1、苏州大学生物药剂学与药物动力学教学大纲(供药学专业四年制用)课程编号：26131006 大纲执笔人： 崔京浩课程名称： 生物药剂学与药物动力学 大纲审批人：张学农英文名称：Biopharmaceutics and pharmacokinetics一.前言生物药剂学是一门研究各种药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物的剂型因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究生物药剂学的目的是为了正确药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。药物动力学系应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述要通过各种途径进入机
2、体中的吸收、分布、代谢、排泄等过程的动态变化规律，即研究机体药物的存在位置、数量、与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。通过本学科学习，要求学生掌握生物药剂学与药物药动力学基本理论、研究方法及其在合理用药与开发中的应用。教学中应理论联系实际，培养学生独立思考与解决实际问题的能力。教学安排：讲课72学时。二、讲授大纲第一章 生物药剂学概述一、目的要求1 掌握生物药剂学定义与研究内容。2 掌握剂型因素与生物因素的含义。了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。二、教学内容1 生物药剂学定义与研究内容2 药物的体内过程3 生物药剂学的研究现状4 生物药剂学与相关学科的关系3 第二
3、章 口服药物的吸收一、目的要求1 了解生物膜的结构和掌握药物通过生物膜的转运机制。2 熟悉胃肠道的结构、功能既药物的吸收过程。3 掌握影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素。4 熟悉口服药物制剂产生不同效应，毒副反应及其作用快慢的主要原因。5 了解运用消化道药物吸收特征，设计和开发新的药物制剂的可能性。二、教学内容1药物的胃肠道吸收1 影响药物吸收的生理因素2 影响药物吸收的物理化学因素剂型积剂型因素对药物吸收的影响第三章 非口服药物的吸收一、目的要求1 掌握各种血管外注射的吸收过程及影响因素。2 掌握影响药物肺部吸收的因素。3 熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、眼粘膜的结构和生理特征。4
4、 掌握药物经皮吸收和粘膜吸收的途径和影响因素。二、教学内容1 注射给药2 吸入给药3 皮肤给药4 直肠与阴道给药5 鼻粘膜给药6 口腔粘膜给药7 眼部给药第四章 药物的分布一、目的要求1 掌握药物分布过程及其影响因素。2 掌握表关分布溶剂的重要意义。3 熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从学业、组织中和消化道系统的运转过程以及主要影响因素。4 了解脑组织内运转、胎儿内运转、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。二、教学内容1 药物体内分布2 表观分布容积3 影响药物分布的因素4 淋巴系统运转5 脑分布6 血细胞内分布7 胎儿内分布8 脂肪组织分布第五章 药物代谢一、目的要求1 影响药物代谢
5、的主要途径、部位与过程。2 熟悉主要药物代谢酶。3 熟悉影响药物代谢的因素。4 了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。二、教学内容1 药物代谢与药效，药物代谢的部位2 药物代谢的类型和药物代谢酶3 影响药物代谢的因素4 药物代谢与剂型设计第六章 药物排泄一、目的要求1 掌握药物的肾排泄的三种机制，影响肾排泄的主要因素。2 掌握肾小球滤过的特点。3 掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。4 熟悉药物胆汁排泄过程及药物胆汁排泄的特点。5 熟悉肠肝循环概念及对药物作用的影响。6 了解药物排泄的其他途径。二、教学内容1 药物的肾排泄2 药物的胆汁排泄3 药物的其他排泄途径第七章 药物的相互作用一、
