1、药物化学教学大纲课程类别： 学科基础教育课程 课程名称：药物化学开课单位： 化工与环境学院 课程编号：02042201 总 学 时： 64 学 分：4.0 适用专业： 制药工程 先修课程： 有机化学、生物化学一、课程在培养方案中地位、作用药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应，构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的通用名、化学命名、化学结构、代谢途径、药理作用、制备路线。重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉
2、药物化学在药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。二、课程内容、基本要求第一章 绪论 1掌握药物化学研究的内容和任务2掌握化学药物的命名方法3了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状4了解药物化学的学习内容5了解药品通用名称及化学名的命名规则第二章 中枢神经系统药物 1掌握代表药物异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、吗啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途2熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药的结构类型和作用机制3熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯氮平、氟西汀、哌替啶、吡拉西坦的结构类型及用途4了解三唑仑、卡马西
3、平、普罗加比、美沙酮、喷他佐辛、甲氯芬酯、丙咪嗪、水合氯醛的结构和临床用途5了解异戊巴比妥、咖啡因的药物合成路线6了解抗精神病药、中枢兴奋药的发展趋势第三章 外周神经系统药物 1掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托、溴丙胺太林、肾上腺 、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇马来氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯丁、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途2掌握拟胆碱药物、抗胆碱药物、肾上腺素受体激动剂、组胺 H1 受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型，胆碱受体激动剂的构效关系、肾上腺素受体激动剂的构效关系、3掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点4熟悉毒蕈碱、尼古丁、毛果芸香
4、碱、他克林、多奈培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴 莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林、盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构特点及用途5熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程6了解胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂、拟肾上腺素药物、抗组胺药物、局麻药的发展和现状7了解 M 胆碱受体拮抗剂和 N 胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系第四章 循环系统药物1掌握普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利、硝酸甘油、洛伐他汀的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途2掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利重点药
5、物的合成路线3熟悉盐酸可乐定、地尔硫卓、溴丙胺太林、盐酸碘胺酮、吡那地尔、美托洛尔酒石酸盐、吗多明、烟酸、呋塞米的结构特点及用途4了解维拉帕米、奎尼丁、拉贝洛尔、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力农、甘露醇、依那普利马来酸盐、乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯、洛伐他丁、丙丁酚的临床用途5了解作用于离子通道、受体、有关递质、酶抑制剂的循环系统药物发展趋势第五章 消化系统药物1掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺的结构、性质、和作用2熟悉抗溃疡药物、止吐药的结构类型和作用机制3熟悉雷尼替丁、奥美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的结构、性质和作用4熟悉西咪替丁、昂丹斯琼的合成路线5了解硫乙拉嗪、西沙比利
6、、水飞蓟素、熊去氧胆酸的临床应用6了解 H2受体的发展，促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的现状第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制2掌握阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途3熟悉羟布宗、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠的结构和用途4了解布洛芬等常用药物的合成路线和构效关系。第七章 抗肿瘤药 1掌握重要抗肿瘤药物盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途2熟悉抗肿瘤药的结构类型3熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀、阿糖胞苷的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途4熟悉提高抗肿瘤药物的选择性和降低
7、其毒性的一般方法5了解白消安、甲氨蝶呤、放线菌素 D 、博来霉素、盐酸多柔比星、阿霉素、米托蒽醌用途6了解代谢拮抗原理在抗肿瘤药物中的运用，抗代谢药物的设计原理及抗肿瘤药物的新靶点发展方向，抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展趋势7了解环磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路线。第八章 抗生素 1掌握 -内酰胺类抗生素的结构特点、化学性质、作用机理及半合成青霉素耐酸耐酶及广谱的原因2掌握青霉素钠（钾） 、氨苄西林、头孢氨苄、四环素、氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途3熟悉四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响；4熟悉克拉维酸、氨曲南、强力霉素、甲烯土霉素、红霉素结构、代谢和用途5了解阿莫
8、西林、头孢羟氨苄、舒巴坦、沙纳霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、甲砜霉素临床应用6了解氨基糖甙类抗生素失效的原因及红霉素的化学不稳定性7了解半合成 内酰胺类抗生素、氯霉素的合成路线第九章 化学治疗药 1掌握吡哌酸、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、乙胺丁醇、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝酸益康唑、氟康唑、阿苯达唑、磷酸氯喹的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途2掌握对氨基水杨酸、利福平的化学结构3掌握唑类抗真菌药物的构效关系 4熟悉萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星、吡哌酸、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、奎宁的结构、化学名称及用途5了解喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的构效关系6了解喹诺酮类药物发展概况、抗结核药物、唑类抗
9、真菌药物和其他类抗真菌药物、咪唑类驱肠虫药的发展和研究概况7了解利福平、两性霉素 B、氟康唑、利巴韦林、盐酸金刚烷胺、吡喹酮、青蒿素的结构、化学名称及用途8了解诺氟沙星、磺胺嘧啶、阿苯达唑的合成路线第十章 利尿药及合成降血糖药物1掌握口服降血糖药的结构类型 2掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质和用途3熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系 4熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的结构和用途 5了解磺酰脲类口服降血糖药的发展 6了解格列美脲、米格列醇的结构和用途 第十一章 激素 1掌握甾体药物的分类、结构特征和命名2掌握雌二醇、睾丸酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名
10、称、理化性质、体内代谢及用途3熟悉枸橼酸他莫喜芬、米非司酮、炔诺酮、醋酸地塞米松结构作用机制和临床应用4了解米索前列醇、胰岛素、降钙素、已烯雌酚、左炔诺孕酮的临床应用5了解各种激素药物的作用机制，抗雌激素、抗孕激素类药物的构效关系6了解雌二醇、丙酸睾酮的合成路线第十二章 维生素 1掌握维生素 A 醋酸酯、维生素 D3、维生素 E 醋酸酯、维生素 C 的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途2熟悉维生素的分类和作用机制3了解维生素 D3和维生素 C 的合成路线。第十四章 药物代谢1掌握药物代谢反应的类型2掌握官能团化反应的分类3了解药物代谢在新药开发中的应用三、学时分配章节名称 讲授（学时） 实验（学时） 小计第一章 绪论 2 2第二章 中枢神经系统药物 8 8第三章 外周神经系统药物 8 8第四章 循环系统药物 8 8第五章 消化系统药物 4 4第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 4 4第七章 抗肿瘤药 6 6第八章 抗生素 6 6第九章 化学治疗药 6 6第十章 利尿药及合成降血糖药物 2 2第十一章 激素 6 6第十二章 维生素 2 2第十四章 药物代谢 2 2合 计 64 64四、主要参考书药物化学 、 药物研究史选讲 、 有机化学五、考核方式（包括作业、测验、考试等及其所占比例）作业及测验占 20%，考试占 80%制定者：审定者：
