抗胆碱药

1、第八章 抗胆碱药,辽宁中医药大学药理教研室,抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。,2018/9/21,2,2018/9/21,3,第八章 抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻滞药一、阿托品类生物碱 阿托品Atropa belladonna ， Atropos掌管 生命之神。【作用】 阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。,4,1、松弛平滑肌作用特点：？1) 对痉挛状态平滑肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱顺序为：胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管、支气管平。

2、第二节 抗胆碱药,Anticholinergic Drugs,学习要求,1、掌握抗胆碱药的类型 2、掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质及用途。 3、熟悉泮库溴铵的结构、作用特点和用途。 4、了解M和N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。,胆碱受体拮抗剂,作用 阻断乙酰胆碱与 胆碱受体的相互作用 治疗 胆碱能神经系统过度 兴奋造成的病理状态,按照药物的作用部位 及对胆碱受体亚型的选择性M胆碱受体拮抗剂神经节阻断剂（N1)神经肌肉阻断剂(N2),M胆碱受体拮抗剂,神经节阻断剂,在交感和副交感神经节选择性拮抗N1 胆碱受体稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经。

3、第八章 抗胆碱药,辽宁中医药大学药理教研室,抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。,2019/8/18,2,第八章 抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻滞药一、阿托品类生物碱 阿托品Atropa belladonna ， Atropos掌管 生命之神。【作用】 阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。,2019/8/18,3,4,1、松弛平滑肌作用特点：？1) 对痉挛状态平滑肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱顺序为：胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管、支气管平。

4、拟胆碱药,胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂,胆碱受体激动剂,、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用化学：(CH3) 3-N+-CH2CH2OCOCH3,1、心血管系统2、胃肠道3、泌尿道4、腺体及其他,胆碱受体激动药 毛果芸香碱（Pilocarpine）药理作用 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。,1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。,(2)降眼压 房水产生及回流,(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧。

5、抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs,M胆碱受体阻断药 M-receptor blocking drugs N胆碱受体阻断药 N-receptor blocking drugs,M-胆碱受体阻断药,M受体阻断药 阿托品类生物碱化学结构,1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗,阿托品,2.东莨菪碱：洋金花、莨菪,东莨菪碱,3.山莨菪碱：唐古特莨菪,山莨菪碱,M胆碱受体阻断药,阿托品类生物碱,含阿托品类生物碱的主要植物,颠茄,曼陀罗,茛菪,东茛菪,作用机制,药理作用,调节麻痹：由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体，使睫状肌松弛而退向外缘，致使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度变小，近距离的物体聚。

6、第六章 抗胆碱药抗胆碱药能与递质乙酰胆碱竞争胆碱受体，但与胆碱受体结合后并不引起受体发生构型变化，也不产生药理效应，却能阻断胆碱受体再与乙酰胆碱或拟胆碱药结合，因此表现出与胆碱能神经兴奋相反的现象，即不出现 M 作用或 N 样作用。按照其对胆碱受体的选择性不同，可分为 M受体阻断药和 N1受体阻断药和 N2受体阻断药三类。因 N1受体阻断药主要用于重症高血症，在兽医临床上不用。第一节 M胆碱受体阻断药阿托品 Atropinum来源与性状 阿托品是从茄科植物颠茄（Atropa belladonna） 、莨菪（Hyoscyamus niger） 、曼陀罗（Datura s。

7、2018/9/24,1,第七章 胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs),M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药,2018/9/24,2,第一节 M 胆碱受体阻断药,一、阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱，现已人工合成。,2018/9/24,3,（一）作用机制 为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有较强的亲和力，但内在活性很小，可阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用；大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。,2018/9/24,4,（二）药理作用 本药。

8、第七章 抗胆碱药,定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。,1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,分类：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：,第一节,(65。

9、269.拟胆碱药和抗胆碱药一、A 型题：题干在前，选项在后。有 A、B、C 、D、E 五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1下列与硫酸阿托品性质相符的是 A碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性B呈左旋光性C化学性质稳定，不易水解D临床上用作肌肉松弛药E游离碱的碱较强，水溶液可使酚酞呈红色 正确答案:E 2苯磺酸阿曲库铵临床上用作 A镇痛药B非甾体抗炎药C肌肉松弛药D抗菌药E抗过敏药 正确答案:C 3化学结构为 的药物是 A溴丙胺太林B甲溴东莨菪碱C丁溴东莨菪碱D溴新斯的明E溴甲阿托品 正确答案:D 4化学结构为 的药物名称是 A氯唑沙宗B氯化胆碱C。

10、第七章 抗胆碱药,何 新 天津中医药大学,目的与要求1.抗胆碱药物的分类。2.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。3.阿托品的合成代用品的特点。4.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。5.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。,学习指南,重点与难点1.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。2.Nn胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。3.Nm胆碱受体阻断药的分类及其特点。4.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。,学习指南,第一节 M胆碱受体阻断药,一、阿托品类生物碱,阿托品类生物碱及其来源,阿 托 品,【药理作用】阿托品(atropine)作。

11、M-受体阻断药（M-R Antagonists ,平滑肌解痉药）阿托品(atropine)类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药） N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）,抗胆碱药分类,第七章 抗胆碱药,第一节M胆碱受体阻滞药,常用药物： 阿托品类生物碱(Alkaloids)阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）,阿托品（Atropine）,掌握,阿托品,随剂量的增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降； 心率加快； 。

12、2019/3/10,1,胆碱受体阻断药,掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点，两类肌松药的特点,2019/3/10,2,对受体的选择性分为 1.M 受体阻滞剂 2. N 受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙 胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索,胆碱受体阻断药,2019/3/10,3,抗胆碱药分类1.M受体阻断药天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等2. N受体阻断药: N1受体阻断药（植物。

13、毛果芸香碱的药理作用,药理作用： 选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。 特点：对眼及腺体作用强，而对心血管系统作用不明显。 对腺体的作用 汗腺、唾液腺分泌明显增加 对眼的作用 缩瞳：瞳孔括约肌兴奋，使瞳孔缩小。 降低眼内压： 房水循环及其意义： 通过缩瞳，虹膜拉紧，根部变薄，前房角间隙扩大，促进房水循环，降低眼压。 调节痉挛： 睫状环状肌兴奋，向中心收缩，睫状小带放松，晶状体变凸，屈光度增加 适合于视近物，而看远物模糊。,毛果芸香碱临床应用,青光眼的治疗： 与毒扁豆碱比较，作用短暂而温和。 对急慢性充血性（闭角型。