1、第三十章 性激素类药与避孕药,第一节 性激素类药 一 雌激素类药,1、固醇类:雌二醇(estradiol) 天然: 雌酮(estrone) 雌三醇(estriol) 人工合成:炔雌醇(ethinylestradiol) 雌醚,戊酸雌二醇 尼尔雌醇 (nylestriol) 2、非固醇类: 己烯雌酚(diethylstilbestrol),分类,二、用途: 1、更年期综合症,老年阴道炎,女阴干枯症用雌激素可抑制促性腺激素分泌。2、子宫发育不全,闭经,月经过少,用雌激素可替代治疗,并可孕激素,3、子宫功能性出血:由于卵巢功能失调引起 的出血,其中有一种是因雌激素水平低, 子宫内膜出血创面修复不良面
2、引起出血。 雌激素可促进子宫内膜生长,而使创面修 复。,4、回乳:部分妇女停止受乳引起乳房 胀痛 5、前列腺肥大,前列腺癌 (1)大剂量雌激素可反溃抑制促性腺 激素分泌睾丸萎缩雄激素产生 (2)雌激素有对抗雄激素作用,6、绝经后五年以上晚期乳癌 7、痤疮(粉刺) 8、避孕,由黄体分泌,妊娠以后由胎盘分泌。黄体酮(孕酮)含量低。临床应用为人工合成品如醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮,17-羟孕酮类),炔诺酮(19-去甲睾丸酮类)等。,二 孕激素类药,1、先兆流产与习惯性流产 2、功能性子宫出血 3、子宫内膜腺癌,前列腺肥大或癌症,【用途】,他莫昔芬(tamoxifen,三苯氧胺) 在乳腺为雌激素受体拮抗
3、剂,在子 宫、血浆、骨仍具有雌激素性质。 雷洛昔芬(raloxifene) 氯米芬(clomifene),三、抗雌激素药,常用: 人工合成: 甲基睾丸酮(methyltestosterone) 丙酸睾丸酮(testosterone) 苯乙睾丸酮 (testosterone phenylacetate),四 雄激素类药,(1)促进男性性器官的形成和节二性 征发育 (2)抑制促性腺素分泌抑制FSH分 泌(雌激素,精子生成) 大剂量对抗雌激素作用,对生殖系统作用,(1)睾丸功能不全,无睾症或类 无睾症;,(2)功能性子宫出血,主要应用其对抗雌激素作用,使子宫及其血管收缩,内膜萎缩而出血;,【临床应用
4、】,(3)晚期乳腺癌:病因与雌激素有关,实验证明约有70原发乳癌者,其癌组织中有雌激素受体。 对抗雌激素作用 雄激素 通过抑制垂体前叶,促性腺激素分泌而下降卵巢分泌雌激素。,(4)再生障碍性贫血及其它贫血:因雌激素能兴奋骨髓造血功能,在骨髓低下的情况下使RBC上升。,南诺龙(苯丙酸诺龙),司坦唑(康力龙),美雄酮(去氢甲基睾丸酮)等。,五 同化激素,同化作用:能明显促进蛋白质合成,也能减少蛋白质分解。,同化激素:同化作用较好,雄激素作用较弱的睾丸酮衍生物。,(1)蛋白质同化或吸收不足,蛋白质分解亢进或损失过多。如严重烧伤,术后慢性消耗等。 (2)体育竞赛一类违禁药,【临床用途】,1、抑制排卵药
5、:复方炔诺酮片等 2、抗着床药:双炔失碳酯等 3、男性避孕药:棉酚等,第五节 避孕药,【分类】,(一)药物由不同类型雌孕激素按不同剂量配伍组成,甾体避孕药可分为口服及注射两种,一、抑制排卵避孕药,1 抑制排卵 (1)雌激素可抑制下丘脑GnRH的释放 FSH分泌卵泡生长成熟 抑制排卵 (2)孕激素抑制LH生成,(二)作用机理,2影响子宫内膜正常增殖转 变,不利于受精卵着床。 3影响子宫和输卵管的正常活 动,使子宫颈粘液变稠影 响受精卵或精子运行,1类早孕反应:雌激素直接对胃 粘膜刺激。 2子宫不规则出血(服药后出 血)。说明雌,孕激素不足,可 加服炔雌醇。,(三)不良反应,3闭经,由于下丘脑和垂 体处于抑制状态所致。,4乳汁减少,5凝血功能障碍,对各种凝血因子有影响,对血小板 功能有影响所致。,6其它:痤疮,色素沉着等。,双炔失碳酯,我国研制。 使内膜生长转化抑制,抗着床。不受月经周期限制。,二抗着床药,棉酚:主要作用于精子细胞,特别是变态后期,精子细胞作用强,连用2个月可达要求成功率99。 不良反应:低血钾,肌无力.,三男性避孕药,性激素类药物的分类是怎样的?试举处每类药的常用药的药名。,复习思考题,Thank You,