1、奥施康定 中至重度慢性疼痛的一线首选用药,独特的药理特性是基础 产品优势是保证 权威学会及指南的支持是依据 如何应用奥施康定治疗中至重度慢性疼痛,奥施康定 （盐酸羟考酮控释片） 中至重度慢性疼痛的一线首选用药,奥施康定独特的药理特性,有效成分：盐酸羟考酮 控释技术：独特的ACROCONTINTM控释技术,羟考酮的药理学特性,口服生物利用度为60-87% 镇痛强度是口服吗啡的1.5-2倍 阿片受体纯激动剂，无剂量封顶 消除半衰期短，4.5小时，长期应用无药物蓄积 达稳态时间24-36小时，剂量滴定方便 没有临床活性的代谢产物 可预测的药代动力学,羟考酮的化学结构,4，5环氧基-14-羟基-3-甲
2、氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,奥施康定 独特ACROCONTIN控释技术：双相释放,ACROCONTIN控释技术 -血药浓度特点及优势,血药浓度,ACROCONTINTM技术使血药浓度独具优势：达峰迅速、药效持久,即释部分：使血药浓度迅速提高；控释部分：使血药浓度持续平稳,Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56,奥施康定多次给药 -血药浓度特点及优势,即释部分：初次使用：使血药浓度迅速提高重复使用：使血药浓度平稳且持续12小时 控释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳，避免“峰谷”现象,血药浓度模型曲线,实际
3、血药浓度曲线,Ref: 1. Ref: Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-562. 梁文权生物药剂学与药物动力学,中毒浓度,有效浓度,血药浓度,ACROCONTINTM控释技术的优势,与普通控/缓释片相比较： 克服普通控/缓释药物达峰时间长，起效较慢的缺点，可以在1小时内快速起效 持续平稳的血药浓度，保证更多的患者可以持续平稳镇痛12小时 与普通片剂相比较 服药次数少，方便患者服用，可以很好地改善睡眠 血药浓度持续平稳，不良反应小，不易出现药物耐药 1小时内快速起效，12小时持续强效，满足快速与持续镇痛的双重需要 长期使用病人依从性、顺应
4、性好,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特优势,奥施康定可满足快速与持续镇痛的双重需要-1,近89.1%的患者首次用药起效时间在1小时之内,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,奥施康定 可满足快速与持续镇痛的双重需要-2,结果显示：接受奥施康定治疗后疼痛评分在
5、3分以下（疼痛达满意控制）的患者疼痛缓解持续时间达12小时的患者比例均在84.8%以上，最高达89.9%，且随用药时间延长，保持稳定。,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,用药时间,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特优势,羟考酮与阿片受体作用特点,Ref:
6、Antagonists (e.g. Naloxone, Naltrexone) act at all receptors,与吗啡相比，对受体作用更强,奥施康定对内脏痛疗效优于吗啡,对于机械诱发性内脏痛，奥施康定（和受体 激动剂）的效果优于吗啡（受体激动剂 ）,* 与安慰剂相比 # 与吗啡相比,Ref: Staah et al. Pain 2006;123:28-36,强度（100mm VAS）,Ref: Watson CP et al.,Pain 2003；105：71-78,奥施康定 明显减低糖尿病性周围神经痛,结果显示：与安慰剂相比，奥施康定可显著降低糖尿病所引起的各种末梢神经痛，包括：持
7、续疼痛、短时疼痛及皮肤疼痛（P0.001）。,*,奥施康定 是治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的理想选择,Ref: Sindrup SH, Jensen TS. Pain 1999; 83: 389400,NNT (一例50%疼痛缓解),安慰剂对照研究统计获得一例50%疼痛缓解所需的治疗人数(NNT),结果显示：使用奥施康定的NNT是2.5,即每治疗2.5个人，就有一例可获得 50%的疼痛缓解，优于加巴喷丁治疗方案,结果显示：奥施康定有效缓解各种性质癌痛，尤其对于神经病理性疼痛患者的疼痛缓解率较高，末次疗效有效率高达93.6%，高于总体人群的有效率（90.2%）,*混合痛为疼痛性质包括内脏痛、骨
8、转移痛、神经痛和粘膜痛中的两种或两种以上性质的疼痛,奥施康定 有效缓解各种性质癌痛,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特优势,奥施康定-剂量滴定方便快捷,奥施康定达稳态时间：24-36小时 奥施康定多种剂量规格，方便剂量调整
9、,奥施康定 -91.7%的患者在3天内疼痛得到满意控制,41.3% 的患者第1天即可达到剂量滴定稳态 79.1% 的患者2天以内达到剂量滴定稳态 91.7% 的患者在3天内达到剂量滴定稳态，符合3-3标准,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获
