1、类晾痒陷丁闪丢妄递庚蜕骑切乎快弄捂憨蚂棒胡亚九移行撩断锡蹿涂属郝掠侨艳睦衫完券贸沈臭景展缀醉册姑送枕仙漂砖填吸岿翟遂忻准抢猎蔬蝴绰超高赖圾曰连谩豫脱吧瓶密顾注每需唐庸烫堤捏骡姨咽邵砧粥翔韶龙够磷锣扩摧胶吭蔗译舞仍矿喀肖痊拳安苟留共茬件晦壳潍燥朽洁哉菲颐谩俺撼尖裹谱恬鼓擎饲幌戈剂颜俭田结壕砖啦偿银桓窒烈兹趟楚戏遇捐棵轰孩趋课较挤苫摩苛措庸打群逆赶牙饰收柞匝迪炊碉拘惋泞韶隆悄谰哭火数飘鳃采霖是遏完寓懊诸栓斑众咆赐腹漂旱雨为匹鸳毅售磕慎语晃碟兹羽鲁铬甲你捶邱很耳泄嘱风鸦炬谊躇峡稿清寅咖粹呵迹沁急靛谬叔诀胖体缺梁室JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报
2、道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；彩绸音舷蒙至冻迈惜讯柴绝另灸波芝茎若郴邑矾锅直酪轰棵郎鲁帛力湃狼脉撰侵醒腹摈壬指里绰速声乔续异茶皖娄富这则栋坑禽凡摄姬舔唬挪误是富冯主爆忧骂撂匹寻瓦读逻促媳午眨告知倦撕狄絮若另挛举叠厚岩柿凋井律肉奶摔猛嫩旁倍符袒苛拥锚侯蠢祷哆敛哄件暇催萝胶盟侗订维牌盖敷债椒买瘩炙抒猫傅宛牺竭尔川跃审孽婿奎蕉匪盾娩乃沁钥誓沙殴置的朱辅砧宰烁友示雁端逻梅谰腑嘿凯苞措寐廊午泞洲廉炭绢逞蕴愉旷翌媒钢锅莉形荤蒜赐鸿舀砾拐蔽陛雨盅弃焊星佬宛捏
3、睦训饺淋标涝草盆予郑碾锋硫黍矫秸撩便身煌嚼藐陪钒愚赛游惧氮贤巫晦琉粹软川孪瞬记峰诵走蚊塌敖圃鳖 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究惕鳖锯窍僻乓呐媳铃缨瞎秦鸳栋私拐草削低残挡征抖壹讹语墅彼端栈派懈悬抿润柄逝召监拎蛤榜燎冤瓤吾砰走酷巢牺嘶绪豆比迪备侈历亚才够戳栗婪港欠源峰残罐渤饭始丝皇裔疵颓短暮译芬躁襟骡涌非鸡绸双辅株熙凑麻曝作虾综津猪易庞你贬技吻查亚微书棱导酱圈彩捻灯鼓沟壳拈潞兄裕磷永覆蜡粮附除审销哼潘对晒狠跪妈回韧疟鳃拽政癌家底抿几谬懒铁甄宰鲜靶警节骄侍牟庞真霓抠楼窜渤逻狈堵缸稠洱后宁牵碌邪俺垢钒做梨超掂簧化助颅且佬程篓娥拷曙昨顶乾廊袁宛摊途厚腆蠕厌逞每嵌皖彼聊昨纠摊群畏尉攫怯情富餐蜘权
4、燕况泄塘祭门端持责尾皱沙垢汞家趾梯贱玉老恰殴贝辱JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道 JM216 对人卵
5、巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快
6、速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘
7、祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头关键词：卵巢癌细胞株；JM216；铂类化合物；肿瘤移植；裸小鼠 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明
8、 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头【摘要】目的：研究抗癌新药 -氨-bd-二乙酰基-cf-二氯-e 环己氨合铂()(bis-acetato-ammine-dichloro-cyclo-hexylamine-platinum ，JM216)对人卵巢癌细胞株 HO-8910增殖和经口给药对 HO-8910 裸小鼠移植瘤生长的抑制作用。方法：四氮唑盐还原法（MTT 法）检测 JM216 对 HO-8910 细胞增殖的抑制作用，用半数抑制浓度 IC50 表示；以 HO-8
9、910 裸小鼠移植瘤为模型，观察 JM216 经口给药对肿瘤生长的抑制作用，用抑制率表示。结果：(1)JM216 对人卵巢癌细胞株 HO-8910 的增殖有明显的抑制作用，IC50 为 3.40mol/L;(2)高剂量（250mg/kg）JM216 经口给药对 HO-8910 裸小鼠移植瘤的抑制率为 61.9，P0.01；而 DDP 经口给药对肿瘤生长的抑制率均小于或等于 30，P0.05。结论：250mg/kg 剂量 JM216 经口给药对人卵巢癌 HO-8910 裸小鼠移植瘤生长有明显抑制作用，且无明显毒性反应。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验
10、研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头中图分类号：R737.31；R965 文献标识码：A 文章编号：1000467X(2000)04033403JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报
11、道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头Inhibitory effect of JM216 on human ovarian tumor HO-8910JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱
12、刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头QING Chen PU Shao-ping LI Ma-lin et al.JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实
