心肌坏死。它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低 , 但使通气灌注比例失常并加重低氧血症 , 4患者感到好转而病情在恶化。此外 , 它有时 可诱发奇怪的支气管痊孪。常见有头痛、震颤、忧虑、
13、头晕及虚脱。舌下含化此药时也可引起周身反应 , 同时常有口腔溃荡。多巴胺药理作用激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胶受体,效应与剂量相关 : 小量时(每分钟按体重 0.52 g/kg) 主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;小到中等量时(每分钟按体重 210g/kg),能直接激动 1受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,最终使心排血量加大, 收缩压升高,脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗改善;大量时(每分钟
14、按体重大于10g/kg)激动受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。适应症适用于心肌梗塞、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征 : 补充血容量效果不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。注意事项应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。在滴注前必须稀释, 稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压,较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。选用粗
15、大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,产生组织坏死; 如确已发生液体外溢 , 可用 5-lOmg 酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸润。静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。休克纠正时应即减慢滴速。遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。如在滴注多巴胶时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。 不良反应常见的有胸
16、痛、呼吸困难、心律失常 ( 尤其用大剂量 )、心搏快而有力、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量,或小剂量用于外周血管病患者出现的反应有手足疼痛或手足发冷;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽。逾量时的反应为严重高血压 , 此时应停药 , 必要时给受体阻滞药。剂量过大时心律失常,心动过速,心动过缓,心绞痛,恶心,呕吐 , 头痛,呼吸困难。用于抢救时,常见的不良反应有异位搏动、心动过速及心悸、也可出现心绞痛、5心动过缓、心脏传导失常、恶心呕吐、头痛、呼吸困难。多巴酚丁胺药理作用对心肌产生正性肌力作用,主要作用于1受体,对 2及 受体作用相对较小;能直接激动心脏l受
17、体以增强心肌收缩和增加搏出量,使心排血量增加;可降低外周血管阻力(后负荷减少), 但收缩压和脉压一般保持不变,或仅因心排血量增加而有所增加;能降低降心室充盈压,促进房室结传导;心肌收缩力有所增强,冠状动脉血流及心肌耗氧量常增加;由于心排血量增加 , 肾血流量及尿量常增多;本品与多巴胶不同,多巴盼丁胶并不间接通过内源性去甲肾上腺素的释放,而是直接作用于心脏。适应症适用于器质性心脏病时心肌收缩力下降而引起的心力衰竭 , 包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征,作为短期支持治疗。适用于治疗各种不同原因引起心肌收缩力减弱的心力衰竭。特别是急性心肌梗死引起的心力衰竭及难治性心力衰竭。对心脏手术后引起低排
18、量性综合征、扩张型心肌病、风湿性心脏病及心率减慢的心力衰竭也有效。对己洋地黄化而仍处于心力衰竭 的患者 ,或易引起洋地黄中毒的顽固性心力衰竭患者,可用本品治疗。也用于心源性休克及急性肺水肿的抢救治疗。奏效迅速,效果显著。禁用慎用梗阻型肥厚性心肌病不宜使用 , 以免加重梗阻。下列情况应慎用 : 心房颤动 , 多巴盼丁胺能加快房室传导 , 心室率加速 , 如须用本品 , 应先给予洋地黄类药 ; 高血 压可能加重;严重的机械性梗阻 , 如重度主动脉瓣狭窄 , 多巴酚丁胺可能无效 ;低血容量时应用本品可加重 , 故用前须 先加以纠正 ; 室性心律失常可能加重 ; 心肌梗塞后 , 使用大量多巴酚丁胺可能
