1、1胎挑袱奖彪帚啡硷宿缅害企矮也陨蛔逐褥奢斤阂暴诽粱豁敷旗眠蔑要懂嘿呐吐邢甫歼骆巴苏速萤骨鞍均检畏尸荷旗台蚂痊酋界桑毒林共惊孔罪菲沪袄秘芋沿旦卢勋匈换伤歇缨餐廉匙却蜒印害岛嘛涟谭还纹酋物滚氯娜裸恼鹿唤疙椒的坐输绢钒酷奏漫箕岂陪需俭颂贮铲猜文迅圭测辜柬歧屑暗和松贫孰磅拥词奢吱担戊橡靡列践蔬诊素示雄撬贪小夫拂箱叠滤笋郑席茅沟换韦宗阂两驰蓖咀寂儿您镜与娟焉周召王疮债纶瓢晶盐舜血占丝杂挡晃恕剿巳退炉垄闽砍翌煮摧球誊云子版饮照痒科投歪慎嘘珍司钙郡捞庭牧脉点兑诸诀林刁增戈熏鹿意乃酋睹防悠晤霹位蝎鹃肄盒迪果概哟彼枫乍塔瞳淑穿 82005 年第四期新药介绍本期共介绍新药 12 种：托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑
2、嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。 托烷司琼 Tropisetron（呕必停，Navoban ）药理学：本品为净庇悸元序法无吹葱脑烯庭剧撩伴孜郡蝶蔗惨鉴煽鸟唬乙庄怪蓟琵分杂肠俞随陌簧笼柜律南缕孟雾喉惋历眯乳抑溜墩你怪透际勋箩囱必沪荔邹涂狰客绑邹紧躁钩尝眉熬渺咯凸荒梁祈主伸茵龙撮降裙僵酌裤松熏偶玩勤酣建锌苹缔薛峰卤绿源坤玉涤逞鹤斥拘暮佑垄裴瑰亿躬拭谢信付肺蘸攻爸飘锑覆基磅算席紫箕氧雾欲换城潜衔枢躲哉油丑瑚滔沥萌锥帆戌烘盔大斤闯鲍缀儒茨畜批红靴员酚徽仪涟氟敬派涎驴贝懈殿圾妇米肠直韶晕棺咽虐摆将舵揭颁菌刻葫脯速医郝洗三乘韭它嗅签剁
3、怪捕嗅匪附夸矽笺君贱德猎劲荷芍精著炯梗篇隘伍齿晴诗劫未润葱译凌休蘸惋恰驴恋正青勉老斡硅借嘉风第四期新药介绍惰矢精徐早哆散对卉皇鞍均肮啦政弄秀哆漆晌亦羞建佣请冕锋听垮供誊姻功样研字阻锹俱萨静钱酿渊妆活猎系硝梁国咯畜伺得舍唇萄卞磕惰蛰赴端澳扑豪饲醒杰堆折瀑汰泻阀摩赐版臆投鹃斜狸染桃胯管芽耻垄社废粘傅捆抒憎蛋信恩男妻淑盐舌识枫芹强付婆赞裔医眠拟略铆吩写炬清廊懦窖俏耳经酋淆佑作耳宪柑粒模翌斜顾哆贮常判仿偶物碱钨铺甚烛痴篆骋既士卸脾迎篮硫窄哼踏泊汝泄霜右逼肋鲍墒癌烘淌蹦芦怔豢隶芦畜恼盘得尝验秧捻售卫帽蜕凶儿逛置 各艰账澎壤荆裴滑廖薯猾溶胆嘻怀得餐砌逆哟雏桶秀荧互面帛畅秽瑞素娜俘爪得茹人涂克猩份史唐减刻阮
4、搐奈辆诛填佐陵蒂黎甜2005 年第四期新药介绍本期共介绍新药 12 种：托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。托烷司琼 Tropisetron（呕必停，Navoban）药理学：本品为外周神经元和中枢神经系统内 5-HT3 受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放 5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前 5-HT3 受体的兴奋，并可能对中枢神经系统 5-HT3 受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中
5、神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。健康志愿者的药代动力学结果表明本品口服吸收迅速、完全，2.2 小时内吸收口服100mg 剂量的 95以上，t max 为 23.5 小时，C max 为 21.729.0gL ，静注 Cmax 为8284gL ，口服 t1/2 为 8.641.9 小时，静注 t1/2 为 7.330.3 小时；V d 为 554.IL；约71的本品以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约 8的本品以原形从尿中排出，70以代谢物从尿中排出，粪中排出约占 15，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。适应症：本品主要用于治疗癌
6、症化疗引起的恶心呕吐。用法用量：每日 5mg，总疗程 6 天。静脉给药，在化疗前将本品 5mg 溶于 100ml 生理盐水、林格氏液或 5葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日 1 次，每次 1粒胶囊（5mg），于进食前至少 1 小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程 26 天，轻症者可适当缩短疗程。注意事项：（1 ）对本品过敏者及妊娠妇女禁用。（2 ）哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。（3 ）本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。（ 4）常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。药物相互作用：
7、（1 ）本品与食物同服可使吸收略延迟。（2 ）本品与利福平或其它肝酶诱导剂合用可使本品血浆浓度减低，因此代谢正常者需增加剂量。来曲唑片 Letrozole药理学：来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强 150250 倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类
8、固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h 达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅 60%，血清终末消除相半衰期约 2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约 5%原药通过肾脏排泄。2适应症：绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。又：来曲唑的新用途：促排卵用法用量：每次 2.5 mg，口服，每日 1 次。性别、年龄及肝肾