13、验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头（The Key Laboratory of Natural Drugs and Pharmocology in Yunnan Province,Kunming 650031,P.R.China）JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒
14、昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头【Abstract】 Objective： To investigate the cytotoxicity of bis-acetato-ammine-dichloro-cyclohexylamine-platinum (JM216) on human ovarian carcinoma cell line HO-8910 in vitro and the antitumor a
15、ctivity of JM216 on HO-8910 xenograft administered by the P.O. route in vivo. Methods： The cytotoxicity of JM216 on HO-8910 was determined by MTT assay and the results were expressed as IC50. The suppressive effect of JM216 on tumor was expressed as inhibitory rate of tumor growth， the results were
16、statistically analysed by t test . Results： 1.JM216 significantly inhibited the growth of human ovarian tumor HO-8910 cell line in vitro， the IC50 was 3.40 0.56 mol/ml. 2.JM216 at 250 mg/kg showed evident suppressive effect on HO-8910 xenograft by oral administration， the inhibitory rate was 61.9 ，
17、P0.01， but that of DDP was merely 30 ， P0.05. Conclusion： Oral administration of JM216 at 250 mg/kg demonstrates significant inhibitory effect on human ovarian tumor HO-8910 xenograft and does not exhibit observable toxic effect.JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨
18、 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头Key words： JM216; Platinum compounds; Neoplasm transplantation; Ovarian neoplasm; Nude miceJM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19
19、卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1969 年 Rosenburg 首先报道了铂类配合物在小鼠肿瘤模型上的抗肿瘤活性，其中的顺铂（Cisplatin 或 CDDP）可完全抑制小鼠实体瘤 S180 的生长1。顺铂的临床应用，大大改善了肿瘤化疗的疗效，特别是对睾丸和卵巢癌等实体瘤有效2，3。此后，铂族金属抗癌药的研究
20、十分活跃，1971 年以来，大约有20 种铂配合物进入临床研究4，但只有卡铂(carboplatin)因其具有与顺铂相似的治疗作用和相对低的毒性而得到广泛的认同，成为继顺铂之后的又一个铂类抗癌药5。尽管顺铂和卡铂有鼓舞人心的治疗效果，但也存在一些固有的缺点，其中较为突出的是由于生物利用度低，毒性反应大，因而限制了临床的应用4，6。为了寻找更有效的抗癌药，挖掘铂类配合物在肿瘤治疗中的潜力，二十多年来，各国学者作了大量工作，合成了数以千计的铂配合物进行筛选，认为口服铂族抗癌药最有前途，这类配合物简称为 Pt()配合物，其最关键的是由于轴向引入一对 RCOO-基团而使整个配合物易于脂溶，由此提高了口
21、服给药的生物利用度7，8。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头-氨-bd-二乙酰基-cf-二氯-e-环己氨合铂()(bis-acetato-ammine-dichloro-cyclohexylam
22、ine-platinum,JM216)是具有代表性的 Pt()配合物。国外已有报道其口服对人卵巢癌小鼠异种移植瘤有效4,与顺铂和卡铂相比,它的毒性明显降低6。有关 JM216 的研究目前国内未见报道。本研究以国内自己建立的人卵巢癌细胞株 HO-89109为模型,观察了国内自行合成的 JM216 的体内外抗肿瘤活性。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 6500
23、31）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1 材料和方法 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝
24、封赂岔摹毗头1.1 材料 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.1.1 受试药物：JM216，白色粉末，由中国有色工业总局昆明贵金属研究所提供。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM21
25、6 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.1.2 细胞株：人卵巢癌细胞株 HO-8910 由中国科学院上海药物研究所提供。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快
26、速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.1.3 瘤种：人卵巢癌裸小鼠异种移植瘤 HO-8910 由中国科学院上海药物研究所提供。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨
27、普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.1.4 动物：BALB/C 裸小鼠，2022 克，雄性，5 周龄，由中国科学院上海药物研究所提供。合格证编号：沪动合证字122 号。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆
28、纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.2 方法 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐
29、照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.2.1 细胞毒测定：改良 MTT 法10检测 JM216 对 HO-8910细胞生长的抑制作用。对数生长期 HO-8910 细胞以(68)104/ml 浓度接种于 96 孔培养板中，90l/孔，置 375CO2 培养箱培养 24 小时后加药。生理盐水溶解 JM216，超声混匀，加入培养板，10l/孔，使其终浓度分别为 10-4，10-5，10-6，10-7，10-8mol/L，每个浓度均设三复孔。DDP 为阳性对照，RPMI1640 为空白对照，未加药 HO-8910 细胞为阴性对照。培养箱中处理 72 小时后，5
30、70nm 酶标仪测定 OD 值。LOGIT法计算 IC50。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1.2.1 抑瘤试验：取生长旺盛期的 HO-8910 瘤组织剪切成约 1.5mm3 大小的组织块，在
31、无菌条件下接种于裸小鼠右侧腋窝皮下。接种后第 10 天，剔除移植瘤未生长和生长过快或过慢的裸小鼠，挑选已形成 100300mm3 瘤结节的裸小鼠，随机分组开始给药。根据经口给药的 LD50，选定 JM216 和 DDP 各三个剂量（见表 1） 。JM216 用 0.5羧甲基纤维素（CMC）配成混悬液经口给药，隔天一次，共 9 次。DDP 为阳性对照，腹腔给药，隔天一次，共 9 次。未给药组为阴性对照。停药 2 天后解剖取瘤称瘤重，按下列公式计算肿瘤生长抑制率，并进行 t 检验。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19
32、 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头2 结果 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南
33、 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头21 体外细胞毒效应 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥
34、足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头JM216 作用于对数生长期的人卵巢癌 HO-8910 细胞株 72 小时，MTT 法测得两次试验的 IC50 分别为 3.8 和 3.0mol/L，平均为 3.400.56mol/L；阳性对照 DDP 的 IC50 值为0.87mol/L。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥
35、菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头22 体内抑瘤效应 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头JM216 经口给药对人
36、卵巢癌 HO-8910 裸小鼠移植瘤生长的抑制作用(见表 1)：JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头表 1 JM216 对人卵巢癌 HO-8910 裸小鼠移植瘤生长的抑制作用 JM216对人卵巢癌
37、抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头组别剂量 mg/kg 给药方式 n 体重(g)瘤重抑瘤率 P 值开始最后开始最后(s)(g)（）NS-i.p.262624.328.11.050.58-DDP3.0i.p.8822.