19、使心肌氧需增加而加重缺血。注意事项用药前应先补充血容量,纠正低血容量。药液的浓度随用量和病人所需液体量而定,但不应超过5mg/ml。治疗时间和给药速度按病人的治疗效应而调整,可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况。如有可能应测定中心静脉压、肺楔压和心排血量。用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量 , 必要或可能时监测肺楔压。本品在静脉滴注过程中,要严密观察心率、血压、心电图等变化 , 并根据病情及时调整剂量。本品用量过大时(每分钟超过 10g/kg), 可能会出现血压下降、心律失常 ,但程度比异丙肾上腺素为小。不良反应可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。如出现收缩压增加多数增
20、高 1.33-2.67kPa(10-20mmhg),少数升高6.67kPa (5Ommhg) 或更多,心率增快(多数在原来基础上每分钟增加 5-10次,少数可增加30次以上 )者,与剂量有关,应减量或暂停用药。6阿拉明(间羟胺)药理作用本品主要直接激动肾上腺素受体而起作用 , 亦可间接地促使去甲肾上腺素自其储存囊泡释放 , 对心脏的 1 受体也有激动作用。由于血管收缩 , 收缩压和舒张压均升高 , 通过迷走神经反射使心率相应地减慢 , 对心排血量影响不大。适应症防治推管内阻滞麻醉时发生的急性低血压 : 用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低 血压的辅助性对症治疗 ;
21、 也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。禁用慎用甲亢 , 高血压 , 充血性心力衰竭及糖尿病慎用 .注意事项本品不能代替补充血容量 , 血容量不足时应先行纠正 , 然后应用本品 : 给药途径以静注为宜 , 静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜 , 四肢小静脉应避免使用 , 尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人 : 临用前应先以氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释 : 静注或静滴应避免外溢 , 一旦发生可用 5-1Omg 酚妥拉明稀释于 10-15ml 氯化纳注射液作局部浸润注射 : 肌注或皮下注射的部位也应慎重选择 , 血液循环不佳的部位应避开 : 长期使用可产生蓄积作用 , 以致停药
22、后血压仍偏高 : 停药须逐渐减量 , 骤然停用 , 低血压可再度出现。不良反应心律失常 , 发生率随用量及病人的敏感性而异 : 升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿 : 逾量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常 ,此时应立即停药观察 , 血压过高者可用 5-1Omg 酌妥拉明静脉注射 , 必要时可重 复 : 静注时药液外溢 , 可引起局部血管严重收缩 , 导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成服肿 : 长期使用骤然停药时可能发 生低血压。异搏定(维拉帕米)药理作用属类抗心律失常药 , 为一种钙离子内流的抑制剂 (慢通道阻滞剂),在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低 ,
23、传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏作工减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。适应症口服适用于治疗: 各种类型心绞痛,包括稳定型或不稳定型心绞痛 ,以及冠状动脉痊孪所致的心绞痛,如变异型心绞痛;房性过早搏动,预防心绞痛或阵发性室上性心动过速;肥厚型心肌病 ;高血压病。静注适用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。注意事项口服适用于治疗心绞痛 , 但须按病人需要及耐受状况调整剂量 , 最大疗效7常在疗程的最初 24-48 小时出现 ( 有些病人由于本 品半衰期较长而出现略迟
24、);静注适于治疗心律失常 , 应备有急救设备与药品 , 严密监护 , 本品注射液与林格氏液、 5%葡萄糖注射液或氯化纳注射液均无配伍禁忌;用本品时新出现或原有心力衰竭加重者 , 应加用强心及利尿药;已用 阻滞剂或洋地黄中毒者不能静注本品 : 静脉用药时应严密监测心电图及血压。用药期间应注意检查 : 血压 : 静脉给药 , 或调整口服剂量时需注意心电图 : 本品可引起肝细胞损害 , 长期治疗时须定期测定肝功能。静脉推注速度不直过快 , 否则可致心搏骤停的危险。 禁用慎用(l) 下列情况应禁用 : 心源性休克 ;充血性心力衰竭 , 除非继发于室上性心动过速而对本品有效者; II 至度房室传导阻滞
25、;重度低血压 , 收缩压 12kPa(9OmHg); 病态窦房结综合征 , 除非已有人工心脏起搏 ; 预激或 L-G-L 综合征伴房颤或房扑 , 除非有人工心脏起搏。(2) 下列情况应慎用 : 极度心动过缓 ; 心力衰竭 , 给本品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭 , 中或重度心力衰竭 即 肺楔嵌压 2.67kPa(2OmHg), 喷血分数 20% 给本品可使病情恶化 ;肝功能损害 ; 轻度至中度低血压 , 本品的周围血管扩张作用加重低血压 ; 肾功能损害。注意事项在静脉推注过程中 , 应密切注意心率、心律及血压变化。 如出现显著心动过缓时 , 可用阿托品或异丙肾上腺素静脉滴注解救。 如出现
