1、第七章 药物动力学概述一、学习目的和要求通过本章的学习，掌握药物动力学的定义和研究内容；掌握隔室模型的概念及其特性。熟悉药物浓度与药理效应之间的关系。了解药物动力学发展的过程。二、课程内容（1 学时）1药物动力学的概念，发展简况。2药物动力学研究的内容，与相关学科的关系。3隔室模型与室的概念。药物转运的速度过程。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）药物动力学概念；（2）单室模型概念；（3）双室模型概念。2. 领会：（1）药物动力学研究的内容。 （2）药物浓度与药理效应之间的关系。第八章 单室模型一、学习目的和要求掌握消除速度常数、半衰期、表观分布容积、清除率、药时曲线下面积几个基本概念的
2、定义、意义、求算方法及单位；掌握单室模型静脉注射和静脉滴注给药的血药时关系、参数求算及相关计算。熟悉单室血管外给药的血药时关系、参数的计算方法；熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法。了解 Wanger-Nelson 法求吸收速率常数以及血药浓度与尿药浓度的相互关系。二、课程内容（8 学时）1静脉注射单室动力学模型的建立、血药时关系、参数计算及相关计算。静脉注射给药尿药速度法和亏量法计算药动学参数的方法、使用范围及特点。2静脉滴注单室动力学模型的建立、血药时关系和参数计算。3血管外给药单室动力学模型的建立、血药时关系、残数法、W-N 法计算参数的方法及其应用范围。血管外给药尿
3、药速度法、亏量法、W-N 法计算参数。血药浓度与尿药浓度的相互关系。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）消除速度常数、半衰期、药时曲线下面积的定义和意义；（2）稳态血药浓度、达坪分数、负荷剂量的定义和意义；（3）吸收速率常数、达峰时间、峰浓度、滞后时间的定义；（4）血管外给药单室模型的血药时关系。2. 领会：静脉注射和静脉滴注单室模型的建立及血药时关系。3. 简单应用：（1）静脉注射给药尿药速度法和亏量法计算药动学参数的方法。达坪分数、负荷剂量、达峰时间、峰浓度的计算。4. 综合应用：（1）消除速度常数、半衰期、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度的计算。(2) 残数法求算药动学参数的方法
4、。第九章 多室模型一、学习目的和要求掌握双室静脉注射给药的血药时关系、参数计算及相关计算方法；掌握隔室模型的判别方法。了解双室静脉滴注、血管外给药的血药时关系、参数计算及相关计算方法。二、课程内容（4 学时）1中央室和周边室的概念。2双室静脉注射：模型的建立、血药时关系和参数计算。3双室静脉滴注：模型的建立、血药时关系和参数计算。4双室血管外给药：模型的建立、血药时关系和参数计算。5残数平方和、拟合度以及作图法、AIC 法判别隔室模型。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）中央室概念；（2）周边室概念。2. 领会：隔室模型的判别方法。3. 简单应用：静脉注射双室模型的血药时关系和参数计算。
5、第十章 多剂量给药一、学习目的和要求掌握从单剂量给药的血药时关系转变为重复给药后的血药时关系的方法；掌握多剂量函数、稳态平均血药浓度、蓄积因子、波动指数的定义和计算方法。熟悉重复给药的给药剂量或血药浓度计算方法。了解间歇静脉滴注的血药时关系及参数计算。二、课程内容（5 学时）1单室重复静脉注射给药后血药浓度随时间变化的关系，多剂量函数。单室重复口服给药后血药浓度随时间变化的关系。2单室重复静脉注射稳态平均血药浓度、达坪分数。3重复给药时体内药物量蓄积的计算方法，蓄积因子的定义、含义及计算公式。4重复给药时的首剂量和维持量计算方法。5间歇性静脉滴注给药后血药时关系，滴注间隔时间的计算。重复给药后
6、血药浓度波动程度的表示方法，波动指数的定义和计算方法。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）多剂量函数；（2）蓄积因子；（3）波动指数。2. 领会：单室重复静脉注射给药后血药浓度随时间变化的关系，达坪分数。3. 简单应用：单室重复静脉注射达峰时、最大和最小稳态血药浓度。4. 综合应用：（1）单室重复静脉注射稳态平均血药浓度；（2）重复给药时的首剂量和维持量计算方法。第十一章 非线性药物动力学一、学习目的和要求掌握非线性动力学的特点、米氏方程及各项参数的意义。熟悉非线性动力学的识别方法和参数计算方法；熟悉非线性药物动力学与线性药物动力学的清除率、半衰期、AUC 等参数间的不同点。二、课程内容
7、（2.5 学时）1非线性药物动力学的特点、识别的方法。2非线性药物动力学方程：米氏方程，Vm 和 Km 的含义。具米氏过程的药物动力学特征。3静脉注射给药后非线性动力学的血药时关系，Vm 和 Km 的计算方法。4具非线性过程的药物的清除率、半衰期、AUC 的计算。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）米氏方程；（2）Vm 和 Km 的含义。2. 领会：（1）静脉注射给药后非线性动力学的血药时关系；（2）非线性药物动力学的特点、识别的方法。3. 简单应用：，Vm 和 Km 的计算方法。第十二章 药物动力学研究中的统计矩分析一、学习目的和要求掌握零阶矩、一阶矩的基本内容；掌握 MRT、MAT、