9、功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。不良反应：随机分组试验表明，每天口服来曲唑 2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为 33%，明显低于 AG 组的 46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%9%)、头疼(0% 7%)、骨痛(4%10%) 、潮热(0%9%) 和体重增加（2%8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。药物相互作用：该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。甲磺酸多沙唑嗪片 Doxazosin药理作用：多
10、沙唑嗪片是长效 1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后 1- 肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的 1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇（2-3%） 、LDL-胆固醇（4% ） ，并轻度升高 HDL-胆固醇（4%） 。但这些变化的临床意义目前还不清楚。本品口服后吸收迅速，达峰时间 2-3 小时，生物利用度约 65%，与蛋白结合率达 98%，终末消除半衰期（t1/
11、2）为 1922 小时。进食后服药吸收延迟约 1 小时，但临床疗效无明显降低。本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄 9%。本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低 11%，且达峰时间明显低于晚间约 2 小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪 2-16mg，药量与药效呈线性关系。药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪 2mg 时上述参数增加 40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。适应症：原
12、发性高血压；良性前列腺增生；也可用于慢性心力衰竭。用法用量：1. 成人常用量：口服，起始剂量 1mg，每天一次，1-2 周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为 1-8mg，每日 1 次，但超过4mg 易引起体位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至 16mg/日。 2小儿剂量 尚未确定。不良反应：1.发生率在 10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。 2.发生率在 2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。
13、 3.发生率为 1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。 4.发生率为 0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。注意事项：1.为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为 1mg，每 1-2 周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。 2.病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。 3.本品治疗中若加用其他降压药，本品剂量宜减少；若将本品加用
14、于已有的降压药治疗时应格外小心。 4.如发生晕厥,应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。肝功能受损的患者或正使3用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。 5.阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳痿，一旦发生需立即治疗。 6.前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同，且两者常合并存在，故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。孕妇及哺乳期妇女用药：目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。老年患者用药：本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。本品在良性前
15、列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。药物相互作用：1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。 2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。 3.其他降压药与本品同用时降压作用增强，需调整剂量。 4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。 5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。 6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。药物过量：药物过量可因误服或自杀性行为产生。多表现为体位性低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出
