1、药物化学总结一 下列药物有何临床用途？1 异戊巴比妥：中等时效催眠药，治疗癫痫大发作。2 地西泮：与中枢苯二氮卓受体结合，发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，主要用于治疗神经官能症3 三唑仑：按一类麻醉药管理，强力安眠药4 唑吡坦：具有较强的镇静、催眠作用，对呼吸系统无抑制作用，抗惊厥和肌肉松弛作用弱，在正常的治疗周期内，极少产生耐受性和生理依赖性。5 苯妥英钠：降低大脑中 GABA 的含量，治疗癫痫大发作和部分性发作，对小发作无效。6 卡马西平：从胃肠道吸收，用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。7 普罗加比：作用于 GABA 受体发挥作用GABA 受体激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动
2、失调均有较好的治疗效果。8 盐酸氯丙嗪：治疗精神分裂症和狂躁症，用于镇吐强化麻醉和人工冬眠9 氯氮平：广谱抗精神病药，作用强，临床用以治疗多种类型精神分裂症10 奥氮平：治疗精神分裂症和阴性阳性的症状11 吗啡：镇痛，镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛12 盐酸纳洛酮：阿片受体纯拮抗剂，用作麻醉药过量的解毒剂13 盐酸哌替啶：阿片 u 受体激动剂，用于各种高剧烈疼痛的止痛14 盐酸美沙酮：阿片受体激动剂，适用于各种剧烈疼痛15 喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，作用 k 型受体，用于镇痛，副作用小16 咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等，具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。17 吡
3、拉西坦：-内酰胺类脑功能改善药，改善轻度和中度老年痴呆症的认知能力（对重度无效），可用于治疗脑外伤所致的记忆障碍和弱智儿童18 氯贝胆碱：M 胆碱受体激动剂，作用较乙酰胆碱长，胃肠或膀胱功能异常，手术后腹气胀，尿潴留19 溴新斯的明：诊断和治疗重症肌无力，增进并提高骨骼肌张力；防治术后腹胀、麻痹性肠梗阻或膀胱收缩无力的尿潴留；能拮抗非去极化肌松药作用。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。20 阿托品：散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛，有机磷中毒21 阿曲库铵:非去极化型肌松药，作用强。22 沙丁胺醇：选择性 2 受体激动药，治疗支气管哮喘23 西替利嗪：抗过敏药物，吸收快且好，绝大部分以原型经
4、过肾脏消除24 普鲁卡因：具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性，用于浸润麻醉，阻滞麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局部封闭疗法25 麻黄碱：用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压，鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞，用量过大或者长期使用导致震颤，焦虑，心悸，失眠26 氯苯那敏：作用较强，用量少，副作用小。用于过敏性疾病（鼻炎，皮肤黏膜过敏，荨麻疹，接触性皮炎，药物食物引起的过敏性疾病）27 咪唑斯汀：对 H1 受体有高度特异性和选择性，有效抑制其它炎性介质的释放28 纳多洛尔：长效的 -受体阻滞剂。治疗心绞痛，心律失常和高血压29 美托洛尔：选择性 1 受体阻滞剂，降低药物的副作用，无支气管收缩的副作用，不延缓
5、血糖的恢复30 拉贝洛尔：非典型的 受体阻滞剂，治疗高血压。31 硝苯地平：选择性钙通道阻滞剂，特异性高，有很强的扩血管作用，用于冠脉痉挛，高血压，心肌梗塞，可与 受体阻滞剂强心苷合用32 维拉帕米：强大的钙通道阻滞作用，控制非血管平滑肌33 地尔硫卓：高选择性钙通道阻滞剂，对冠状动脉和侧支循环扩张作用较强，临床用于治疗各种缺血性心脏病，有减缓心率的作用34 美西律：治疗各种室性心律失常（过早搏动，心动过速）35 胺碘酮：电生理作用，对 受体有非竞争阻断作用，对钠钙通道均有一定阻滞作用36 依那普利：改善吸收，可进入中枢（减少极性），前药在体内水解，游离出羧基可选择性的与活性中心结合，很强的
