1、甲强龙 /美卓乐 ： 糖皮质激素的经典之选 美卓乐 ：甲强龙 VS 氢化泼尼松 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 海 正 辉 瑞甲强龙 /美卓乐 Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 普强公司分离出可的松 普强公司向市场推出氢化可的松 普强公司上市甲强龙 及美卓乐 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙明星 产品 2013年海正辉瑞来经营甲强龙和美卓乐 1855 1935 30年代晚期 1953 1957 2003 甲强龙 /美卓乐 全球处方量第一的糖皮质激素 至今 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 目录 甲强龙 独一无二的
2、化学结构 甲强龙 VS 氢化泼尼松 甲强龙 化学结构式突破的利益 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 甲强龙 独一无二的化学结构 HO O OH C=O CH2OH CH3 甲强龙 /美卓乐 C9未氟化 C6甲基化 C1=C2双键 C11羟基化 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 目录 甲强龙 独一无二的化学结构 甲强龙 VS 氢化泼尼松 甲强龙 化学结构式突破的利益 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 甲强龙 VS 氢化泼尼松 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，甲强龙 /美卓乐 起效更快，迅速改善临床症状 更快 C6甲基化 增强亲脂性，快速到达作用靶位 迅速穿透细胞膜 易穿
3、透血脑屏障 (亲脂性 ) 更强 受体亲和力更强 更易进入细胞内 C6甲基化 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高 更安全 线性药代动力学特点 更好地预测体内药物有效浓度 合适的生物半衰期 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致 氢化泼尼松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO O OH C=O CH2OH CH3 甲强龙 /美卓乐 C6甲基化 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，甲强龙 /美卓乐 抗炎作用更强，免疫抑制作用强 药物 糖皮质激素活性 （抗炎强度） 免疫抑制作用 甲强龙 /美卓乐
4、 5 11 氢化泼尼松 4 0.6 1. 王海燕 ,沈悌 .糖皮质激素在内科疾病中的合理应用 . 2. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 3. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第 1039页 . 4. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 . 甲强龙 抗炎作用更强 免疫抑制作用是 氢化泼尼松的 18倍 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，美卓乐 （甲泼尼龙片）具有线性药代动力学特点，更安全可靠 与氢化
5、泼尼松比较，美卓乐 血浆蛋白结合率 呈线性 ， 更稳定 1 00.050.10.150.20.25100 80 60 48 30 24 20 16 10 8游离部分AUC/总剂量AUC 剂量（ mg） AUC 药时曲线下面积 美卓乐 氢化泼尼松 1. Rohatagi S, Barth J, Mllmann H,et al. Pharmacokinetics of methylprednisolone and prednisolone after single and multiple oral administration. 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，美卓乐 （甲泼
6、尼龙片）具有线性药代动力学特点，更安全可靠 与氢化泼尼松比较，美卓乐 血浆清除率更稳定 1 0501001502004 8 24 5 10 30平均口服清除率CI/F（ml/h）剂量 (mg) 游离部分清除率 首剂清除率 稳态时清除率 美卓乐 氢化泼尼松 P0.05 1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松， 甲强龙 /美卓乐 疗效更优 0 10 20 30 40 50 60 70 80 0 2.5 5 7.5 10 12.5 15 氢化泼尼松 甲强 龙 血浆药物浓度
7、ng / 尿 液 药物浓度 ug 甲强龙 支气管肺泡内药物浓度是等剂量 氢化泼尼松 药物浓度的 5倍 2 肺部分布 1. 甲强龙 在支气管肺泡中的滞留时间较长 (清除率较小 ) 2. 甲强龙 有滞留于肺泡上皮渗液 (ELF)中的倾向 3. 脂溶性高有利于组织转运 (甲强龙 : C6位上为甲基 )1 在支气管肺泡中较长的停留时间使甲基强的松龙对组织能发挥 较强的抗炎症作用 ， 疗效更优 1. Vichyanond P, Irvin CG, Larsen GL.et al. Penetration of corticosteroids into the lung: evidence for a d