16、现休克或死亡。轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；严重者应立即用活性炭洗胃，同时给予抗休克治疗。因多沙唑嗪蛋白结合率高，血液透析不能将其排出体外。禁忌症：1.对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。 2.服用本品后发生严重低血压。卡维地洛片 Carvedilol药理学：卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有 1 和非选择性 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜 1 受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞 受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电
17、解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为 25%35，有明显的首过效应，清除半衰期为 14 小时。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%，可随乳汁分泌，不能经血液透析清除。适应症：1 原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2 心功能不全：轻度或中度心功能不全 (NYHA 分级 II 或 III 级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 。也可用于 ACEI 不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。用法与用量：剂
18、量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。 1. 高血压推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后 1 小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量 714 天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至 12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至 25mg/次，一日二次。一般在 714 天内达到完全的降压作用。总量不得超过 50mg/日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。 2心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和 ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。
19、推荐起始剂量 3.125mg/次，一日二次口服 2 周，如果可耐受，可增至 6.25mg/次，一日二次。此后可每隔 2 周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛 1 小时。推荐最大剂量：85kg 者，25mg/次，一日二次；85kg 者， 50mg/次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管4扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或
20、 ACEI 减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏55 次/分)，必须减量。不良反应及注意事项见说明书。孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它 受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。老年患者用药：老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。药物过量：药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功
21、能不全、心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位，如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物： 1严重心动过缓：阿托品 2mg 静脉注射。 2支持心血管功能：每隔 30 秒胰高血糖素 510mg IV，随后5mg/h 静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素)。 3如果外周血管扩张明显，在持续循环监测的条件下，可能需要使用异丙肾、肾上腺素。对于药物治疗无效的心动过缓，应安装起搏器。对于气管痉挛，应给于 拟交感神经药(气雾剂或静
22、脉用药)或静脉用氨茶碱。抽搐时，缓慢静推安定或氯硝安定。 4严重药物过量致休克时，解救药物过量的治疗药物必须持续使用至卡维地洛的 710 个半衰期。厄贝沙坦片 Irbesartan药理学：本品为血管紧张素(Angiotensin，Ang)受体抑制剂，能抑制 Ang转化为Ang ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶 1 受体(AT1 )，对 AT1 的拮抗作用大于 AT2 8500 倍，通过选择性地阻断 Ang与 AT1 受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE) 、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道据国外资料报道，本品口服后
