1、药动学1.一患者静注 20mg药物后,测得不同时刻的血药浓度:t(hr) 1 2 3 4 5 6 8 10C(ug/ml)0.28 0.24 0.21 0.18 0.16 0.14 0.10 0.08求 K、C 0、t 1/2、V、Cl。并用两种方法求 AUC。 (lnC=-1.1401-0.1406t)2.给病人快速静注四环素 100mg后,立即测得血药浓度为 10ug/ml,4h 后测得血药浓度为 7.5ug/ml,试求该病人的 t1/2和 V值。3.给一男性健康成人静注 500mg某药物后,在 24小时内不同时间间隔从尿液中收集的原形药量如下:集尿时间(h) 00.5 0.51 11.5
2、 1.52 23 36 612 1224原形药量(mg)75 55 40 30 40 40 10 0使用速率法和亏量法计算 k、t 1/2及 ke值。4.给一个 50kg体重的患者静脉注射某单室模型抗生素 6mg/kg,测得不同时间的血药浓度如下: T(h) 0.25 0.5 1.0 5.0 6.0 12.0 18.0C(ug/ml)8.22 7.88 7.26 3.0 3.08 1.12 0.40试求:(1)消除速率常数、表观分布容积、半衰期、清除率;(2)描述上述血药浓度的方程。5.氨苄西林的半衰期为 1.2小时,给药后有 50的剂量以原形从尿中排泄,如病人的肾功能降低一半,则氨苄西林的半
3、衰期是多少?6.已知某药 K=0.1hr-1,V=10L,该药最低有效血药浓度为 10ug/ml,此药为单室模型药物,将此药配成静脉注射剂,请设计临床静脉滴注方案。7.已知利多卡因为单室模型药物,其 t1/2为 1.9小时,表观分布容积为100L,现以每小时 150mg的速度静脉滴注,求:(1)滴注 10小时的血药浓度是多少?(2)稳态血药浓度多大?(3)达到稳态血药浓度 95%所需时间是多少?(4)如静脉滴注 6小时终止滴注,终止后 2小时的血药浓度多大?8.某单室模型药物 V=60L,t 1/2=50h,如以 20mg/h速度静脉滴注的同时静脉注射 20mg,问静脉滴注 4小时的血药浓度为
4、多少?9.某单室模型药物 K=0.07h-1,口服给予 250mg后测得 AUC=700h*ug/ml,已知F=0.8,求 V。 (191 页)10.某患者口服 100mg某单室模型抗生素后,从血药浓度-时间数据拟合得如下药物动力学方程:C=45(e -0.17t-e-1.5t),式中 C的单位是 ug/ml,t 的单位是 h。试计算 tmax、C max及 t1/2。 (192 页)11.给病人静脉滴注某药物,若给予 1g负荷剂量(静注)后,即可达到有效治疗浓度。欲维持该水平则滴注速度应多大为宜?已知该药物的半衰期为1.75小时。 (182 页)12.某单室模型药物治疗所需血药浓度为 48u
5、g/ml,已知V=2L/kg,t 1/2=3.5h。一位体重为 50kg的病人,先以每分钟 20mg速度滴注,何时达到最低有效治疗浓度?滴注多久后达到最大治疗浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?13.用安定治疗癫痫大发作时,常先静注再静滴。今有一患者,先静注10mg,半小时后再开始静滴,K 0=10mg/hr,经 3hr是否已达到治疗所需浓度?已知治疗浓度为 0.52.5mg/ml,t 1/2=55hr,V=60L。14.某药物口服其溶液剂及片剂后,各时间点的血药浓度(ug/ml)如下,求片剂 Fr。T(hr) 0 0.5 1 1.5 2 3 4 5 6C(溶液剂) 0 1.00 3.8
6、6 4.60 3.60 2.00 0.99 0.70 0.30C(片剂) 0 0.90 3.46 4.08 3.32 1.65 0.83 0.39 0.2115.受试者空腹过夜后于早上服用某药,按 02、24、46、68、812 和1224小时收集尿液。各期尿样分析累积排药量结果为:时间(h) 02 24 46 68 812 1224试验片剂(mg) 19.17 35.34 37.01 37.50 37.88 37.88参比片剂(mg) 14.10 28.30 32.80 34.29 34.71 34.71求片剂的 Fr。答案1. K=0.14hr-1、C 0=0.32ug/ml、t 1/2=
7、4.93hr、V=62.5L、Cl=8.79L/hr、AUC=2.075ug/ml*hr、AUC=1.99ug/ml*hr2. T1/2=9.6hr、V=10L4. K=0.17h-1、V=36L、t 1/2=4h、Cl=6.12L/h、C=8.3e -0.17t5. 1.6h6. 负荷剂量:100mg、滴注速度:10mg/h7. C10=4ug/ml、C ss=4.11ug/ml、t 0.95=8.2h、C=1.76ug/ml8. 1.6ug/ml9. 4.08L10. Tmax=1.64h、C max=30ug/ml、t 1/2=4.1h11. 396mg/h12. 达到最低血药浓度:21min;最高血浓:43min;K 0=2.6mg/min13. C=0.65mg/L14. Fr= 100%=85.26% AUC 片剂 AUC 溶液