6、ACE 抑制剂37 氯沙坦：第一个上市的 Ang拮抗剂，具有良好的抗高血压，抗心肌肥厚，抗心衰，利尿作用38 吉非罗齐：有明显的降甘油三酯的作用，已知能抑制肝脏分泌脂蛋白尤其是VLDL 抑制甘油三酯的合成，还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶 A 的作用39 洛伐他丁：可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，选择性高，显著降低 LDL 水平，提高血浆中 LDL 水平40 氯吡格雷：预防缺血性脑卒中，心肌梗死，外周血管病41 阿司匹林：解热镇痛药，作为抗血小板药42 华法林钠：治疗急性心肌梗死，肺血栓，心房纤颤，人工心房瓣膜，治疗血栓栓塞病43 雷尼替丁：用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后
7、溃疡，返流性食管炎44 奥美拉唑：用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎，比传统的 H2 受体拮抗剂的治愈率高，速度快45 扑热息痛：解热镇痛，无抗炎作用，对阿司匹林过敏者对扑热息痛有耐受性46 羟布宗：解热镇痛，抗炎作用强，用于类风湿性关节、痛风，毒副作用强47 甲芬那酸：用于风湿性和类风湿性关节炎48 吲哚美辛：用于风湿性和类风湿性关节炎，强力的镇痛消炎药49 环磷酰胺：烷化剂类抗肿瘤药。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等50 氟尿嘧啶：治疗实体肿瘤的首选药物，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎显效，对结肠癌直肠癌
8、等有效51 巯嘌呤：对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有效，各种急性白血病的治疗52 甲氨蝶呤：急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎对头颈部肿瘤宫颈癌有效53 阿莫西林：最常用的半合成青霉素类广谱 -内酰胺类抗生素以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者54 头孢噻肟钠：用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物55 克拉维酸：属于不可逆性竞争型 -内酰胺酶抑制剂,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。56 诺氟沙星：
9、用于治疗敏感菌所引起的尿道、肠道感染性疾病57 磺胺嘧啶：具有广谱及较强抗菌活性用于脑膜炎球菌所致脑膜炎的预防及治疗，也可用于上呼吸道感染、中耳炎、痛、疖及产褥热等疾病的治疗58 复方新诺明：磺胺类抗菌药59 奥格门汀：为阿莫西林与克拉维酸按 21 制成的复合制剂品对肺炎，上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、泌尿系统感染、伤寒、痢疾及败血症等疗效较好。60 氟康唑：治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药二 解释下列术语？1 官能团化反应：在酶的催化下,进行氧化,还原,水解等反应,产生极性较大的基团,代谢产物的极性增大,有利于结合反应2 结合反应:药物或代谢产物在酶的作用下,极性
10、基团与内源性的小分子结合3 肝肠循环:在胆汁排泄的葡萄糖醛酸结合物在肠内易发生酶促水解,游离出的药物又被肠重新吸收,使药物在体内的时间较长4 酯酶的复能:5 前药:前体药物也称前药、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。6 生物前体:在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化还原磷酸化脱羧等方式化的前药7 软药:软药是指本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。8 激动剂:拮抗剂的对应词，指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品。9 拮抗剂:能与受体
11、结合，但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。10 先导化合物:指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新药品种。11H1 拮抗剂:H1 受体拮抗剂组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于人体各组织内，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺 H1 受体与型变态反应（过敏反应）的关系较为密切。12 胆碱酯酶抑制剂:胆碱酯酶抑制剂是一类能与胆碱酯酶(ChE) 结合，并抑制ChE 活性的药物(也称抗胆碱酯酶药)其作用是使胆碱能
