1、阿奇霉素片说明书【药品名称】通用名称：阿奇霉素片 商品名称：希舒美（Zithromax）英文名称：Azithromycin Tablets 汉语拼音：Aqimeisu Pian【成分】本品主要成分为阿奇霉素二水合物。 化学名称：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,6- 二脱氧-3-C- 甲基-3-O-甲基-L-核- 己吡喃糖基)氧-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-3,4,6- 三脱氧-3-(二甲氨基)-D-木 -己吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15- 酮 二水合物分子式：C 38H72N
2、2O122H2O二水合物分子量：785.03 无水物分子式：C 38H72N2O12 无水物分子量：749.00 【性状】本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。毎片有“ZTM250”字样刻痕，含阿奇霉素二水合物，相当于 0.25 g 阿奇霉素。 【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料） 。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单
3、纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染） 。【规格】0.25 g 【用法与用量】阿奇霉素应每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量 1.5g，每日一次服用本品 0.5g 共三天。或总剂量相同，首日服用 0.5g，第二至第五日每日一次口服本品 0.25g。肾功能不全患者轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为 10-80ml/min）不需要调整剂
4、量，严重肾功能不全者慎用（肾小球滤过率-溶血性链球菌） 、肺炎链球菌、 溶血性链球菌（草绿色链球菌组） 、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是耐药的。厌氧菌：
5、脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。其它微生物：包柔螺旋体（Lyme 病原体） 、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。与 HIV 感染相关的条件致病菌：鸟胞内分枝杆菌、卡氏肺囊虫和鼠弓形体。毒理研究遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即 200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂
6、量 500mg/kg/日的 2-4 倍）时，未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。在动物中进行的大剂量药物耐受试验发现，当阿奇霉素的给药浓度为临床所用剂量的40 倍时，可引起可逆性磷脂沉积症，但通常不会产生观察得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素时会发生类似事件。 【药代动力学】吸收口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身；生物利用度约 37，23 小时血浆药浓度达峰。分布动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可
7、被释放到感染部位。人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度的50 倍） ，单次给药 500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。每日口服阿奇霉素 600mg，第 1 天和第 22 天的血药峰浓度分别为 0.33g/ml 和0.55g/ml。播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞，阿奇霉素在白细胞中的平均峰浓度为 252g/ml（49%） ，稳态下其浓度 24 小时均可保持在 146g/ml（33%）以上。消除血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为 24 天。约 12的静脉给药剂量在 3 天内以原形从尿中排出，且大部分在最初
8、24 小时内排出。阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及 10 种代谢物。比较组织的 HPLC 及微生物含量测定的结果，发现代谢产物不具有抗菌活性。特殊人群的药代动力学老年老年志愿者（65 岁）采用 5 日给药疗法后，其 AUC 值稍高于年轻志愿者（40 岁） ，但无临床意义，故本品无需剂量调整。肾功能受损轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率为 10-80ml/min）患者口服阿奇霉素单剂 1g 后，其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全（肾小球滤过率10ml/min）患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异，其药时曲线下面积（0 到 120 小时）分别为 8.8g.hr/ml 和 11.7g.hr/ml，峰浓度分别为 1.0g/ml 和 1.6g/ml，肾清除率分别为2.3ml/min/kg 和 0.2ml/min/kg。肝功能受损轻度（A 级）和中度（B 级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。 【贮藏】密封，在干燥处保存。 【包装】铝塑水泡眼包装。4 片/盒，6 片/ 盒。 【有效期】60 个月。 【执行标准】中国药典 2010 年版二部【批准文号】国药准字 H10960167 【生产企业】辉瑞制药有限公司
