1、,第三节 口服择时与定位释药制剂,1、熟悉口服择时释药系统、口服定位释药系统的概念、特点;结肠定位释药系统的概念和类型; 2、了解口服择时释药系统和口服定位释药系统的种类。,目的要求,oral chronopharmacologic drug delivery system 定义:根据人体的一些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统。 也称脉冲给药系统 时控突释系统,口服择(定)时释药系统,1. 渗透泵脉冲释药制剂 基本组成:,服后5小时开始释放,78小时达到峰浓度,维持10h有效,能有效的预防与治疗心脑血管病的发作,将药层与渗透层压成双层片,然后用醋酸纤维素
2、包衣,再用欧巴代包薄膜,然后激光打孔,即得。本品3h释放10%,6h释放20%50%,9h释放52.5%85%,12h释放80%,故可满足临床上的治疗需要。,2. 包衣脉冲释药制剂 基本组成:含药片芯(丸芯)+包衣层 (1)膜包衣技术 膜包衣定时爆释系统:膜内崩解剂崩解胀破膜的时间来控制 药物的释放时间包衣膜溶蚀型脉冲释药系统,二次脉冲的体外释放曲线及血药浓度-时间曲线图,(2)压制包衣技术,(3)半包衣双层脉冲片,3. 定时脉冲塞胶囊剂 (1)脉冲胶囊,(2)异形脉冲塞溶蚀系统,非渗透性外壳,可溶性聚合物膨胀层,oral site-specific drug delivery system 定义:口服后能将药物选择性的输送到胃肠道某一特定部位,以恒速或缓释、控制释放药物的剂型。 目的: 改善药物在胃肠道的吸收,避免其在胃肠生理环境下失 活(蛋白质、肽类)。 治疗胃肠道的局部疾病,可提高疗效,减少剂量,降低 全身性副作用。 改善缓控释制剂因胃肠运动的影响而造成的药物吸收不 完全、个体差异大等现象。,口服定位释药系统,