26、低血压或血压测不出时 , 可静脉滴注多巴胶、阿拉明。不良反应多与剂量有关 , 常发生于剂量调整不当时。(l) 心血管 : 心动过缓 (50 次/分以下 ), 偶尔发展成 II 或 III 度房室传导阻滞及心脏停搏 ; 可能使预激或 L-G-L 综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速 , 以致心率增快 ;心力衰竭 ; 低血压 ;下肢水肿。(2) 神经 : 头晕或眩晕 , 偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。(3) 过敏反应 : 偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤骚痒及荨麻疹。(4) 内分泌 : 偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。心律平(普罗帕酮)药理作用本品属 Ic 类抗心律失常药。其电生理效应是抑制
27、快钠离子内流 , 减慢收缩除极速度 , 使传导速度减低 , 轻度延长动作电位间期及有效不应期 , 主要作用在心房及心肌传导纤维 , 故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度 , 延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有轻度受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用 , 轻至中度抑制心肌收缩力 , 后者的程度与剂量有关。适应症口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常 , 包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征 伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动 , 但纠正心房颤动或心房扑动效果
28、差。 静注适用于阵发性室性心动8过速及室上性心动过速 ( 包括伴预激综合征者 ) 。禁用慎用(1) 老年人用药后可能引起血压下降 , 应注意观察。(2) 以下情况应禁用 : 窦房结功能障碍; II 或 III 度房室传导阻滞 , 双束支传导阻滞 ( 除非己有起博器 );心源性休克。 (3) 以下情况应慎用 : 严重窦性心动过缓; I 度房室传导阻滞 ; 低血压 ;肝或肾功能障碍。注意事项本品血药浓度与剂量不成比例地增高 , 故在增量时应小心 , 以防血药浓度过高产生不良反应。需换用其他抗心律失常药 时 , 应先停本品 l 天 : 反之 , 各种抗心律失常药至少停用 1 个半衰期 : 对严重急性
29、心律失常则可酌情缩短停用时间 , 但需注意相互作用。静脉给药时需严密监测血压及心电图。用药期间应注意随访检查 : 心电图 : 血压 : 心功能 : 血药浓度测定 , 因剂量与血药浓度不成比例增加。 如出现心动过缓、窦房或房室传导阻滞 , 一般应减量或停药。若出现高度房室传导阻滞时 , 可静脉注射乳酸纳、阿托品、异丙肾上腺素等解救 , 必要时安装起搏器。不良反应不良反应与剂量相关。(1) 心血管 : 可产生心动过缓心脏停搏及传导阻滞 , 尤其原有窦房结或房室结功能障碍者 , 应停药并静脉用阿托品或异丙肾 上腺素。必要时起搏治疗。有促心律失常作用。 4.4% 产生低血压 , 尤其在原有心功能不全者
30、 , 可用升压药、异丙肾上腺素 等 , 也可加重或诱发心力衰竭 , 故对原有心力衰竭者应合用强心及利尿药。(2) 胃肠 : 食欲减退、恶心、呕吐及便秘 , 也可产生口干及舌唇麻木。减药或停药可消失。(3) 神经 : 头晕、目眩。减药或停药可消失。(4) 其他 : 肝脏转氨酶升高 , 停药后 2-4 周恢复正常。可达龙药理作用延长心肌细胞的动作电位时程,减慢窦性心律,减慢心房和房室结的传导,并能非竞争性阻滞和 肾上腺素能受体,增加冠脉血流,减少心肌耗氧,维持心输出量。适应症房性、结区及室性心律失常,伴有预激综合征的心律失常,尤其是房颤、房扑的转律和转律后窦性心律的维持,危及生命的心律失常,器质性
31、心脏病(如缺血性心脏病,心衰,心梗等)伴心律失常。注意事项本药可致心电图的QT间期延长,并能使一些甲状腺功能实验结果发生改变,应注意监测动脉血压和心电图。孕妇慎用,哺乳妇女应停止哺乳。禁忌:窦性心动过缓和窦房阻滞,未安装起搏器的病窦综合征及严重传导阻滞,甲状腺功能障碍,严重的低血压和循环衰竭,对碘过敏者。有低血压、呼吸衰竭、心肌病和严重心力衰竭时不应静脉给药。9不良反应角膜微粒沉着,光敏,皮疹及色素沉着,甲亢或甲低,周围神经病变和(或)肌病,锥体外系反应,一过性肝转氨酶增高,轻微的胃肠道症状,心动过缓,长期大量用药罕见严重弥漫性肺泡炎,出现全身情况恶化,劳累时呼吸困难、或伴有疲劳、体重下降、发
