1、葛泰 (微粉化地奥司明片),2,介绍目录,成份组成,药理特点,实验研究,临床研究,橙皮甙化学合成地奥司明,Diosmin,地奥司明,柑橘类果实提取物橙皮甙,成分组成,葛泰 (微粉化地奥司明片),【成 分】微粉化、纯化的地奥司明450mg 【分子式】 C20H25N2O5ClC4H4O4 【化学名】 7-6-氧-(6-去氧-L-吡喃甘露糖)-D-吡喃葡萄糖氧基-5-羟基-2-（3-羟基-4-甲氧苯基）-4H-1-苯骈吡喃-4-酮,成份组成,药理特点,葛泰微粉化纯化黄酮 （Micronized Purified Flavonoid Fraction, MPFF）,葛泰（地奥司明片450mg）,基础
2、实验和临床研究证实黄酮类药物 减少白细胞活性 减少白细胞和内皮细胞的粘附 减少毛细血管渗出 减少水肿 增加淋巴回流 增加静脉张力 增加皮肤血流,全面的作用机制,2、收缩淋巴管，促进淋巴引流速度；,3、明显抑制白细胞和血管内皮细胞表面的粘附因子的相互激活，进而抑制炎症因子的释放 降低毛细血管的通透性，增加抗性 增加红细胞流速，减少微循环瘀滞 。,1、通过增加去甲肾上腺素对血管壁的收缩作用，改善弹性指数； 对于静脉有特异的亲和性而不影响动脉系统。,葛泰 保护微循环,1 - Bouskela E. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2004;31:159-162. 2 - Ga
3、lley P. Int Angiol. 1993;12:69-72. 3 - Shoab SS. J Vasc Surg. 2000;31:456-4614 - Korthuis R. Int J Microcirc Clin Exp. 1997;17(suppl):11-17. 5 - Takase S, et al. J Vasc Res. 1999;36(Suppl 1):3-10. 6 - Takase S, et al. Microcirculation. 2000;7:41-52.,减少毛细血管高渗透性，增加毛细血管抗性1,2,抑制黏附分子在内皮细胞(E-selectin, ICA
4、M-1, VCAM)和白细胞(L-selectin)3表面的表达,减少白细胞5,6在皮肤毛细血管的滚动、激活、黏附和迁移,药理特点,葛泰 保护微循环，减少毛细血管渗透性,18.0,5.5,14.8,12.5,实验组,安慰剂,治疗前,治疗后,蛋白质潴留%,正常范围,p=0.02,NS,治疗前 治疗6周后 治疗前 治疗6周后,n=30,Behar A et al. J. Int Angiol. 1988;7 (suppl 2):35-38.,药理特点,葛泰 抑制炎症反应，对抗白细胞导致的炎症反应，提供保护作用,1 - Shoab SS, et al. Eur J Vasc Endovasc Sur
5、g. 1999;17:313-318. 2 - Takase S, et al. Microcirculation. 2000;7:41-52.,葛泰作用于大循环和微循环系统，减少黏附分子在白细胞和内皮细胞表面的表达，抑制白细胞和血管内皮的相互作用,药理特点,实验研究,Diosmin对视网膜缺血再灌注损伤后视网膜水肿的改善作用,视网膜缺血再灌注损伤 (IR)24h后，内层视网膜组织明显水肿，diosmin干预处理组水肿显著改善。,实验研究,Diosmin对视网膜缺血再灌注损伤后视网膜水肿的改善作用,IR损伤24h后， 视网膜功能受损，以内层视网膜为主， diosmin干预处理组b波较损伤组显著
6、提高，减轻视网膜功能的损害。,实验研究,Diosmin改善视网膜缺血再灌注损伤后视网膜水肿的作用机制,IR损伤24h后， 视网膜毛细血管通透性显著增高，血管渗漏增加，提示损伤造成血视网膜内屏障损坏，diosmin干预减轻血管渗漏，保护血视网膜内屏障。,实验研究,Diosmin改善视网膜缺血再灌注损伤后视网膜水肿的作用机制,IR损伤24h后， 视网膜毛细血管内皮细胞tight junction (TJ)相关蛋白 (ZO-1, occludin)表达下调，TJ完整性被破坏，diosmin干预逆转上述变化。,实验研究,Diosmin保护视网膜缺血再灌注对视网膜神经节细胞的损伤,荧光金逆行标记视网膜神
7、经节细胞发现IR损伤7d后存活的神经节细胞明显减少，diosmin干预处理减少神经节细胞的丢失。,Tong N, Zhang Z, Gong Y, Yin L, Wu X. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.,实验研究,Diosmin保护视网膜缺血再灌注对视网膜神经节细胞的损伤,视网膜IR损伤24h后，组织脂质过氧化产物MDA显著增加，抗氧化物质T-SOD、GSH、CAT消耗显著增加，视网膜处于氧化应激状态，diosmin提高组织抗氧化能力，减轻氧化损伤。,Tong N, Zhang Z, Gong Y, Yin L, Wu X. J O
8、cul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.,临床研究,葛泰治疗非缺血型视网膜静脉阻塞,治疗组：地奥司明 0.9g, po, bid4周为一疗程，连续三个疗程。对照组：丹香冠心注射液 16ml, ivgtt, qd, 使用1周1周后改为丹参片3片, po, tid, 服用11周。,显著改善视网膜水肿, P0.05 与治疗前相比 P0.05 与治疗组相比,显著改善视网膜功能, P0.05 与治疗前相比 P0.05 与治疗组相比,葛泰的眼科应用,消除微循环障碍引起的视力异常。,葛泰 DIOSMIN,减缓过氧化引起的眼病进展 老年黄斑变性 老年性白内障,改善视网膜微循环障碍 糖尿病视网膜病变 高血压视网膜病变 视网膜静脉阻塞,安全性,天然成分，安全保障 极少发生不良反应，有些病人可能会有胃肠道不适症状 尚未有其他不良反应报告 孕晚期妇女可以服用,谢 谢！,
