1、尼莫地平注射液（乙类）【药理毒理】尼莫地平是一种 Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于 Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止 Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的亲脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达 12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，
2、增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。【药代动力学】静脉滴注尼莫地平 0.03mg/kg，ADC 为 38.813.3g/（h 昄），分布容积0.90.4L/kg，总清除率 0.80.3L/（kgh），t1/2a7.33.5 分钟，t1/21.10.2 小时。15 名蛛网膜下腔出血（13 级）病人静滴本品 48mg/日，共 14 天，平均血浆药物浓度3672g/L，均未发现药物蓄积情况，蛋白结合率为 96%99%，药物分布容积 1.63.1L/kg，血浆中药物浓度下降快，代谢产物几无活性，通过胆囊排泄，80%于粪便，20%于尿液中排出体外。【适应症】适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后
3、的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。【用法和用量】蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂 25mg，速度 0.5g/（kg 昺in），监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，每次 3060mg，每日 3 次。急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服，【不良反应】大量临床实践证明，蛛网膜下腔出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2%的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：（1）血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。（2）肝炎。（3）皮肤刺痛。（4）胃肠道出血。（5）血小板减少。（6）偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，个别病人可发生碱性磷酸酶(
4、ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。【注意事项】（1）脑水肿及颅内压增高患者须慎用。（2）尼莫地平的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。（3）本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。（4）可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。（5）避免与 -阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。（2）动物实验提示本品具有致畸性。【药物相互作用】 （1）与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合
5、应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。（2）当尼莫地平 90mg/日与西咪替丁 1000mg/日联合应用 1 周以上者，尼莫地平血药浓度可增加 50%，这可能与西咪替丁抑制肝内细胞色素 P450 使尼莫地平代谢受阻有关。【规格】2 0ml： 4mg注射用硫辛酸【主要成分】本品主要成份为硫辛酸，其化学名称为:1，2-二噻戊烷-3-戊酸【性状】本品为淡黄色至黄色疏松块状物或粉末。【药理毒理】离体试验显示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无
6、论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使维生素 C 及维生素 E 的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶 Q10 的水平。硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD 50 于狗口服时为 400 500mg/kg；对于严重缺乏维生素 B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现 20mg/kg 可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不
7、多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。【药代动力学】硫辛酸可为人体自行合成，硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原为双氢硫辛酸，硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。【用法用量】本品用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟 50mg 硫辛酸。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如 250500mg 硫辛酸加入到 100250ml 生理盐水中，静脉滴注时间约 30 分钟。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天 300600mg，24 周为一疗程。【
8、不良反应】静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解，极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。【禁忌】对本品过敏者。【注意事项】配好的输液用铝箔包裹避光，6 小时内保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。【儿童用药】儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。【老年患者用药】临床上无需特别调整使用剂量。【药物相互作用】1.本品可能