32、热时,应进行胸部X光检查。静脉用药时,可出现全身皮肤潮红多汗恶心一过性和轻中度的血压下降,注射局部静脉炎。利多卡因药理作用抗心律失常药,具有局麻作用。可抑制心肌细胞舒张期除极,减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性,但对心房及窦房结作用很轻。相对延长有效不应期,降低心室肌兴奋性,提高室颤阈值。治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度,也不减低心肌收缩力及血压,甚至加快心肌传导纤维的传导速度,减轻单向阻滞,从而消除折返性室性心律失常。适应症静脉注射适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏,室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者
33、及局部或椎管内麻醉。注意事项静脉给药应同时监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。用药期间注意随访检查:1血压,2心电图,3血电解质,4血药浓度监测(尤其大量或长期输注时)。静脉逾量作用于中枢神经,可无先驱的兴奋即出现深沉的抑制,应警惕;用量大,注射液中应加入肾上腺素,使吸收减慢;由于个体间耐受差异大,应先以小剂量开始,无特殊情况才能给于常用量或足量;严重房室传导阻滞禁用,超量可引起惊厥及心脏骤停;药液中加对羟基苯甲酸酯作为防腐剂者,不得用于神经阻滞或椎管内注射。不良反应神经:头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、感觉异
34、常及肌肉颤抖、惊厥、神志不清、及呼吸抑制,需减药或停药;心血管:大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低,需及时停药,必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗;血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药;保证气道通畅等其他复苏措施;心房扑动患者用时可能使心室率增快。过敏反应:有皮疹及水肿等表现应停药,严重者可致呼吸停止,皮肤试验对预测过敏反应价值有限。西地兰药理作用为 快 速 强 心 药 , 能 加 强 心 肌 收 缩 , 减 慢 心 率 与 传 导 , 但 作 用 快 而 蓄 积 性 小 ,治 疗 量 与 中 毒 量 之 间 的 差 距 较 大 于 其 他 洋 地
35、 黄 类 强 心 苷 。 适 应 症10用 于 慢 性 心 力 衰 竭 , 心 房 颤 动 和 阵 发 性 室 上 性 心 动 过 速 注 意 事 项 急 性 心 肌 炎 慎 用 , 心 肌 梗 塞 患 者 禁 用 静 脉 给 药 ; 余 同 洋 地 黄不 良 反 应 1.过 量 时 , 可 有 恶 心 、 食 欲 不 振 、 头 痛 、 心 动 过 缓 、 黄 视 等 不 良 反 应 。 2.有蓄 积 性 , 可 能 引 起 恶 心 、 食 欲 不 振 、 头 痛 二 联 律 等 中 毒 现 象 , 故 本 品 应 在 医师 指 导 下 使 用 。 3.严 重 心 肌 损 害 及 肾 能 功
36、 能 不 全 者 慎 用 。 4.禁 与 钙 注 射剂 合 用 。 5.近 期 用 过 其 他 洋 地 黄 类 强 心 药 者 慎 用 。 6.钾 低 者 慎 用 。 艾司洛尔药理作用本品为超短效、具有心脏选择性的1受体阻滞药。主要抑制窦房结和房室结功能,抑制窦房结恢复时间,延长房室结的功能性不应期,相对不应期及文氏周期长度,使房室结传导减慢 ,PR 及 HA 间期延长,并有提高致室颤阙值的作用。适应症适用于手术后心动过速、高血压和急性局部心肌缺血 , 尤其对因交感张力或儿茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常 更为有效。对药物或电解质平衡失调和 QT 间期延长综合征诱发的尖端扭转型室性心动
37、过速等不适用于常规受体阻滞药者 , 应用本品不但有效 , 且可提供其他 受体阻滞药所不具备的安全性。本品具有半减期短、清除率高等优点 , 因此起效迅速 , 无蓄积作用 , 是一种安全快速有效的中止室上性心动过速的药物。禁用慎用对明显心动过缓 ( 心率 50 次 /min) 、严重房室传导阻滞、心源性休克、心功能不全患者绝对禁用。对哮喘、阻塞性支气管 肺部疾病患者则相对禁用。注意事项在静脉滴注过程中 , 应密切注意心率及血压变化。不良反应最常见的不良反应为低血压。欣康(单硝酸异山梨酶)药理作用 本品为长效硝酸酶类抗心绞痛药。主要是扩张静脉 , 减轻前负荷 , 减少回心血量 , 降低心脏机械作功
38、, 减少心肌需氧量 , 并可轻度扩张动脉 , 降低心脏后负荷。但作用较持久。适应症预防和治疗心绞痛;与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。用于治疗和预防心绞痛 , 特别对血管痊孪型和混合型心绞痛患者 , 能进一步防止发生心肌梗死。此外,也用于治疗慢性充血性心力衰竭和肺动脉高压,或心绞痛伴一过性左心衰竭患者,其临床疗效优于长效硝酸异山梨酶和长效硝酸甘油。禁用慎用11急性心肌梗死、急性左心衰竭伴低充盈压者 ,严重低血压者禁用。孕妇慎用。急性心绞痛发作时,不适宜应用。青光眼禁用;休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗塞者禁用。 急性心梗伴心室充盈压过低时慎用;体位性循环调节障碍时慎用