10、益,奥施康定的独特优势,显著降低中、重度疼痛患者的VAS评分至3分以下。,奥施康定 - 显著缓解中至重度癌痛,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,注：总有效率=显效率+有效率,奥施康定 -显著缓解中重度癌痛,结果显示：对癌性疼痛的总有效率第1周即可达75%；第二周以后达84以上，第八周末达90%,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref: Mucci-LoRusso P,Berman BS,et al.Eur J Pain 1998;2:239-49,奥施康定 -阿片受体纯激动剂，剂量无封顶,奥施康定与控
11、释吗啡疗效相似,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特优势,奥施康定 - 不良反应少-1,结果显示：不良反应率随治疗时间延长逐渐减少,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,奥施康定-不良反应少-2,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,结果显示
12、：在所有不良反应中，便秘发生率最高（最高发生率为15%）；其次是恶心、呕吐、头晕；无呼吸抑制及“成瘾”的发生,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,奥施康定 在有效镇痛的同时，全面持续改善患者的生活质量,奥施康定治疗前后，生活质量评分显著提高，并随时间延长生活质量的改善得以维持,2006年1824例奥施康定治疗中至重度癌痛大型临床研究,Ref： 2006年奥施康定上市后临床研究,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，
13、无需中途换药 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特的优势,奥施康定的药物经济学优势-1,综合治疗费用低1，2 接受奥施康定治疗的患者附加用药的费用低 接受奥施康定治疗的患者要求会诊者少 奥施康定合并用药随用药时间的延长而减少,Ref: 1.Brggenjrgen B et al. 2005 (submitted) 2. 2006年奥施康定上市后临床研究（癌痛）,奥施康定的药物经济学优势-2,更少需要转换，更经济,Ref: Riley J et al. Presented at the IASP meeting, Sydney, Australia
14、, 2005,1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛和非癌痛均有效 24-36小时达稳态，多种剂量规格，剂量滴定方便快捷 有效治疗中至重度疼痛，覆盖WHO二、三阶梯，剂量无封顶，无需中途换药 不良反应小，顺应性好 药物经济学优势 中度癌痛患者使用奥施康定的获益,奥施康定的独特的优势,奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-1,强效 不用中途换药，可以从中度疼痛开始，自始至终 与阿片类药物复合制剂（阿片药加上解热镇痛药/NSAIDs)相比 控释制剂适合慢性疼痛治疗，在镇痛治疗的同时，改善睡眠，提高生活质量，病人顺应性好 单一阿片制剂，不会产生肝、肾
15、，造血系统等器官器质性损害，不影响重要脏器功能，不影响癌症患者继续相应的放化疗治疗,奥施康定 从中度疼痛开始使用患者的获益-2,奥施康定全面镇痛的独特优势更适合从中度疼痛首选使用 能1小时内快速起效，12小时持续强效，同时满足快速与持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛及非癌痛均有效，镇痛作用更全面,权威学会和指南的支持-1,WHO WHO（2000年）提出“在所有止痛治疗方法中,阿片类药是癌痛治疗必不可少的药物。对中、重度癌痛患者,阿片类止痛药具有无可取代的地位。因此,必须保证止痛治疗的阿片类药品供应” 1 阿片类作为中、重度疼痛的首选止痛药,已获得循证医学的I级证据和A级共识 1,Ref:
16、1.于世英，实用医院临床杂志 2006;3（1）:25-27,2007NCCN癌痛治疗指南 2 羟考酮是治疗中至重度癌痛的一线首选用药之一WHO和EAPC（欧洲姑息治疗学会）推荐口服给药是癌痛治疗的首选给药途径，奥施康定为口服片剂。,权威学会和指南的支持- 2,2. 2007 NCCN 成人癌痛指南,从5mg-10mg Q12h ，开始,如何应用奥施康定 治疗中至重度癌痛？,初始剂量的确定：,* 第二、三阶梯镇痛药是指：弱阿片药，复合镇痛药（阿片药+NSAIDs或解热镇痛药,未用过二、三阶梯镇痛药的患者,可参考剂量转换表确定初始剂量,已用二、三阶梯镇痛药的患者,应根据患者疼痛严重程度、既往服用
17、镇痛药病史，个体化地确定,从小剂量开始，24-36小时剂量滴定一次,如有必要，每次剂量增加25-50%；不需增加给药次数,突发性疼痛发作时，如果使用即释羟考酮，则剂量为 奥施康定12小时 剂量的1/4-1/3,每日使用即释药物控制突破性疼痛超过2次时,需要增加奥施康定的每次剂量,Titrate,Increase,Manage,Elevate,奥施康定剂量滴定遵循的TIME原则：,如何应用奥施康定 治疗中至重度疼痛？,* 若经放化疗治疗，疼痛减轻，需要停用奥施康定，要按照：25-50%幅度逐渐减量到停用。,奥施康定 自始至终，全面镇痛,奥施康定覆盖WHO二、三阶梯，自始至终，无需中途换药 小时内快速起效，小时持续强效，满足快速及持续镇痛的双重需要 对各种性质的癌痛及非癌痛均有效 不良反应小，病人顺应性好，在镇痛的同时，全面持续改善患者的生活质量 药物经济学优势：减低综合治疗费用，更少需要转换，更适合首选使用 权威学会及指南支持奥施康定首选治疗中至重度慢性疼痛 全球10余年治疗中至重度慢性疼痛的成功经验，疗效及安全性得到广泛验证,奥施康定是治疗中至重度慢性疼痛的一线首选用药,谢 谢！,