9、抑制顺铂的疗效。2.本品可能加强胰岛素和口服抗糖尿病药物的降血糖效果。因此有必要严密监测血糖水平，特别是在刚开始应用本品时。为避免低血糖，某些患者可能需要在医生的指导下减少胰岛素或口服降血糖药的用量。【规格】0.3g注射用左卡尼汀（甲类）通用名：注射用左卡尼汀英文名：Levocarnitine for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Zuokaniting本品主要成分为：左卡尼汀。【药理毒理】药理作用：左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中需要的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。在缺氧、缺血时，脂酰-CoA 堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血
10、缺氧导致 ATP 水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰-CoA 可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可使堆积的脂酰-CoA 进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加 NADH 细胞色素 C 还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速 ATP 的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左卡尼汀的其他
11、功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A 和游离辅酶 A 二者比率的缓冲作用，从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶 A 的毒性，调节血中氨浓度。毒理作用：对鼠伤寒沙门氏菌，酿酒酵母菌，人体酵母菌致突变试验表明，左卡尼汀无致突变性。没有长期的动物研究来评估左可尼汀是否具有潜在的致癌性。在鼠和兔的生殖研究中，按体表面积计 3.8 倍的人用剂量对生殖器或胎儿未造成损害，然而，没有足够满意的对怀孕妇女的研究，由于动物生殖研究并不能预示人类反应，这种药只有在孕妇确需要时才能使用。【药代动力学】按 20mg/kg 的剂量，在 3 分钟内缓
12、慢静脉注射后，血浆左卡尼汀符合二室模型。单次静脉给药，在 024 小时内，大约 76%的左卡尼汀经尿排出。不计内源性左卡尼汀，血浆左卡尼汀的平均分布半衰期为 0.585 小时，平均始末清除半衰期为 17.4 小时，总的人体清除率平均为4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N- 氧化物和 3H-r-丁酸甜菜碱，约有 58-65%由尿和粪排泄。【适应症】适用于慢性肾衰长期血透病人因继发肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。【用法用量】每次血透后推荐起始剂量是 1020mg/kg ，溶于 510ml 注
13、射用水中，23 分钟 1 次静脉推注，血浆左卡尼汀波谷浓度低于正常（4050mol/L）立即开始治疗，在治疗第 3 或 4 周调整剂量（如在血透后 5mg/kg） 。【不良反应】主要为一过性的恶心和呕吐，身体出现特殊气味、恶心和胃炎不常发生，由于引起这些反应的病理复杂，很难估测这些反应得发生率。口服或静脉注射左卡尼汀引起癫痫发作，不论先前是否有癫痫病史，先前有癫痫发作的患者，可诱发癫痫或使癫痫加重。在一项慢性血透患者双盲、安慰剂对照试验中，出现的不良反应（不考虑因果关系，仅报道发生率5%的反应）主要有：1） 全身系统：胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等；2） 心血管系统：心血管异常、高
14、血压、低血压、心动过速等；3） 消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐等；4） 内分泌系统：甲状腺异常等；5） 血液淋巴系统：贫血等；6） 代谢系统：高钙血症、高钾血症、血容量增多症等；7） 神经系统：头晕、失眠、压抑等；8） 呼吸系统：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9） 皮肤：瘙痒、皮症；10） 泌尿系统：肾功能异常等。【禁忌】 对本品过敏者禁用。【注意事项】在肠胃外治疗前，建议先测定血浆卡尼汀水平，并建议每周和每月监测，监测内容包括血生化，生命体征，血浆卡尼汀浓度（血浆尤里卡尼汀水平为 35-90mol/L）和全身状况。输液药品在使用前务必用眼仔细观察有无异常和变色。本品在 0.9%NaCl 或乳酸
15、盐林格注射液 250mg/500ml 到 4200mg/500ml，放置在室温 25于 PVC 塑料袋中 24 小时内稳定。药代动力学和临床研究表明，用左卡尼汀治疗血液透析的 ESRD 患者，可以提高血浆中左卡尼汀的浓度。【孕妇和哺乳期妇女用药】虽然动物实验不能证明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果和人可又有一定的差异，除非临床必须孕妇才能使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。【儿童用药】50100mg/kg/日，静脉滴注或静脉注射。【老年患者用药】在老人为进行年龄与左卡尼汀作用相互
16、关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。【药物相互作用】根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。【药物过量】还没有过量左卡尼汀引起毒性的报道，口服左卡听可以很容易就通过血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的 LD50 是 19.2g/kg，静脉是 5.4g/kg。大剂量左卡尼汀可引起腹泻。【规格】1.0g依达拉奉注射液（非医保）【成份】依达拉奉。化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。另外，
17、在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg 范围内，给药 40min 血药浓度达到峰值，为 222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度 Cmax 与 AUC 值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为 91.0-91.9%，T1/2 为 0.15-0.17h，T1/2 为 1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的 60%。【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系