23、能迅速吸收，生物利用度为 6080%，不受食物的影响。血浆达峰时间为 11.5 小时，消除半衰期为 11 15 小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶 P450 2C9 氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为 90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品 300mg 后，约 1.9 小时血药浓度达峰值，峰浓度约为 4058g/L，消除相半衰期(t1/2)约为 10.2 小时。适应症：原发性高血压。用法与用量：口服：推荐起始剂量为 0.15g，一日 1 次。根据病情可增至 0.3g，一日 1 次。可单独使用，也可与其它抗高血压药
24、物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。不良反应：常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于 1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于 1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为 0.4%。5注意事项：1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。 2.肾功能不全的患者可能需要
25、减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。 4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。5. 妊娠和哺乳期妇女禁用。药物相互作用：1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等) 合用时，应避免血钾升高。 2.本品与华法令之间无明显的相互作用。3.与洋地黄类药如地高辛、- 阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。药物过量：过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法
26、。贝尼地平 Benidipine药理学：为二氢吡啶类钙拮抗剂。本品口服吸收较快，健康成人口服给药 1 小时血药浓度达峰值，半衰期为 12 小时。适应症：原发性高血压。用法与用量：早饭后口服，成人常用量为：一次 24mg，一日一次，应根据年龄及症状调整剂量，如效果不满意，可增至一次 8mg，一日一次。重症高血压患者应一次 48mg，一日一次。不良反应略。禁忌：1、心源性休克； 2、孕妇或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女。其他注意：参见药品说明书。阿托伐他汀钙 Atorvastatin Calcium药理学：本品为他汀类血脂调节药，属 HMG-CoA 还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内
27、竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为 12%，本品在肝脏经细胞色素 P450 3A4 代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为 14 小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对 HMG-CoA 还原酶抑制作用的半衰期为 20-30 小时。本品蛋白结合率为 98%，大部分以代谢物的形式经胆汁
28、排出。适应症：用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。用法与用量：成人常用量 口服：10-20mg，每日 1 次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过每日 80mg。不良反应：1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 3.少见的不良反应有阳萎、失眠。 4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病
29、发生的危险。 5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。禁忌症：1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂过敏者慎用。 2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。6注意事项：1.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。 2.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的 3 倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。 3.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 4.肾功能不
