1、【别名】 氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】 Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【结构式】【作用特点】 为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为 5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸（FUdRP），抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰 DNA 的合成，导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为 FUdRP 及 FH4与 TMPS 可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用 5-FU 时加 C
2、F 则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对 S 期最敏感，并对 G1/S 边界有延缓作用。口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。【功能主治】 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。【用法用量】静注：每次 0.250.5g，每日或隔日 l 次，总量 510g 为一个疗程，间隔 12 个月后再进行第 2 疗程。静滴：每次 0.51g 或 l02Omg/kg，加入 5%葡萄糖注射液
3、 5001000ml 中缓慢滴入，每日或隔日 l 次，总量 815g。用于胰腺炎和前列腺增生症，每日 0.250.5g,38 日为一个疗程。动脉灌注：每日 0.250.5g，溶于 5%葡萄糖注射液 100250ml 中注入，总量 510g。瘤内注射:用于宫颈癌，每次 0.250.5g。腔内注射:每次 0.751.0g,5 7 日 1 次。口服:每次 0.10.2g,每日 3 次，总量 1015g。肛门用药:用于直肠癌，栓剂， 10%2g。局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用 5%10%的软膏;用于皮肤疣症可用 0.5%2.5% 软膏，适量，局部涂敷。【不良反应】1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂
4、量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后 2-3 周内达最低点，约在 3-4 周内恢复正常)，血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。4.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。【注意事项】 孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用;需定期检查血象;应严格掌握用药剂量，以免中毒。【相互作用】 与顺铂、CF 合用有协同作用;在 MTX 后用也有协同作用，但应先给 MTX,424 小时后再给予 5-FU，否则会减效; 除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。【制剂规格】 注射液：O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml；片剂或胶囊剂：50mg；干糖浆：180g/瓶；口服液：5g/1000ml，软膏或霜剂，0.5%,2.5%,5%,10%2g。【贮藏】 遮光、密闭，阴凉处保存。
