内酰胺类抗生素

1、第三十八章 -内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素 掌握与熟悉 1. -内酰胺类抗生素的抗菌机制，青霉素类、头孢菌素类抗生素的抗菌谱、临床应用与不良反应。了解1.本类抗生素的分类2.其他药物壶响江卯何百盒霍玲砂予雅犯拷搭愈疤密堵忌凉弄撅僵腆蛤弘毕城醛尾彼第38章-内酰胺类抗生素第38章-内酰胺类抗生素1第一节 -内酰胺类抗生素n 在化学结构中含有 -内酰胺环的一大批抗生素。n 特点是抗菌活性强、毒性低、抗菌谱广。 驳啸虐姿锡练练锗瘴蒜岔米周范坍逸萄瘁百弧烬遥侠扬磐瞎忙追投橱骤乌第38章-内酰胺类抗生素第38章-内酰胺类抗生素。

2、第四章 -内酰胺类抗生素,-Lactam Antibiotics,毛丹愈辉毫蘸痕奋呆皇择年判控鸣甩妹摇极呻印妓乏促京殴爵奋橇门沏部第七讲 -内酰胺类抗生素第七讲 -内酰胺类抗生素,临床上最常用的抗菌药物包括：1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的-内酰胺类抗生素 化学结构均含有-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。,一、 -内酰胺类抗生素的概述,鼠萧尾件瓜器脓俏侩蛊郎素返利雀共正暇旱寻斡膀胶骋微族逻缘反陶瘟傀第七讲 -内酰胺类抗生素第七讲 -内酰胺类抗生素,青霉素类：6-氨基青霉烷酸,头孢类：7-氨基头孢烯酸,1、基本结构,-内酰胺。

3、1第二十章抗生素类药-内酰胺类抗生素基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要1 基本要求 TOP 1.1 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。1.2 熟悉青霉素 G，各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。1.3 了解两类药物的发展概况。2 重点难点 TOP2.1 重点青霉素 G 的理化性质，抗菌谱，抗菌作用原理和作用特点，临床用途。细菌耐药性，过敏反应及其防治。2.2 难点比较半合成青霉素类、头孢菌素各代的特点。3 讲授 学时 TOP建议 3 学时4 内容提要 TOP 第一节 第二节 第三节 第四节 第五节4.1 第一节 分类、抗菌。

4、第三十八章 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素是一大类化学结构中包含有-内酰胺环的抗生素。 一、-内酰胺类抗生素的分类 根据母体化学结构的差异，分成三类： （1）含有6-氨基青霉烷酸（6-APA) 的称青霉素类； （2）含有7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的称头孢菌素类；,（3）含有其他一些非典型-内酰胺的称非典型-内酰胺类抗生素类。又依据侧链化构、来源、发明年代及抗菌谱等进行分为：,（一）青霉素类 天然青霉素类 青霉素G（Penicillin G，苄青霉素）2. 半合成青霉素类 2.1 耐酸青霉素 （苯氧青霉素等） 2.2 耐酶青霉素（异唑青霉素，包括苯唑青。

5、-内酰胺类抗生素,（-lactam antibiotics）,目录,一 分类、作用机制、特点和耐药机制 二 青霉素类 三 头孢菌素 四 其他-内酰胺类 五 -内酰胺酶抑制药及其复方制剂,青霉素类：6-氨基青霉烷酸,头孢类：7-氨基头孢烷酸,基本结构,-内酰胺环,-内酰胺环是发挥生物活性的必须基团。,举例：,青霉素类 头孢菌素 其他-内酰胺类 -内酰胺酶抑制药及其复方制剂,一、 -内酰胺抗生素的分类,-内酰胺类抗生素,PBPS,激活细菌自溶酶,1 对繁殖期细菌的作用比对静止期强2 因人体细胞没有细胞壁，故对人体毒性较小,-内酰胺抗生素的作用机制,根据PK/PD参数制定合理。

6、第40章 -内酰胺类抗生素 chapter 40 -lactam antibiotics,山西医科大学药理学教研室 张轩萍,第一节 -内酰胺类抗生素 共性 Common properties of-lactams,青霉素类 头孢菌素类 其他类,-内酰胺环,-lactam antibiotics structure -内酰胺类 化学结构,6-氨基青霉烷酸 6-aminopenicillanic acid (6-APA),7-氨基头孢烷酸 7-aminocephalosporanic acid (7-ACA),-lactam antibiotics structure -内酰胺类 化学结构,克拉维酸 clavulanate,碳青霉烯 carbapenem,单环类 monobactams,-lactam antibiotics structure -内酰胺类 化学结构,抑制转肽酶活性。

