1、注射用埃索美拉唑钠(Esomeprazole Sodium for Injection ) 2011-02-26 12:16:30 作者： 来源：互联网 浏览次数：0 文字大小：【大】【中】【小】简介：商品类型： 处方药（RX） 产品规格：40mg 支批准文号：国药准字H20093314 生产企业：阿斯利康制药有限公司 适应症胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持 .关键字：注射用埃索美拉唑钠 商品类型： 处方药（RX） 产品规格：40mg 支批准文号：国药准字 H20093314 生产企业：阿斯利康制药有限公司 适应症胃食管反流性疾病（
2、GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。用法用量药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg 每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg 每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药 4周症状未获控
3、制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服 20mg，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林 1g+克拉霉素 500mg，每日二次，共 7天。 说明书【药品名称】 通用名称：注射用埃索美拉唑钠 汉语拼音：zhusheyongaisuomeilana【成 份】 埃索美拉唑。 【适 应 症】 胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。与
4、适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。【规 格】 40mg 支【用法用量】 药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg 每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg 每日一次。胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者 20mg每日一次，如果用药 4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服 20m
5、g，每日一次。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片 20mg+阿莫西林 1g+克拉霉素 500mg，每日二次，共 7天。【禁 忌】 已知对埃索美拉唑 、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。 【注意事项】 当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用 1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对
6、于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。【药物相互作用】 埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响：对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收，与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃索美拉唑治疗期间酮唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制 CYP2C19，后者为埃索美拉唑的主要代谢酶，因此，当埃索美拉唑与经 CYP2C19代谢
7、的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量，合用埃索美拉唑 30mg可使 CYP2C19降解的地西泮的清除下降 45%。合用埃索美拉唑 40mg，可使癫患者血浆中苯妥英的谷浓度上升 13%，因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑 40mg，可使西沙必利的血药浓-时间曲下面积（AUC）增加 32%，消除半衰期 ttR）延长 31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度，这种相互作用不改变西沙必利对心脏电生理的影响。研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林、奎尼丁或华法林的药代
8、动力学没有临床相关性的影响。配伍禁忌无。其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响：埃索美拉唑经 CYP2C19和 CYP3A4代谢，埃索美拉唑与 CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg每日二次）合同，可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。【药理作用】 药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的 S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的 H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对
9、胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑 20mg和 40mg后，在一小时内起效，重复给以 20mg每天一次连续 5次，在第 5天服药后 6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低 90%。【药代动力学】 吸收与分布 埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒、体内转化为 R-异构体的量可以忽略埃索美拉唑吸收迅速，口服后约 12 小时血浆浓度达到高峰、每日一次重复给药后的绝对生物利用度为 89、健康受试者稳态时的表观分布容积约为 0.22L/kg体重埃索美拉唑的血浆蛋自结合率为 97。 代谢与排泄 埃索美拉唑完全经细胞色素 P450酶系统（CYP）代谢埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的 CYP2
10、C19，生成埃索美拉唑的羟化物和夫甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体 CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。 以下的参数主要反映 CYP2C19功能正常的个体即快代谢者的药代动力学特征 总血浆清除率在单次用药后约为 17L/h， 多次用药后约为 9L/h。血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为 1.3小时。重复给药后 ，埃索美拉唑的血药浓度时间曲线下面积（AUC）增大这种增大是剂量依赖性的井在多次用药后导致非线性的剂量 AUC关系、这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除系降低所致 ，造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了 CYP2C
11、19、按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完主消除，没有累积的趋势。 埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响一次口服剂量的近 80的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出尿中的原形药物不到 1。 特殊患者人群 人群中大约 12的个体缺乏有活性的 CYP2C19酶，称为慢代谢者、这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由 CYP3A4催化每日一次埃索美拉唑 40mg重复给药后，代谢者的平均血药浓度时间曲线下面积（AUC）比具有活性 CYP2C19的个体（快代谢者）高出近 100，平均血浆峰浓度增加约60 埃索美拉唑在老年人（7180 岁）冲的代谢没有显著性的变化。 在有轻中
12、度肝功能损害的患者中。埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性 GERD患者相似、严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度时间曲线下面积（AUC）增大一倍每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势 在肾幼能减退的患者中江没有进行过类似的研究、由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变儿。 【药物过量】 过量使用埃索美拉唑的经验非常有限，与 280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用 80mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析。对任何过
13、量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。注意事项当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。长期使用该药治疗的患者（特别是使用 1年以上者）应定期进行监测。肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）；肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到这方面的影响。 批准文号 国药准字 H20093314 原批准文号 药品本位码 86901359000287 药品本位码备注 产品名称 注射用埃索美拉唑钠 英文名称 Esomeprazole Sodium for Injection 商品名 生产单位 阿斯利康制药有限公司 生产地址 无锡市新区黄山路 2号 规格 40mg（按 C17H19N3O3S计） 剂型 注射剂 产品类别 化学药品