8、ifference between methylprednisolone and prednisolone. 1989 Dec;84(6 Pt 1):867-73. 2. Szefler SJ, Ebling WF, Georgitis JW, Jusko WJ. Methylprednisolone versus prednisolone pharmacokinetics in relation to dose in adults. Eur J Clin Pharmacol. 1986;30(3):323-9. 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，甲强龙 /美卓乐 更便利、更
9、精准、剂型更完整 甲强龙 40mg 规格 每只 1ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 9mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、乳糖、 10%氢氧化钠溶液和注射用水 125mg 规格 每只 2ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 18mg 及注射用水），下室为甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、 10%氢氧化钠溶液和注射用水 500mg 规格 含无菌粉末一瓶，另附带 1 瓶稀释液（ 7.8ml，含苯甲醇 70.2mg 及注射用水），其中无菌粉末内含甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、 10%氢氧化钠溶液和注
10、射用水 美卓乐 4mg*30片 最小剂量精确至 1mg， 2mg， 3mg 贮藏 未溶解的药品，密闭， 15-25 保存 用所附稀释液溶解所得的溶液可在 室温 （ 15-25 ）下贮藏 48 小时 有效期： 5年 甲强龙 说明书 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化泼尼松，甲强龙 /美卓乐 更便利、更精准、剂型更完整 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 对比氢化可的松，甲强龙 /美卓乐 原研产品，品质更有保障 1855年 Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关功能障碍的后果 1935年 普强公司推出第一个可适用的肾上腺皮质提取物 30年代晚期 普强公司分离出可的松 19
11、53年 普强公司向市场推出氢化可的松 1957年 普强公司上市甲强龙 及美卓乐 2003年 辉瑞合并法玛西亚普强，甲强龙 明星产品 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 甲强龙 /美卓乐 VS 氢化泼尼松药物经济学 甲强龙 /美卓乐 西安利君制药有限责任公司 氢化泼尼松注射液 性状 甲强龙 ： 冻干粉末 美卓乐 ：压片均匀 紧密、不易碎 无色的澄明液体 包装 甲强龙 ：双室瓶， 干净、无污染 美卓乐 ：表面有糖衣、光滑， 铝塑粒装 安瓿包装 ，易污染 等效剂量 4mg 5mg 价格 甲强龙 40mg： 32元 美卓乐 4mg： 1.4元 /片 10mg： 28.6元 /支 等效价格 甲强龙 40
12、mg： 32元 50mg： 143元 是否原研 原研 仿制 效期 五年 二年 产地 比利时 西安 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 氢化泼尼松配伍禁忌 解热镇痛药： 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用 增强乙酰氨基酚的肝毒性 抗感染药物 与两性霉素 B合用，可加重低钾症 利尿剂、抗高血压药物 与碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾症，长期合用，易发生低血钙和骨质疏松症。 激素 与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 目录 甲强龙 独一无二的化学结构 甲强龙 VS 氢化泼尼松 甲强龙 化学结构式突破的利益 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 甲强龙 化学 结构式突
13、破的利益 更快 C6甲基化 增强亲脂性，快速到达作用靶位 迅速穿透细胞膜 易穿透血脑屏障 (亲脂性 ) 更安全 C11羟基化 无需肝脏转换 C1=C2双键 盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少 线性药代动力学特点 可更好的预测体内药物有效浓度 C9未氟化 对 HPA*轴抑制作用弱， /肌肉毒性少 合适的生物半衰期 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致 更强 受体亲和力更强 更易进入细胞内 C6甲基化 糖皮质激素活性增加 增加组织渗透， 靶器官浓度高 C1=C2双键 提高抗炎活性 HO O OH C=O CH2OH CH3 甲强龙 /美卓乐 C9未氟化 C6甲基化 C1=C2双键 C11
14、羟基化 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 甲强龙 化学结构式突破的利益 呼吸系统疾病中的应用 1. 选择肺泡上皮衬液中的分布容积大， 浓度高，滞留时间长的 2. 选择 抗炎性较强、水钠潴留小 的 3. 优先选用中、短半衰期的 神经内科疾病中的应用 1. 长期治疗者，应 选用水钠潴留作用小的 2. 下丘脑、垂体、肾上腺 （ HPA轴）抑制作用小 的 风湿免疫疾病中的应用 1. 以口服最常用 感染性疾病中的应用 1. 口服方便，应以 口服为主 2. 选择 水钠潴留小 的 甲强龙 & 美卓乐 王海燕 ,沈悌 .糖皮质激素在内科疾病中的合理应用 .61,103. 仅供内部学习培训使用 甲强龙产品组 谢谢