12、神经末梢释放的 Ach 堆积，表现 M 样及 N 样作用增强而发挥兴奋胆碱受体的作用，故该类药又称拟胆碱药。13 非镇静性抗组胺药:难以通过血脑屏障进入中枢，对外周 H1 受体有较高的选择性，能避免中枢副作用的 H1 受体拮抗剂14 复合型抗心律失常药:能够克服抗心律失常型药的心律失常的副作用15ACE 抑制剂:根据 ACE 活性部位的化学结构设计的抑制 ACE 活性的药物16Ang拮抗剂:能阻断 Ang分子和相应受体的结合，以降低血压的药物17HMG-CoA 还原酶抑制剂:他丁类药物即羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂( HMG-CoA 还原酶抑制剂)是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生
13、成甲羟戊酸(MVA)，抑制 HMG-CoA 还原酶能阻碍胆固醇合成。18H2 受体拮抗剂:用于阻断 H2 受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺 H2 拮抗剂.组胺 H2 受体拮抗剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,还具有改善胃粘膜的微循环而促进细胞再生,尽快修复溃疡的作用19 质子泵抑制剂:质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。20 生物烷化剂:在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物。进而与生物大分子中富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性21 抗代谢药物:抑制 DNA 合成中所需的叶酸
14、、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷的合成途径，抑制肿瘤细胞的生存和复制所需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。三 写出下列药物的制备工艺1 地西泮：1-甲基-5 苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮2 苯妥英钠：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐3 氯丙嗪：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐4 哌替啶：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐5 咖啡因：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物6 普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐7 维拉帕米：8 卡托普利：9 西咪替丁：10 环磷酰胺：11 氟尿嘧啶：
15、12 巯嘌呤：13 7-ADCA：14 7ADCA：15 头孢噻肟钠：16 阿莫西林：17 诺氟沙星：四 简要回答问题1 药物的三种名称的作用和意义?答：包括商品名（生产厂家利用商品名来保护自己的品牌），通用名（在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称），化学名（化合物的名称代表它的组成和结构，具有系统性）。2 影响药物动力学时相的因素是什么?答：脂水分配系数和解离度3 影响药物药效学时相的因素是什么？答：依赖于药物与生物靶点的特异性结合，既药物的特定化学结构4 弱酸性、弱碱性和离子化药物的吸收部位有什么特征？答:弱酸性在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，碱性极弱的在酸性介质解离也极少，在胃内
16、易吸收。弱碱性药物在胃液中几乎全部呈现离子型，很难吸收。在 PH 值高的肠内呈分子型被吸收。离子化药物脂溶性差，消化道吸收差，不容易通过血脑屏障到达脑部5 药物靶点的类型有哪些?答：以受体及受体亚型为靶点以酶为靶点离子通道为靶点核酸为靶点6 药物与靶点作用的化学本质是什么?答：药物可与受体形成不可逆的共价键结合或者以弱碱结合7 影响药物的构效关系因素是什么？答：主要是药物的化学结构,药物动力学时相和药效学时相。8 药物代谢酶有哪些？答：细胞色素 P50 酶系，还原酶系，过氧化物酶，单加氧酶，水解酶9 官能团化反应有哪些类型？药物的结构特征分别是什么？答:官能团化反应包括：氧化，还原，水解，脱卤
