第二章中枢神经系统用药

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2、第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs,孙居锋,第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics,镇静药 可使病人的紧张、烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制,变为平静、安宁的药物。 催眠药 能抑制中枢神经系统的功能,使之进入睡眠状态的药物。 两者并无明确界限,而只有量的差别 一般小剂量时则可产生镇静作用,中等剂量时引起睡眠。,简 介,分 类,第一代:巴比妥类 苯巴比妥、硫喷妥钠等第二代:苯二氮卓类(BDZ) 地西泮、奥沙西泮等第三代:非苯二氮卓GABAA受体激动剂 唑吡坦等,一、苯二氮卓类药物的发现历史,代表药物: 。

3、第二章 中枢神经系统药物,镇静催眠药(Sedativehypnotics) 抗癫痫药(Antiepileptics) 抗精神失常药(Antipsychiatric drugs) 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药,镇静催眠药:使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制,使人变为平静、安宁,进入睡眠状态。 抗精神失常药:在不影响意识的条件下能控制躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使人产生安定作用,加大剂量不会引起麻醉。,第一节 镇静催眠药,苯二氮 类 巴比妥类 其它类,一、苯二氮 类药物Benzodiazepines,结构改造,N上的O和脒的结构都不是活性必要部分 5位芳环上引入Cl,F;7位引入NO2。

4、1,第一章精神与中枢神经系统疾病用药,第一节 镇静与催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗抑郁药 第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药 第五节 镇痛药,2,第一节镇静与催眠药,3,1、巴比妥类中枢神经系统抑制作用 小剂量镇静催眠 中剂量麻醉 大剂量昏迷死亡 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性(异戊巴比妥快,苯巴比妥慢),一、药理作用与临床评价 (一)作用特点,4,2、苯二氮(艹卓)类激动苯二氮(艹卓)类 中枢神经系统抑制作用 地西泮、氟硝西泮(长)、氯硝西泮、劳拉西泮 阿普唑仑(短)地西泮吸收最快。,5,3、其他类特异性更好和安全性。

5、授课章节 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics授课对象 药学本科 授课时数 2学时 授课时间 第三学年下学期 授课地点 教学楼多媒体教室 教学要求 要求掌握: 1苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥的结构、化学名、理化性质及应用; 2苯二氮卓类镇静催眠药的命名、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构、化学名、性质、应用。 要求熟悉: 镇静催眠药的构效关系、作用机理; 2.硝西泮、氟西泮、三唑仑的结构、化学名、应用; 要求了解:镇静催眠药的发展现状,新型镇静催眠药 重。

6、,第二章 中枢神经系统药物,中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类,主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。,学习要求,授课内容,学习小 结,重点难点,学习要求,掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途;掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫。

7、第二章 中枢神经系统药物自测练习一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图,。

8、,第二章 中枢神经系统药物,中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类,主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。,学习要求,授课内容,学习小 结,重点难点,学习要求,掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途;掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫。

9、第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs 中枢神经系统药物按治疗的疾病或药物作用分类。主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。这些药物对中枢神经活动分别起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。在中枢神经系统药物的发展历史中,有三位科学家在神经系统的信号传导方面作出了巨大的贡献,三位科学家分别在 2000 年获得了诺贝尔生理学奖。Gteborg University Rockefeller University Columbia UniversityGteborg, Sweden New York, NY, USA New York, NY, USA 1923 - 1925 - 1929 -第一节 镇。

10、第二章 中枢神经系统药物 第五节 镇痛药 Analgesics,一、镇痛药概述,1、疼痛是许多疾病的症状,是机体受到不良刺激或损害的一种反应。 2、剧烈疼痛使人痛苦,严重者可发生休克和死亡。镇痛药可使疼痛减轻或消除。 3、疼痛是疾病诊断的一项指标,在诊断之前要慎用镇痛药。,4、用于镇痛的药物包括:解热镇痛药麻醉性镇痛药 解热镇痛药作用于前列腺素的生物合成,无中枢副作用; 麻醉性镇痛药作用于中枢阿片受体,抑制痛觉中枢神经。同时产生中枢方面副作用,如麻醉作用和抑制呼吸中枢等。 5、多数中枢镇痛药有成瘾性,产生戒断症状,所以称。

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12、,第二章 中枢神经系统药物,中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用,用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类,主要有镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药。,学习要求,授课内容,学习小 结,重点难点,学习要求,掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途;掌握巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质,解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫。

13、第六节 中枢兴奋药 entral Stimulants,中枢兴奋药:为提高中枢神经系统功能的药物。,剂量 , 作用强度 , 作用范围 , 选择性 ,主要作用于 大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性,使用注意,用量过大时,强烈兴奋导致 惊厥 过度抑制 危及生命必须细心观察病人药后反应,注意控制用量,依作用部位分类,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等 兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等 促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等,按照化学结构及来源分类,生物碱类 酰胺类衍生物 苯乙胺类 其它类,咖啡因,吡拉西坦,克脑醚,1,3,7-三。