18、统功能，减轻症状，增强活动能力。【用法和用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各 1 次，每次 30mg。【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇及哺辱期妇女禁用。（1）应在脑梗塞后 48h 内静脉滴注本品。（2）将本品与生理盐水或 5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。【老年患者用药】 药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。【药
19、物相互作用】 本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。注射用血栓通（乙类）【主要成份】三七总皂苷【药理毒理】。现代药理研究认为，三七总皂甙能降低血小板的活性，抑制血小板聚集，提高纤维蛋白溶解酶的活性，调节血管收缩功能，减少缺血血管的进一步损伤。此外，三七总皂甙还具有调整血脂、减低血液黏滞度及钙通道阻断的作用，并能加强神经功能的恢复，从而改善微循环，改善脑组织缺血缺氧状态。【适应症】活血祛瘀，通脉活络。用于瘀血阻络，中风偏瘫，胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症。【用法用量】临用前用注射用水或氯化
20、钠注射液适量使其溶解。 (1)静脉注射：一次 150mg，用氯化钠注射液 30-40ml 稀释。每日 1-2 次，或遵医嘱。(2)静脉滴注：一次 3-4 支(150mg)或 2 支(250mg)，用 5-10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液 250-500ml 稀释。每日 1-2 次，或遵医嘱。(3)肌内注射：一次 150mg，用注射用水稀释至 40mg/ml。每日 1-2 次。或遵医嘱。(4)理疗：一次 100mg，加入注射用水 3ml，从负极导入。【注意事项/禁忌】孕妇慎用：连续给药不得超过 15 天；头面部发红、潮红，轻微头胀痛是本品用药时常见反应；偶有轻微皮疹出现，尚可继续用药；若发现严重
21、不良反应，应立即停药，并进行相应处理；禁用于脑溢血急性期、禁用于既往对人参、三七过敏的患者；禁用于对酒精高度过敏的患者，用药期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。【不良反应/副作用】偶有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、皮肤瘙痒、皮肤溃疡、溃疡性口炎；发热、寒颤、畏寒、多汗、呼吸困难、胸闷、心悸、面色发青、面色潮红、血压升高、过敏样反应、过敏性休克；头晕、头痛、嗜睡；恶心、呕吐、口苦、口干；静脉炎、关节痛、局部疼痛；与海王降纤酶及三七类中药针剂合用至皮下出血。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用【规格】150mg*4 瓶 包醛氧淀粉【成份】从氧化淀粉表面经复醛处理而制成的一种新型尿素氮吸附剂【性状】本
22、品为白色或类白色颗粒状粉末，无臭，无味。【药理毒理】胃肠道中的氨、氮可通过复醛处理与氧化淀粉中的醛基结合成席夫碱络合物从粪便中排出，故能代偿肾功能、降低血液中非蛋白氮和尿素氮的浓度，从而发挥治疗作用。由于本品中氧化淀粉的醛基不和胃肠道直接接触，消除了服用氧化淀粉所发生的不良生理反应。【适应症】尿素氮吸附药，适用于各种原因造成的氮质血症。【用法和用量】口服：饭后用温开水浸泡后服用。一日 23 次，一次 12 袋，或遵医嘱。【注意事项】1.服用本品时要适当控制蛋白质摄入量，如能配合低蛋白饮食，将有助于提高疗效。2.本品受潮发霉后勿服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明
23、确。转移因子口服液（乙类）【成份】多肽、核苷酸、以及 18 种游离氨基酸。【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。【药理毒理】药效学：免疫调节药。本品可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能；增加助性 T细胞数。【适应症】用于治疗某些抗生素难以控制的病毒性或霉菌性细胞内感染（如带状疱疹，流行性乙型脑炎，白色念珠菌感染，病毒性心肌炎等） ；对恶性肿瘤可作为辅助治疗剂（主要用于肺癌，鼻咽癌，乳腺癌，骨肉瘤等） ；免疫缺陷病（如湿疹，血小板减少，多次感染综合症及慢性皮肤粘膜真菌病有较好的疗效） 。【用法和用量】口服 一次 10ml，一日 1-2 次或遵医嘱。【不良反应】尚未见有关不良反应报道。【禁忌】对本品过
24、敏者禁用。【注意事项】1.禁与热的饮料、食品同服，以免影响疗效。2.混浊或变色勿用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【规格】10ml*6【贮藏】密闭，在凉暗处保存。藻酸双酯钠注射液（甲类）【成份】本品主要成份为：藻酸双酯钠【药理毒理】本品为酸性多糖类药物，是以藻酸为基础原料，用化学方法引入有效基团合成而得。其具有强分散乳化性能，且不易受外界因子影响，因其具有阴离子聚电解质纤维结构的特点，沿链电荷集中，在其电斥力的作用下，能使富含负电荷的细胞表面增强相互间的排斥力，故能阻抗红细胞之间和红细胞与血管壁之间的粘附，具有改善血液流变学的
25、粘弹性的作用。另外，本品能使凝血酶失活，其抗凝血效力相当于肝素的 1/31/2，能阻止血小板对胶原蛋白的粘附，抑制由于血管内膜受损、腺苷二磷酸(ADP)凝血酶激活，以及释放反应等所致的血小板聚集，因而具有抗血栓、降血粘度、微动静脉解痉、红细胞及血小板解聚等前列腺环素(PGI2)样作用。本品还有明显降低血脂的作用，应用后不仅能使血浆中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)等迅速下降，同时又能升高血清高密度脂蛋白(HDL)的水平，能抑制动脉粥样硬化病变的发生和发展，本品对外周血管有明显的扩张作用，能有效的改善微循环，抑制动静脉内血栓的形成，不仅具有治疗作用，同时有可靠
26、的预防作用。此外，本品还有降血糖和降血压等多种功能。【适应症】主要用于缺血性脑血管病如脑血栓、脑栓塞、短暂性脑缺血发作及心血管疾病如高血压、高脂蛋白血症、冠心病、心绞痛等疾病的防治。也可用于治疗弥漫性血管内凝血、慢性肾小球肾炎及出血热等。【用法和用量】静脉滴注：成人，按体重一次 13mg/kg(50100mg)，最大不超过150mg，临用前溶于输液(生理盐水或 5%葡萄糖、6%羟乙基淀粉等)5001000ml 中稀释后，缓慢滴注一日 1 次，1014 日为一疗程。【不良反应】不良反应的发生率为 5%23%，可有发热、白细胞及血小板减少、血压降低、肝功能及心电图异常、子宫或眼结合膜下出血、过敏反应、头痛、心悸、烦躁、乏力、嗜睡等。【禁忌】有出血病史、血友病、脑溢血及严重肝、肾功能不全者禁用。【注意事项】1.应用本品前，应明确诊断，严格排除出血性疾病，测试有关实验室指标，如血液粘度、血小板聚集度、凝血酶原时间等。2.有下列病症者慎用：(1)低血压、低血容量者。(2)血小板减少症。(3)非高粘滞血症、非血小板聚集亢进。(4)过敏性体质。3.本品禁用于静脉注射或肌内注射。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