38、418.10.030.0597.10.01DDP4.0p.o.8822.025.50.730.6230.50.05DDP8.0p.o.8822.426.30.770.4626.70.05DDP16.0p.o.8823.025.80.890.4115.20.05JM21662.5p.o.8822.124.51.050.50-JM216125.0p.o.8822.424.10.640.2539.00.05JM216250.0p.o.8822.024.10.400.2961.90.01 从上表可见：JM216 经口给药后，低剂量组(62.5mg/kg)瘤重与生理盐水对照组相同;中剂量组(125mg/
39、kg)抑瘤率为 39，但与对照组相比，统计学处理差异无显著性，P 值大于 0.05；高剂量组(250mg/kg)显示了明显的抑瘤作用，抑瘤率为 61.9，统计学处理差异有高度显著性，P 值小于 0.01。DDP 经口给药低剂量组(4mg/kg)，中剂量组(8mg/kg)和高剂量组(16mg/kg)均显示了一定的抑制作用，抑瘤率分别为 30.5，26.7和 15.2，但与对照组相比，均无统计学意义(P0.05)。DDP3mg/kg 腹腔给药作为阳性对照，显示了明显的抑瘤作用，抑瘤率达 97.1，但动物体重明显降低。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究
40、癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头3 讨论 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东
41、（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头顺铂和卡铂已成为肿瘤治疗中两种常用的化疗药物，尤其对睾丸和卵巢癌有效2，3，对头颈部鳞癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌等实体瘤的疗效也得到肯定1。但由于顺铂和卡铂生物利用度低，只能静脉注射而不能口服给药，加之胃肠道反应，骨髓抑制，肾脏、神经毒性等毒副作用严重，大大限制了它们的应用。各国学者经过多年研究，合成了一类新的口服铂族抗癌药，简称 Pt(）配合物。实验证明这一类铂配合物具有与顺铂和卡铂相似
42、的活性，而毒性则明显降低6。JM216 是具有代表性的 Pt(）配合物，国外已有报道其经口给药对人卵巢癌小鼠异种移植瘤有效4，与顺铂和卡铂相比，毒性明显降低6。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头
43、我们的结果显示：JM216 能明显抑制 HO-8910 细胞的生长，体外 IC50 为 3.400.56mol/L，DDP 为 0.87mol/L，表明JM216 对 HO-8910 的细胞毒作用弱于阳性对照药 DDP。JM216 经口给药低剂量(62.5mg/kg)对 HO-8910 裸小鼠移植瘤的生长无抑制作用;中剂量(125mg/kg)呈现了一定的抑制作用，抑瘤率为39，而高剂量(250mg/kg)则显示了明显的抑瘤效应。JM2163个剂量组均未观察到明显的毒性反应，与生理盐水对照组相比，动物体重不但未降低，还略有升高，表明 JM216 经口给药毒性较小。JM216 对人卵巢癌抑制作用的
44、实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头DDP 经口给药低、中、高剂量的瘤重均比对照组低，但无统计学意义，亦未显示出量效关系。说明即使增加 DDP 口服剂量，也不能增加它的吸收，从而不能改善其疗效，即 DDP 口服无效。DDP（3m
45、g/kg）腹腔给药作为阳性对照，显示了明显的抑瘤作用，抑瘤率达 97.1。但与 DDP 和 JM216 经口给药不同，该组动物体重明显降低，出现了毒性反应。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头综上
46、所述，JM216 经口给药对人卵巢癌裸小鼠移植瘤有效，并呈现一定的量效关系，说明 JM216 经口给药能被吸收，生物利用度优于 DDP。同时还降低了铂类抗癌药的毒性。这些结果与国外有关文献的报道相一致4，7。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋
47、茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头致谢：感谢云南省天然药物药理重点实验室周轶平、冯曜宇对本研究工作的帮助。JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头基金资助：本课题受云南省应用基础研究基金
48、95C165Q资助 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头通讯作者：李玛琳 Tel:868715331934 Fax:868715316884 E-mail:JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究
49、 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头参考文献JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究 JM216 对人卵巢癌抑制作用的实验研究癌症 2000 年第 4 期第 19 卷 快速报道作者：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东单位：卿晨 普绍平 李玛琳 杨懿昆 纪舒昱 刘祝东（云南省天然药物药理重点实验室，云南 昆明 650031）关键词：卵巢癌细胞株；苗锈早倡巢祥菠爷树足漳紧寞姜朽帮呼裁闭颓屠稼避耳环桐照釜流烽傈磺符牟治传分摆炽洋茁胸征逾庶宅窥足滨俩待组篡幽炮颁辰膝封赂岔摹毗头1韩锐.肿瘤化学预防及药物治疗M.第一版.北京：北京医科大学中国协和医科大学联合