8、MDT、MDIT 的含义及 MRT 和 MAT 的估算方法。熟悉用矩量法估算药物动力学参数的方法。了解尿排泄速度时间关系式的矩量。二、课程内容（2.5 学时）1统计矩概念，矩量计算。 用矩量计算半衰期、清除率、表观分布容积、平均稳态血药浓度及达稳态时间。尿排泄速率时间曲线的矩量的定义及与血药浓度时间曲线的矩量的关系。2矩量法研究药物的释放动力学和吸收动力学， 三、考核知识点和考核要求1. 识记： （ 1）零阶矩定义；（ 2）一阶矩定义；（3）MRT 定义；（4）MAT、MDT 及MDIT 的含义。 2. 领会：用矩量计算半衰期、清除率、表观分布容积、平均稳态血药浓度及达稳态时间。3. 简单应用
9、：MRT 和 MAT 的计算。第十三章 临床给药方案设计与治疗药物监测一、学习目的和要求掌握给药方案设计的基本内容；掌握肾功能减退患者的剂量调整方法。熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用。二、课程内容（5 学时）1给药方案设计的一般原则。*根据半衰期、平均稳态血药浓度、最低稳态血药浓度制定给药方案。使稳态血药浓度控制在一定范围内的给药方案。非线性动力学给药方案的设计。 2给药方案个体化，治疗药物监测在临床中的应用。3肾功能减退患者的给药方案设计：Wagner 法、Ritschel 一点法及根据患者的药物清除率和消除速率常数调整剂量。三、考核知识点和考核要求1. 领会
10、：（1）非线性动力学给药方案的设计：直接计算法、作图法等确定 Vm 和Km。 （2）产生个体差异的原因及给药方案个体化的必要性。 （3）治疗药物监测的临床指征及 TDM 有意义的药物。2. 简单应用： （1）根据半衰期、平均稳态血药浓度计算给药剂量和给药间隔。 （2）根据最低稳态血药浓度计算维持剂量。3. 综合应用：（1）单室模型药物多剂量静脉注射和多剂量口服的给药剂量和给药间隔的计算；（2）Wagner 法、Ritschel 一点法及根据患者的药物清除率和消除速率常数调整剂量。第十四章 群体药物动力学一、学习目的和要求了解群体药物动力学的基本概念及计算参数的方法；了解群体药物动力学在个体化给
11、药中的应用。二、课程内容（自学）1群体药物动力学的定义、基本概念、估计群体药物动力学参数的方法。2NONMEM 法的基本原理及研究步骤。3群体药物动力学的临床应用。三、考核知识点和考核要求1. 识记： 群体药物动力学概念。2. 领会：（1）估计群体药物动力学参数的方法；（2）NONMEM 法的基本原理（3）群体药物动力学的临床应用。 第十五章 药物动力学与药效动力学的相互关系一、学习目的和要求熟悉剂量和半衰期与药效的关系；了解生理药物动力学的基本概念与研究方法；了解药物动力学-药效动力学模型。二、课程内容（自学）1生理药物动力学模型，药物量变化速度方程，参数估算。2药物动力学与药效动力学的关系
12、：量效关系，剂量、半衰期与持续时间的关系。3药物动力学-药效动力学模型，效应室药物浓度与药效的关系。三、考核知识点和考核要求领会：（1）生理药物动力学的基本概念；（2）剂量、半衰期与持续时间的关系。第十六章 药物动力学在新药开发中的应用一、学习目的和要求掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法；掌握生物等效性评价的统计分析方法；掌握控释制剂剂量设计方法；掌握缓、控释制剂质量的体外评价方法。熟悉影响生物利用度测定的因素；熟悉体内外试验相关性研究方法。了解缓、控释制剂体内释药特性的指标；了解新药临床前及临床药物动力学研究基本内容和要求。二、课程内容（4 学时）1生物利用度的概念，生物利用度的研
13、究方法，生物利用度的实验设计方法，影响生物利用度测定的因素，缓释控释制剂的生物利用度研究。 2生物等效性概念及生物等效性评价的统计分析方法：方差分析、双单侧检验、置信区间分析和贝叶斯分析。3缓释控释制剂的药物动力学设计：缓释控释制剂的血药时关系及其设计的生物药剂学原理，缓释控释制剂的剂量设计。4缓释控释制剂的质量评价：体外评价和体内评价方法。三、考核知识点和考核要求1. 识记：（1）生物利用度的概念；（2）生物等效性概念。 （3）制剂生物利用度的评价指标（参数） 。2. 领会：（1）生物利用度的研究方法：血药浓度法、尿药数据法和药理效应法；（2）生物利用度的实验设计方法；（3）缓释控释制剂的生
14、物利用度研究；（4）生物等效性评价的统计分析方法：方差分析、双单侧检验、置信区间分析；（5）缓释控释制剂设计的生物药剂学原理；（6）缓、控释制剂质量的体外评价方法。 （7）缓、控释制剂质量的体内评价方法。3.简单应用：生物利用度计算。4综合应用：缓释控释制剂的剂量设计。章节 教学环节 学时 讲课 实验名称一 生物药剂学概述 1二 口服药物的吸收 5三 非口服给药的吸收 4四 药物的分布 2.5五 药物代谢 2.5六 药物排泄 1七 药物动力学概述 1八 单室模型 8九 多室模型 4十 多剂量给药 5十一 非线性药物动力学 2.5十二 药物动力学研究中的统计矩分析 2.5十三 临床给药方案设计与治疗药物监测 5十四 群体药物动力学 自学十五 药物动力学与药效动力学的相互关系 自学十六 药物动力学在新药开发中的应用 4合计 48 32