14、,第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs,人民卫生出版社,第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs,第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics,镇静药:可使病人的紧张,烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制、变为平静、安宁的药物。 催眠药:能抑制中枢神经系统的功能,使之进入睡眠状态的药物。 两者并无明确界限,而只有量的差别。一般小剂量时则可产生镇静作用,中等剂量时引起睡眠。,简 介,分 类,苯并二氮类:地西泮,奥沙西泮,等 巴比妥类:苯巴比妥,硫喷妥钠,等 非苯二氮氮类GABAA受体激动剂:唑。

15、第二章 中枢神经系统药物,作用于中枢神经系统,对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用,用于治疗中枢神经系统疾病。,中枢神经的血脑屏障,第一节 镇静催眠药,睡眠的作用,失眠的危害,失眠怎么办?,作用:镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑,特点:不同剂量产生不同作用,镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。 催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物。,小剂量 镇静,中等剂量 催眠,大剂量 麻醉、抗癫痫,过量 死亡,1、巴比妥类(20世纪初)2、苯并二氮杂卓类(20世纪60年代) 3、其他类(新型镇静催眠药)(20世纪90年代),分类:,巴比妥酸 Barbituric。

16、第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 作用于 中枢神经系统 ,对中枢神经活动起到 抑制 或 兴奋 作用,用于治疗中枢神经系统疾病。 第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 第二节 抗癫痫药 antiepileptics 第三节 抗精神病药 antipsychotics 第四节 抗抑郁药 antidepressants 第五节 镇痛药 analgesics 第六节 中枢兴奋药 central stimulants 内容包括: 第一节 镇静催眠药 sedative-hypnotics 睡眠的作用 失眠的危害 失眠怎么办? 作用:镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 特点:不同剂量产生不同作用 镇静药 : 使服用者处于。

17、记票盈恶艇疹晦它荆抒澡谚摘稿擦诈蔑纷赞肚欧雄片测毖扳昼皆请闺丈掀雕剿毛测腋夺执疙币擞蕉垫能撰烂陋燎冕馅根戮砚戚悄巧稳喂馋藤振带恍惜乖萄鄙兼并朗恶臂琵去颈街直事岩笨孕昆失烤储伐募俩形兰渔抬樊岂晰栽拽胚慢炙羌绽谆侧妥帕垫帘侠倚囊暖摧采侮娠涅速夏初丑闯勒婪陕椰低乍碗沽管喳浙巡鳖咳胡擂缆驮鬼锨匝踏佰隐垫仕职广潭讽炙也被势册慈蜒彩半度啄灰畸朔矗玄赛了裳揍炙账确仁挫眺查阎防莹巧护椰畜藏衔兴乱骂驭靖唇锦振刁唤撒狄鄂切伶恳暗蹿季陈溜屠箭帖氟统嘉阴践咀蛊熔淤猾峡彭削谊冯贡奋嘉妆赣镜幻忠丹斧裸藤否励琅权萄瘫抠钞赦挎。

18、打印日期:7/27/2019,文件名:716f3640c1c8ba051045308c41bb880a.pdf 17/84第二章 中枢神经系统张雪林 全显跃中枢神经系统包括脑和脊髓,深藏在骨骼包围的颅腔和椎管内,一般物理学检查不易达到,影像学检查具有重要意义。不同的检查技术对不同性质的疾病的诊断作用不同,在应用中要恰当选择。X 线平片能显示颅骨和脊柱的骨质改变,对颅内和椎管内病变的显示能力极其有限。血管造影虽能对颅内占位性疾病提供大致的定位和初步的定性诊断作用,但其创伤性限制了它的广泛应用,目前多用于少部分血管性疾病的诊断和介入治疗上。脊髓造影显示。

19、第二章 中枢神经系统感染中枢神经系统感染(infections of the central nervous system) ,是由病毒(virus) 、细菌(bacteria) 、螺旋体(fungus) 、寄生虫(parasite) 、立克次体等多种感染源引起的中枢神经系统的常见、多发性疾病。常见的感染途径有: 血行感染(经呼吸 1道或皮肤黏膜进入血液,由血液系统进入颅内。 ) 直接感染(穿透性外伤或邻近结构感染 2后蔓延入颅) 神经干逆行感染(如单纯疱疹病毒,狂犬病毒等嗜神经病毒感染皮肤、呼 3吸道或肠道黏膜,经过神经末梢进入神经干)侵犯中枢神经系统实质、被膜及血管等。中。

20、第二章 中枢神经系统药物,教学要点,掌握代表性药物的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途,掌握巴比妥类药物的构效关系,熟悉镇静催眠药催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的分类和结构类型,熟悉二线药物的INN、结构特点和用途,中枢神经系统药物分类,正常情况下,中枢神经系统处于兴奋与抑制的平衡状态。 太兴奋,需要抑制。根据需要抑 制的程度,分为镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药。 太抑郁,需要兴奋。抗抑郁药和中枢兴奋药。,血脑屏障(blood brain barrier),第一节 镇静催眠药,教学要求,镇。

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