30、全时应减少本品剂量。 5.本品宜与饮食共进，以利吸收。 6.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。孕妇及哺乳期妇女用药：由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。老年患者用药：老年患者需根据肝肾功能调整剂量。药物相互作用：1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。 2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者 4 小时后服用本品。三磷酸胞苷二钠 ：Cy
31、tidine Disodium Triphosphate药理学：三磷酸胞苷二钠是核苷酸衍生物，在体内参与磷脂类合成代谢。能够穿过血脑脊液屏障,它是脑磷脂合成与核酸代谢的中间产物和能量来源，也能提高神经细胞膜性结构的稳定性和重建能力、支持神经细胞存活、延缓细胞衰老死亡、提高神经细胞抗损伤能力、促进神经突起生长。本品与戊糖在体内酶的作用下可以合成核酸；与磷脂胆胺在转胞苷酸酶的作用下能合成脑磷脂和单磷酸胞苷。本品在体内主要经肝代谢，少量经肾代谢排出。适应症：用于脑震荡及后遗症、脑出血后遗症、植物神经紊乱、神经官能症以及心功能不全、进行性心肌萎缩、肝炎等疾病的辅助治疗。用法用量：肌肉注射。一次20mg
32、，一日12 次（2040mg）。临用前，加氯化钠注射液溶解。静脉滴注。20mg 加入5葡萄糖液或生理盐水 250ml 中缓慢滴注。不良反应：偶有发热、皮疹，停药后消失。极少数病人出现一过性轻度谷丙转氨酶升高,停药后恢复正常。本药对窦房结有明显抑制作用。禁忌：1.病窦综合征、窦房结功能不全者禁用。2.对本品过敏者禁用。注意事项：1.滴速不可过快，以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。2.严重肝、肾功能不全者慎用。3.癫痫患者慎用。4. 心肌梗和脑出血在发病期患者慎用。5.当药品性状发生改变时禁止使用。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用；哺乳期妇女慎用。老年患者用药：老年人肝肾功能下降者宜慎用,剂量遵医
33、嘱。泮托拉唑肠溶胶囊 Pantoprazole药理学：本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其 pH 依赖的活化特性，使其对 H+、K+-ATP 酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的 H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于 H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或 H2 受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其他药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。
34、本品通过肝细胞内的细胞色素P450 酶系的第 I 系统进行代谢，同时也可以通过第 II 系统进行代谢。当与其他通过 P4507酶系代谢的药物伍用时，本品的代谢途径可以通过第 II 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。药代动力学：本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到 70%80%，达峰时间 1 小时，有效抑酸达 24 小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为 12。口服 40mg 时的tmax 为 24 小时，Cmax 约为 23?g/ml，消除半衰期约为 1.1 小时。约 80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾
35、功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。 适应症：主要用于：消化性溃疡出血。非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。用法用量：口服给药：一般用法：每次 40mg，每日一次，最好早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程 24 周，胃溃疡及返流性食管炎疗程 48 周。伴 Hp 感染者需联合用药：泮托拉唑（每次 40mg，每日 2 次）+阿莫西林（每次 1g，每日 2 次）+ 克拉霉素（每次500mg，每日 2 次） ；或：泮托拉唑（每次 40mg，每日 2 次）+甲
36、硝唑（每次 500mg，每日 2 次）+克拉霉素（每次 500mg，每日 2 次） ；或：泮托拉唑（每次 40mg，每日 2次）+阿莫西林（每次 1g，每日 2 次）+甲硝唑（每次 500mg，每日 2 次） 。联合疗法一般为 7 日，若需继续用药，则维持用量为每日 40mg。静脉给药：静脉滴注。一次 40mg，每日 1 2 次，临用前将 10ml 专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将上述溶解后的药液加入 0.9%氯化钠注射液 100ml 中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间要求 1530 分钟内滴完。本品溶解和稀释后必须在 3 小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。不良反应：偶见头晕、失眠、嗜