7、,-内酰胺类抗生素（-lactam antibiotics） 江西省儿童医院,一、 -内酰胺类抗生素的共性二、细菌的耐药性三、青霉素类抗生素四、头孢菌素类抗生素五、非典型-内酰胺类抗生素,内容,-内酰胺类抗生素（-Lactam antibiotics）系指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素， 临床最为常用的药物是：青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸头孢菌素类：基本结构为 7-氨基头孢烷酸。,一、-内酰胺类抗生素的共性,1. 化学结构相似：,头孢菌素的基本结构 为7-氨基头孢烷酸,青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸,2. 有交叉过敏反应,半合成青霉素,一、-内酰。

8、-内酰胺类抗生素,-内酰胺环,青霉素,头孢菌素,-内酰胺类抗生素（-Lactam antibiotics),青霉素类头孢菌素类其他-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂-内酰胺类抗生素的复方制剂,碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环-内酰胺类,-内酰胺类抗生素分类,第一节 分类、抗菌机制和 耐药机制,抑制转肽酶活性，干扰细菌细胞壁合成。 触发细菌胞壁自溶酶活性。,抗菌作用机制 （Mechanism of action）,N-乙酰葡萄糖胺,N-乙酰胞壁酸,十 肽 形 成 及 转 运,交 叉 连 接 转 肽 反 应,高渗透压,等渗环境,五肽前体,胞浆,转肽酶 （青霉素结合蛋白） PBPs,胞膜,胞膜外,细。

9、-内酰胺类抗生素,主讲人：沈 瑛 副 研 究 员 药理学教研室,-内酰胺类抗生素,青霉素类、头孢菌素类及其他-内酰胺类 化学结构中含有-内酰胺环的抗生素,特点 1.抗菌活性强、抗菌谱广 2.疗效高、毒性低 3.品种多,青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类 -内酰胺酶抑制药 复方制剂,分 类,作用机制,-内酰胺环与菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins，PBPs)结合，抑制转肽酶介导的肽聚糖链交叉联结，抑制细菌细胞壁合成胞壁缺损，菌体膨胀、裂解。 激活细菌自溶酶(autolysins)菌体溶解，死亡。 对繁殖期细菌作用较静止期细菌强！,细菌。

10、商洛职业技术学院教案课程名称 药理学 专业班级 08 级三年临床、药学授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 2 章节题目 第三十六章 抗生素第一节 内酰胺类抗生素目的与要求1.掌握青霉素的作用、临床应用、不良反应及注意事项。2.掌握头孢菌素类的分类、作用特点、临床应用及不良反应。3.熟悉半合成青霉素的作用特点及临床应用。4.了解其他 -内酰胺类抗生素作用特点及临床应用。5.了解 -内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的作用特点。重点与难点1.青霉素 G 抗菌谱、抗菌机理、耐药性、用途、过敏反应及其防治。2. 各代头孢菌素的在抗菌作用、临床。

11、第三十八章 -内酰胺类抗生素,引言抗菌作用机理细菌耐药机理代表性药物,引 言,-内酰胺类是一类其结构中含有-内酰胺环的抗菌素，青霉素（penicillin，PC）和头孢菌素（cephalosporine C， CS）是这类药物的代表。青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年；1945年发现了头孢菌素；六十及七十年代，分别发展了半合成PC和CS类抗生素。1976年日本藤泽公司发现诺卡杀菌素；英国Beecham公司发现克拉维酸（棒酸），1978年美国Merck公司发现硫霉素。,粘肽,三维网状结构,青霉素结合蛋白,细胞壁,-内酰胺类抗生素,细菌的耐药机理,产生水解酶-内酰。

12、1第三篇 化学治疗药物（Chemotherapeutic Agents）第十八章 抗生素（Antibiotics）20 世纪 40 年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素的序幕。最初抗生素是从发酵方法得到的微生物次级代谢产物，从 1949 年首次完成对氯霉素的全合成开始，抗生素并不局限是微生物的次级代谢产物，新的全合成、半合成的抗生素陆续推上临床。20 世纪 50年代半合成抗生素只占上市抗生素的 10，到 20 世纪 90 年代新上市的半合成、全合成产品率已几乎达到 100。因此目前对抗生素的定义是：抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方。

