1、1、样作用： 血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。 2、样作用： 心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强（血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加）；NA释放增加。,Review,第9章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs,The department of pharmacology：辛志伟,目的和要求,To be master： -R阻断药的药理作用、临床应用与不良反应。 To be familial with：非选择性-R阻断药的药理作用、临床应用和不
2、良反应。 To be know：选择性1-R阻断药和、-R阻断药的特点与用途。 Professional terms：antiadrenergic drugs；adrenoceptor blockers；prazosin；propranolol,第9章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blockers,分类：-R 阻断药 非选择性：短效、长效选择性 1-R 阻断药 2-R 阻断药-R阻断药：非选择性、选择性、-R阻断药,Adrenoceptor blockers 2,第1节 -R阻断药 一、非选择性-R阻断药 【药理作用】 1、阻断-R（1和2 ) 2、拟胆碱作用和组胺样作用：腹
3、痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。 3、抗组胺和抗5-HT作用：思睡、疲乏等。 【临床应用】,Fig.,Adrenoceptor blockers 3,1、外周血管痉挛性疾病：雷诺病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、拟肾上腺素药引起的高血压。 2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。 3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。 【不良反应】 1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞 2、反射性兴奋交感神经：心律失常 3、拟胆碱作用和组胺样作用：短效类 4、抗组胺及抗5-HT：长效类,Adrenoceptor blockers 4,【常用药物】 短效类：酚妥拉明（phentolamine）妥拉
4、唑啉（tolazoline） 长效类：酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺） 二、选择性1-R阻断药 【药理作用】 选择性阻断1-R 特点：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐受性。,Tab.,Adrenoceptor blockers 5,【临床应用】 1、高血压病 2、良性前列腺增生3、顽固性心衰 【不良反应】 首剂现象 【常用药物】 哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、 多沙唑嗪（doxazosin）、坦洛辛（tamsulosin）,Adrenoceptor blockers 6,第2节 -R阻断药 【分类】非选择性-R阻断药选择性1-R阻断药 【体内过程
5、】 与脂溶性相关,Adrenoceptor blockers 7,【药理作用】 1、阻断-R： 2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。 3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。 【临床应用】 1、心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速的首选药。,Fig.,Adrenoceptor blockers 8,2、心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。 3、高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。 4、慢性心力衰竭：为治疗扩张型（有心脏舒张障碍）心衰的重要（一线）药物，可改善心脏
6、泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。 5、其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；开角性青光眼（噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔等）。,Adrenoceptor blockers 9,【不良反应】 1、对心血管：抑制心脏窦性心动过缓、房室传导阻滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管雷诺氏现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。 2、诱发或加重支气管哮喘 3、反跳现象：长期用药后不可骤停。 4、其它：长期大量用药可致脂质代谢紊乱；偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠、抑郁症状；少数出现低血糖。,Adrenoceptor blockers 10,【禁忌症】 严重左心衰、窦性
7、心动过缓、严重房室传导阻滞、支气管哮喘。 【常用药物】 1、非选择性-R阻断药：作用广泛，抑制心脏和收缩支气管作用较强。 2、选择性1-R阻断药：对支气管影响较小,Tab.,Adrenoceptor blockers 11,第3节 、-R阻断药 【药理作用】 阻断 和受体 特点：降压作用-R阻断药；不良反应较少 【临床应用】 高血压、心绞痛 【常用药物】 拉贝洛尔（labetalol）：阻断-R -R 阿罗洛尔（arotinolol）：阻断 -R -R 卡维地罗（carvediolo）：兼有抗氧化作用,Summary,1、常用肾上腺素受体阻断药（1）-R 阻断药 非选择性-R 阻断药 选择性1
8、-R 阻断药选择性2-R 阻断药（2）-R 阻断药 非选择性-R 阻断药选择性1-R 阻断药 （3）、-R阻断药 2、两类-R阻断药比较,Tab.,Questions,1、为什么不能用非选择性-R阻断药治疗高血压病？ 2、-R阻断药有哪些药理作用和临床用途？ 3、使用-R阻断药的禁忌症有哪些？,To prepare lessons for next class,Chapter 10（section 1） Local anesthetics,-R阻断药的作用,NA释放的负反馈,阻断,1受体,翻转肾上腺素的升压作用 血管扩张 BP (心脏负荷) 膀胱括约肌舒张 前列腺平滑肌舒张,反射性兴奋交感神经
9、,Back,心脏兴奋、肾素分泌增加,NA释放,2受体,非选择性-R阻断药比较,Back,两类-R阻断药比较,Back,阻断-R的效应(1),1）抑制心脏(1-R)2）抑制交感中枢(中枢-R) 3）抑制NA释放(2-R) 4）抑制肾素释放(1-R) 5）抑制代谢 脂肪分解（1、 2) 糖原分解组织耗02：抗甲亢 6）收缩支气管(2-R)：诱发或加重支喘,心缩力：诱发或加重心衰 HR 传导 耗02： 抗心绞痛 心输出量,抗心律失常,BP： 抗高血压,阻断-R的效应(2),7）其它Notice：心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘、 外周血管痉挛者禁用。,收缩血管 （2）,脑血管：偏头痛 外周血管：加重外周血管痉挛,抑制房水生成 眼内压：青光眼,Back,抗血小板聚集：普萘洛尔有,常用-R阻断药,Back,常用药比较,药名 阻断受体 内在 心缩力 F(%) t1/2(h) 主要消1 2 效价 活性 除器官,普萘洛尔 + + 1 33 3-6 肝 噻吗洛尔 + + 5-10 75 4-5 肝 吲哚洛尔 + + 5-10 + 90 3-4 肝、肾 纳多洛尔 + + 2-4 34 14-24 肾 醋丁洛尔 + 0.5 + 37 3-4 肾 美托洛尔 + 0.5-2 50 3-4 肝 阿替洛尔 + 1 55 6-9 肾,