6、目的要求1 掌握药物相互作用的意义，研究药物相互作用的意义。2 掌握在药物动力学方面及药效动力学方面的相互作用原理及影响因素。3 熟悉常见药物相互作用实例。二、教学内容1 改变药物动力学过程的相互作用2 改变药效动力学过程的药物相互作用第八章 药物动力学概述一、目的要求1掌握药物动力学的定义和研究内容 。2掌握消除常数、半衰期、表观分布容积、清除率等的定义和意义。3掌握房室模型等基本概念 。4了解药物浓度与药理效应之间的关系 。二、教学内容1 药物动力学的概述及发展简况2 药物动力学研究的内容及与相关学科的关系3 药物动力学基本概念第九章 单室模型一、目的要求1 掌握单室模型静脉注射、静脉滴注
7、、血管外给药药物动力学参数的含义及利用血药浓度数据计算参数的方法。2 熟悉静脉注射给药后，利用尿药数据计算药物动力学参数的方法3 熟悉 Wagner-Nelson 法求速率吸收常数。4 了解血药浓度与尿药浓度的相互关系。二、教学内容1 静脉注射2 静脉滴注3 血管外给药第十章 双室模型一、目的要求1掌握静脉注射给药后，血药浓度经时变化公式、药物动力学参数的含义和计算方法。2了解静脉滴注、血管外给药血药浓度经时变化公式和药物动力学参数的计算公式。3掌握隔室模型的判断方法。二、教学内容1 静脉注射2 静脉滴注3 血管外给药4 隔室模型的判别第十一章 重复给药一、目的要求1掌握从单剂量给药血药浓度-
8、时间方程式转变为重复给药后方程式的方法。2掌握多剂量函数、稳态平均血药浓度、蓄积因子、波动指数的定义与计算方法。3熟悉重复给药的给药剂量或血药浓度计算方法。4 了解间歇静脉滴注血药浓度的经时变化及各种参数的计算。二、教学内容1 重复给药的血药浓度2 稳态平均血药浓度3 重复给药时体内药物量的蓄积4 首剂量与维持剂量5 间歇性静脉注射给药6 重复给药的血药浓度波动程度第十三章 非线性药物动力学一、目的要求1 掌握非线性药物动力学定义、特点与识别方法。2 熟悉非线性药物动力学参数 Vm 与 Km 的估算方法。3 熟悉非线性药物动力学与线性药物动力学的清除率、生物半衰期、AUC 等参数间的不同点。二
9、、教学内容1 非线性药物动力学特点及识别2 非线性药物动力学方程3 血药浓度与时间关系与参数计算4 清除率、生物半衰期与血药浓度-时间曲线下面积第十四章 给药方案设计及个体化给药一、目的要求1掌握给药方案设计的基本内容。2熟悉给药方案个体化和治疗药物监测的主要内容及其在临床药学中的应用 。3掌握肾功能减退患者的剂量调节方法。二、教学内容1 药方案设计2 个体化给药3 肾功能减退患者的给药方案设计第十五章 群体药物动力学一、目的要求1 解群体药物动力学的基本概念及估算参数的方法 。2 了解群体药物动力学在个体化给药中的应用 。二、教学内容1 NONMEM 法2 群体药物动力学研究第十七章 生物利
10、用度及生物等效性一、目的要求1 掌握生物利用度的概念、实验设计和结果处理方法。2 掌握生物等效性评价的统计分析方法。3 熟悉影响生物利用度测定的因素。二、教学内容1 生物利用度2 生物等效性研究第十八章 缓控释制剂的药物动力学一、目的要求1 掌握控释制剂剂量设计方法 。2 掌握缓控释制剂质量的体外评价方法，熟悉体内外试验相关性研究方法。3 了解评价缓控释制剂体内释药特性的指标 。二、教学内容1 缓释和控释制剂的药物动力学设计2 缓释和控释制剂的质量评价参考书目1、 屠锡德等编生物药剂学江苏科技出版社，1981.2、 刘国杰等编药剂学人民卫生出版社，1985.3、 朱宣光等编临床药学天津科技出版社，1987.学时分配章节 内容 理论课 实验课12345678910绪论药物的吸收药物的体内分布药物代谢药物排泄剂型与疗效462444441644668161112131415药物相互作用药物动力学概述单室模型双室模型重复给药非线性药物动力学给药方案设计及个体化给药生物利用度及生物等效性缓控释制剂的药物动力学4264486学时小计 72 54