13、第 36 章 -内酰胺类抗生素,（-lactam antibiotics）,讲授内容,一、 -内酰胺类抗生素的概述 二、青霉素类抗生素 三、头孢菌素类抗生素,临床上最常用的抗菌药物包括：典型的-内酰胺类抗生素1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的-内酰胺类抗生素化学结构均含有-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。,一、 -内酰胺类抗生素的概述,青霉素类：6-氨基青霉烷酸,头孢类：7-氨基头孢烷酸,1、基本结构,-内酰胺环,-内酰胺环，为抗菌活性之关键。,抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 杀菌 激活细菌自溶酶 细菌自溶,2、抗菌作用机制,粘肽交叉联。

14、-内酰胺类抗生素,lactam Antibiotics,弗莱明第一次看到的生长有青霉菌的培养皿,分类,青霉素类 头孢菌素类 -内酰胺酶抑制剂 克拉维酸，舒巴坦，三唑巴坦 非典型-内酰胺类抗生素 头孢西丁，亚胺培南，拉氧头孢 单环-内酰胺类抗生素：氨曲南,第一节 抗菌机制， 作用类型及耐药性,【抗菌作用机制】 作用于细胞膜内青霉素结合蛋白(PBPs，penicillin binding proteins)，抑制转肽酶，阻止粘肽合成-胞壁缺损 触发自溶酶，细胞溶解死亡,转肽酶,D-丙氨酸,【耐药性】,一、产生水解酶：青霉素酶，头孢菌素酶 二、牵制机制(trapping mechanism) 广谱青。

15、作用于青霉素结合蛋白（PBPs）。抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。,内酰胺类的抗菌机制：,第三十九章 -内酰胺类抗生素,一、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。,第一节 天然青霉素,钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，需现用现配。 【体内过程】不耐酸，口服。

16、化学药品快检工作手册 培 训,中国药品生物制品检定所 化学药品快速检验教学组,化学系统,化学快速鉴别 系 统,化学快速鉴别系统：是以疗效相近的一类药品为研究对象，按照药品结构类别，以能有效区分结构相似的药品而建立的鉴别方法。化学药品快速系统鉴别法既能快速鉴别本类药品和非本类药品的同时，也能快速鉴别同类药品中的每一个品种。,按照药品结构类别，以能有效区分结构相似的药品、快速、简便、可操作性强为基本原则，对常见品种按类建立系统化、程序化、标准化的快速检验方法。,手册收载的品种,16大类，305种制剂,解热镇痛 心血管 。

17、第三十三章 -内酰胺类抗生素,江苏省徐州医药高等职业学 李 君,分 类 青霉素类天然青霉素：青霉素半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林 头孢菌素类：一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛 非典型的-内酰胺类头霉素类：头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢碳青霉烯类：亚胺培南单环-内酰胺类：氨曲南-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦,第一节抗菌作用机制及细菌耐药性,抗菌机制,作用靶点：黏肽合成酶青霉素结合蛋白（PBPs）PBPs分类：PBP-1，PBP-2，PBP-3，与细菌形态和功能相关，维持细菌生命必需,抗菌机制,作用机制 抑制细菌细胞壁PBPs活性，阻碍。

18、抗 生 素 (Antibiotics),抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。 在临床应用上，大多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。 除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗； 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。,-内酰胺抗生素,四环素类抗生素,氨基糖甙类抗生素,大环内酯类抗生素,抗生素 结构分类,第一节 -内酰胺抗生素 (-Lacta。

19、 内酰胺类抗生素,汇报人：吴文静, 内酰胺类抗生素,1.基本结构特点和作用机制 2.青霉素类 3. 头孢菌素类 4.非经典的 内酰胺类抗生素和 内酰胺酶抑制剂, 内酰胺类抗生素,1.基本结构特点和作用机制, 内酰胺类抗生素的分类 内酰胺类抗生素的化学结构特点 内酰胺类抗生素的作用机制 内酰胺类抗生素的耐药性及耐药机制 过敏反应,1.基本结构特点和作用机制,1929年，英国医生Fleming发现青霉素有明显抑制革兰阳性菌的作用 1941年，青霉素G广泛应用于临床 1945年发现头孢菌素，1962年研制出第一代头孢菌素 20世纪60年代起，一系列广谱、耐酸、耐酶。