39、;孕妇慎用 .不良反应用药初期可出现血压下降 ,偶见头痛、头晕、恶心、疲劳、心悸、心动过速及皮肤充血等。可见皮疹、体位性低血压(伴心动过速)、眩晕(伴心动缓慢)和血压降低、头痛等反应 ,另可见面部潮红、灼热感、恶心等反应。米力农药理作用具有正性肌力作用和扩张血管作用。主要通过抑制磷酸二酯酶同工酶,使心肌内环磷酸腺苷含量增高、加快钙离子内流而增强心肌收缩。小剂量时主要表现为正性肌力作用,剂量增大时,逐渐达到稳定状态的最大正性肌力效应时,扩张血管的作用也逐渐增加。适应症主要用于治疗重度充血性心力衰竭,也可在常规应用洋地黄和利尿剂的基础上加用本品治疗注意事项治疗期间应密切注意观察心率、血压、电解质、
40、肾功能等变化,必要时随时调整剂量。药物过量引起低血压,应暂时停药。长期服用突然停药,可引起血流动力学和症状的恶化,但恢复用药后症状可继续得到改善。合并用强利尿剂时应注意纠正血容量不足与电解质平衡。对房颤或房扑患者,可增加房室传导,导致心室率增快,宜先用或联合应用控制心室率的药物。用药期间必须监测血小板计数。不良反应剂量过大可有低血压,心动过速,长期使用可增加慢性心衰患者的死亡率。少见的有低血压、头痛、胸痛、肌无力、失眠、震颤、血小板减少、低血钾和室性心律失常。阿托品药理作用:抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M一胆碱受体部位
41、拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌孪缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定12的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。适应症 抗M一胆碱药。用于胃肠道功能紊乱,有解痊作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓, 晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及I度房宣传导阻滞;作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿一斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;眼科用于散睡,
42、并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。注意事项(l) 阿托品 0.5-1mg 对中枢神经系统有轻度兴奋作用,量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。(2) 静注给药宜缓慢,以小量反复多次给予,虽可提高对一部分不良反应的耐受,但同时疗效也随之降低。(3) 治疗帕金森症时,用量加大或改变治疗方案时应逐步进行, 不可突然停药,否则可能出现撤药症状。(4) 应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痊孪状态患者,应按需经常随时调整用量。禁闭慎用(1) 对其他颠茄生物碱不耐受者 , 对本品也不耐受。(2) 孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。(3) 本品可分泌入乳汁 , 并有抑制泌乳作用。(4)
43、婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感,特别是痊孪性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。(5) 老年人容易发生抗M一胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。(6) 下列情况应慎用:脑损害,尤其是儿童;心脏病,特别是心律失常、充血性心力哀竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;返流性食管炎、食营与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛 ,可使胃排空延迟,从而促成胃满留,并增加胃 -食管的返流; 青光眼患者禁用,20 岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险; 溃病性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;前列腺肥大引起的尿路感染(膀肮张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿漏留。青光眼及前列腺肥大者禁用 .不良反应(l) 常见的有:便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难 ( 尤其是老年患者 ) 。(2) 少见的有:眼压升高、过敏性皮疹或疱疹(3) 用药逾量表现为:动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。