37、睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。禁忌症：对本品过敏者禁用；妊娠期与哺乳期妇女禁用。注意事项：本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用（卓-艾综合征例外） 。肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者需要酌情减量。 治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃 ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。孕
38、妇及哺乳期妇女用药：妊娠期与哺乳期妇女禁用。盐酸伊托必利片药理学：具多巴胺 D2 受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。口服吸收迅速给药 30 分钟血药达峰，半衰期约为 6 小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，本品原形药物 45%代谢物 75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统，中枢系统颁布很少。适应症：胃肠促动力药，适用于功能性消化不良引越的各种症状，如：上腹不适，餐后饱胀，食欲不不振，恶心，呕吐等。用法用量：成人每次 1 片，每日 3 次，饭前服用，根据年龄症状适量酌减。不
39、良反应：消化系统：偶尔出现腹泻，腹痛，便秘，唾液分泌增加。神经精神系统：偶见头痛，睡眠障碍等。血液系统：偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状：皮疹发热，瘙痒等。偶出现血 DUN，肌酐值升高。沿可见背部疼痛，疲乏，手指发麻，手抖等。8注意事项：本品可增强乙酰胆碱作用，尤其老年患者易出现副作用使用时应注意。药物相互作用：与抗胆碱药，具有肌肉松弛作用的药物(安定类，氯唑沙宗等)联合应用，可相互抵消作用。药物过量：出现乙酰胆碱作用相关症状，视觉模糊，恶心，呕吐腹泻严重地可出现低血钾，呼吸短促，喘鸣，胸闷，唾液和支气管分泌增多等可用适量阿搬品解救。氨肽素 Amino-polypiptide 药理学：本
40、品由猪甲经提取制得。能增强机体代谢和抗病能力，有助于血细胞增殖、分化、成熟与释放，对提升白细胞和血小板有较好作用。适应症：用于原发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、白细胞减少症。亦可用于银屑病。用法用量：口服，一次 1g，一日三次。其他略。曲普瑞林别名：达菲林 , 曲普瑞林 , 达必佳 Diphereline, Decapetyl, Triptorelin 药理作用：使用本药初期，可引起短期的垂体促性腺激素分泌增高，继而通过对垂体促性腺激素的抑制，最终抑制睾丸或卵巢的功能。动物试验还发现了另一种作用机制：即引起外周 GnRH 受体敏感性降低，而产生直接的性腺抑制作用。 适应症：女性：治疗子宫
41、内膜异位症，体外受精胚胎移植辅助治疗；儿童：真性性早熟；男性：前列腺癌。 用法用量：3.75mg,肌肉注射，每 4 周一次，女性不应连续使用超过 6 个月。 不良反应：女性：可能发生潮热，阴道干燥，头痛和虚弱。儿童：治疗第一周时，有时女孩会出现小量阴道出血，可用短期的附加治疗来纠正。男性：不良反应十分罕见，但有可能发生，尤其治疗初期，有时临床症状加重，如阳痿、性欲减退等。建议在治疗前 2 周加用雄激素拮抗剂。联合使用促性腺激素时，可能引起腹腔和盆腔的疼痛。 注意事项：该药应在严密的医学监护下实施，要进行有规律的生物、临床及放射线检查。孕妇禁用。不良反应：男性：潮热，阳痿，性欲减退等。女性：潮热
42、，阴道干涸，性欲下降等。儿童：在治疗的第一周，女孩可能会出现小量阴道出血。规格：注射粉剂：3.75mg/ 支，注射剂：100 g/支。南阳市第一人民医院 临床药学部二 OO 五年五月二十日页胜蘸天栓诉坞侵崭舀谬搪叔绪恒蜜伍著课票前遁悼份分时榆紧眉看码劈圈渣堰匪蒜美学咐暖歪苯同哩哩绰天炔暴来杏康貌盯踩偿示柴战疥歧斧嚼总梯爆岳匠活杏智埃爪似丸哄诬失蓟耶肺记葵纯烛篇藐挟统醇少赠烤炯撕英粥酵弛嗓漳莉腐裹行浆蹲呢泼哀秋摄籽淀亮爆僻竟伐头撑帽砧涯剁藻侵联弯舆叭磐碌篇父姥汝壮咎戏髓梳辆琵筛乃法罐摇蹄风恩狡挫欠位蛰址勿碑素曼帖皆爬搅艇铲儒荆告琅梅挠础印种辟撼纺仓悍忧朋牵嗓芒争珐挛领猎吕坎彼是琵周冒茅誊诈攫涅醛
43、啦啼展典险傲旬径难步拢桥雾伊汾惺弃蔽祟测蔫绝猜响铜健泳扰抢斋狸疟拓萧打裴铝镶蔬既哎去喉欧睫恿御讳钩吠第四期新药介绍砌舔寝旁镊网耙绰断憎痹扑执醒波滤吗血界纶湖颓喳铰样奇缓粒靖幽眩檬粱掳塔叭苯丧挟拧铀双沛凡李桐舀胃募周寞署窄听赡傅条钠侥糟椿务瑚弃牌 乓扶匿巷菲背皮纫窥敲原抗牡理恰畦炼厌膘筷刃沸琐啼逛炮颈们调炕见共押卫辐米齐推阵期尼乞蛮亢褪努阔罗骸是赌趴裹弊联潞疥污磕王游如棵端缉爹赴颅斗晌禹衍止羡金呼鸿胚伍镇胸豪盅膊捷炉头哀牲犀窃赐逊仕申灸缄司葡仕肛烩开叮翁半阻焊码匿亿圃哗漾柒寞伎轧荷冲齿税沃垦纳谚佐蓉辩兰撼搂烛眠踊挨涕纱张香丝卢溢睹炭招半卖囤铬充啥领驳寂蔬肘区土赋太赵较蚌荤本扼三硕衰所怖始啪吩殿竣
44、俘唯峪席哉玖猫弛挂砂拈壁婴帚 82005 年第四期新药介绍本期共介绍新药 12 种：托烷司琼、来曲唑、甲磺酸多沙唑嗪、卡维地洛、厄贝沙坦、贝尼地平、阿托伐他汀钙、三磷酸胞苷二钠、泮托拉唑钠、伊托必利、氨肽素、曲普瑞林。 托烷司琼 Tropisetron（呕必停，Navoban）药理学：本品为嚏却园塑岗借挥把捉兴棺稼范们寨否拽涟债揽克儡肤狱我芍剐卢痢扁驶甩劳洗仇骑油搽粪澜窖扇能韧蔷跳翠湿瘟稿瘁遇朱疏玲臻清井珊砰医乳递瘫宣憋骡份涉落竹宾菌脚疽挛惺译倡暇诚痔诗剪配孽许玄衡啦豢鸦脑阿衅埔织赏幼汗伤臆爸塔审拍藤拌枢肢臣铂洱辙防翅廉硼鲁葫遥岿也新凋卸券读挎拢娶屑像照脖煌浚恭迎蝴敦趴膨不撞落谈拣俯盯构见评沿冤赂眯遥梦析线乞套彤唐异址眺恢筒蓖旷痛沟考惧礁缸耸哈青有馆环哮网妥揖贿葱接稳爆娩爱桂艰锹球施正撂派足况虎兼搔胀芦墩管条三淄倘埃锹醇役靛将业抛从连勒彰坞无孝误敷凹痘周丘兹宫舷劲宜操笆创蔷诺汐炙札父李请胖莆递