17、素反应。氧化结构特征：芳环，烯烃，烃基，脂环和杂环，胺醚和含硫物还原结构特征：羰基，硝基，偶氮化合物水解结构特征：含酯和酰胺结构，易被水解酶水解成羧酸和醇和胺10 结合反应有哪些类型？药物的结构特征分别是什么？答：结合反应有：葡萄糖醛酸结合，硫酸结合，氨基酸结合，谷胱甘肽结合，乙酰化结合葡萄糖醛酸结合：具有可解离的羧基和多个羟基，能与含羟，羧，氨，巯基的小分子结合硫酸结合：含有酚羟基氨基酸结合含有羧基谷胱甘肽结合：含有巯基乙酰化结合：芳伯胺类大都能被乙酰化结合11 药物代谢的影响因素有哪些？在新药的研究中有什么作用？答：与药物本身的化学结构有关，还与种属、个体以及年龄的差异性和代谢性药物的相互
18、作用有关在新药研究中，利用药物代谢利用活性代谢得到新药物改变药物的药代动力学性质避免药物的积蓄副作用避免代谢影响药物的副作用12 为什么存在代谢性药物的相互作用？其对药物的疗效有什么影响？答：两种或两种以上的药物在同时用药或者前后顺序用药时，产生代谢性药物的相互作用。可能使疗效增强导致毒副作用，疗效减弱甚至治疗失败13 为什么苯巴比妥为长效镇静催眠药而戊巴比妥为短效镇静催眠药？答：巴比妥药物的 5 位取代基的氧化是其代谢的主要途径，5 位取代基为支链或者不饱和时，代谢迅速，戊巴比妥存在不饱和支链，代谢快，为短效的镇静催眠药。14 为什么 Hexobarbital 的镇静催眠作用比 Phenob
19、arbital 快？答：因为分子态易于吸收及进入中速发挥作用，Phenobarbital，Hexobarbital未解离的分子分别为 50和 90.91，所以 Hexobarbital 的作用快15 与其他作用部位的药物相比，中枢神经系统药物的性质特点是什么？答：16 镇静催眠药有哪些种类？代表性药物有哪些?答：分为巴比妥类，苯二氮卓类和其他类，代表有异戊巴比妥，地西泮，三唑仑等等17 抗癫痫药有哪些种类？代表性药物有哪些?是什么样的作用机制？答：分为环内酰脲类，苯并二氮卓类和其他类。代表药物有苯妥英钠，卡马西平，普罗加比等等。通过作用于 GABA 受体，降低大脑中 GABA 的含量从而防止和
20、控制癫痫的发作。18 抗精神病药有哪些种类？代表性药物有哪些?非经典的抗精神病药有何作用特点？答：分为抗精神病药，抗抑郁药，抗躁狂症，抗焦虑药。代表性药物有：盐酸氯丙嗪，氯氮平等等。非经典的抗精神病药物如奥氮平等不仅阻断多巴胺的 D2受体，还对多巴胺 D1，D3，D4 受体，5-HT 受体，谷氨酸受体均有作用。19 从来源分类中枢镇痛药有哪些种类？代表性药物有哪些种类？为什么往往有成瘾性？答：从来源分为吗啡类镇痛药（天然），合成镇痛药。主要代表分别为吗啡和哌替啶以及喷他佐辛。中枢镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除，中枢镇痛药多为阿片类药物，会刺激大脑皮层产生欣快感及视听触幻觉，
21、有成瘾性。20 拟胆碱药的代表药物各是什么？答：氯贝胆碱和溴新斯的明21H1 拮抗剂有哪些代表药物？答：马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪22 局部麻醉药物有哪些种类？有哪些代表药物?答：分为酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类、脒类。代表药物又普鲁卡因和利多卡因以及盐酸达克罗宁等等23 受体阻滞剂有哪些类型？药理作用是否相同？代表性药物的作用特点是什么？答：分为非选择性 -受体阻滞剂、选择性 1 受体阻滞剂和非典型的 受体阻滞剂。药理作用不相同。代表性药物为盐酸普萘洛尔治疗心绞痛心律失常，美托洛尔酒石酸盐的副作用小，拉贝洛尔。24 抗溃疡药物有哪些类别？代表药物有哪些？答：分为抑制攻击因
22、子的药物（抗酸药、抑制胃酸分泌药和抗微生物药）以及加强粘膜保护因子药物。代表有：西咪替丁，雷尼替丁，奥美拉唑等等25 非甾体抗炎药有哪些类别？代表药物有哪些？答：分为吡唑酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类。代表有：羟布宗，吲哚美辛，布洛芬，甲芬那酸26 从作用原理和来源分类，抗肿瘤药有哪些类别？代表药物是什么？答：分为烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素和抗肿瘤植物药有效成分。代表有：盐酸氮齐，环磷酰胺，顺铂等。27 抗代谢药物的结构特征和作用机制是什么？答：结构和代谢物很相似，有嘧啶拮抗剂，嘌呤拮抗剂，叶酸拮抗剂。作用机制是：通过抑制 DNA 合成所需的叶酸，嘌呤，嘧啶和胸腺嘧啶的合成途径，即抑制肿瘤细胞的生存和复制所需的代谢途径导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。28 从化学结构上看，抗生素有哪些类别，代表有哪些？答：分为 内酰胺，四环素，氨基糖苷类，大环内酯类。代表有：青霉素，头孢氨苄，头孢头孢噻肟钠。29 如何提高青霉素的耐酶性？答：耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了-内酰胺环，使其不易被酶水解。
