1、键入文字立必复( 甲磺酸多拉司琼注射液)【药品名称】商品名称：立必复通用名称：甲磺酸多拉司琼注射液英文名称：Dolasetron Mesylate Injection【成份】主要成份：甲磺酸多拉司琼 化学名称：1H-吲哚-3-羧酸，八氢-3-氧-2，6-亚甲基-2H-喹嗪-8-（2，6，8，9）-单甲烷磺酸盐一水合物。 结构式： 分子式：C19H20N2O3CH3SO3HH2O 分子量：438.50 辅料：甘露醇、盐酸【 适应症 】本品适用于肿瘤治疗药物引起的恶心或呕吐，也可用于预防和治疗手术后的恶心或呕吐。【用法用量】用法：甲磺酸多拉司琼注射液可以 100mg/30秒的速度快速静注或用相容的
2、注射溶媒（0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液）稀释至 50ml输注 15分钟以上。稀释后的溶液在正常光照条件下室温 24小时或冷藏 48小时内稳定。甲磺酸多拉司琼注射液不能与其它药物混合使用，输注前后要冲洗输液通道。 推荐剂量： 1.预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐 成人：化疗前 30分钟静注单剂量 1.8mg/kg甲磺酸多拉司琼注射液；或者大多数患者可以使用固定剂量 100mg，静注 30秒以上。 儿童患者：2-16 岁儿童患者建议在化疗前 30分钟静注单剂量 1.8mg/kg甲磺酸多拉司琼注射液，最大量不超过 100mg。2 岁以下儿童用药的安全性和疗效尚未确立。 甲磺酸多拉司琼注射液与
3、苹果汁或苹果-葡萄汁混合后可用于儿童患者口服，2-16 岁儿童患者推荐口服剂量是 1.8mg/kg，最大量不超过 100mg，在化疗前 1小时内口服。稀释后室温下可以保存 2小时。 老年患者、肾功能衰竭患者或肝功能障碍患者：无需调整剂量。 2.预防或治疗手术后恶心和/或呕吐 成人：外科手术麻醉停止前约 15分钟（预防）或刚出现恶心、呕吐时（治疗）静注单剂量甲磺酸多拉司琼注射液 12.5mg。 儿童患者：外科手术麻醉停止 15分钟或刚出现恶心、呕吐时，2-16岁儿童静注单剂量甲磺酸多拉司琼注射液 0.35mg/kg，最大量不超过 12.5mg。2键入文字岁以下儿童用药的安全性和疗效尚未确立。 甲
4、磺酸多拉司琼注射液与苹果汁或苹果-葡萄汁混合后可用于儿童患者口服，2-16 岁儿童患者推荐口服剂量是1.2mg/kg，最大量不超过 100mg，在术前 2小时内口服。稀释后室温下可以保存 2小时。 老年患者、肾功能衰竭患者或肝功能障碍患者：无需调整剂量。【不良反应】化疗患者： 2265例成年患者接受甲磺酸多拉司琼注射液治疗的临床对照试验，甲磺酸多拉司琼注射液 1.8mg/kg的总不良事件发生率与昂丹司琼或格拉司琼相近。患者同时接受化疗，主要是高剂量（50mg/m2）顺铂化疗。 表 1： 化疗诱发的恶心和呕吐研究中患者出现的不良事件（2%） 不良事件甲磺酸多拉司琼 （1.8mg/kg） N=69
5、5昂丹司琼 32mg/ 格拉司琼 3mg N=356 头痛 169（24.3%）73（20.5%） 腹泻 86（12.4%）25（7.0%） 发热 30（4.3%）18（5.1%） 疲劳25（3.6%）12（3.4%） 肝功能异常*25（3.6%）12（3.4%） 腹痛 22（3.2%）7（2.0%） 高血压 20（2.9%）9（2.5%） 疼痛 17（2.4%）7（2.0%） 头晕15（2.2%）7（2.0%） 恶寒/寒颤 14（2.0%）6（1.7%） 注：* 包括 SGOT、SGPT升高。 术后患者： 2550 例成年患者预防或治疗术后恶心和呕吐的临床对照试验，甲磺酸多拉司琼注射液 12
6、.5mg剂量组的头痛、头晕发生率高于安慰剂组，其它不良事件发生率相近。 表 2：术后恶心和呕吐研究中患者出现的不良事件（2%） 不良事件甲磺酸多拉司琼 12.5mg/kg（n=615）安慰剂 （n=739） 头痛58（9.4%）51（6.9%） 头晕 34（5.5%）23（3.1%） 嗜睡 15（2.4%）18（2.4%） 疼痛 15（2.4%）21（2.8%） 尿潴留 12（2.0%）16（2.2%） 接受肿瘤化疗或外科手术的成年患者口服或静注甲磺酸多拉司琼注射液的临床研究中，出现以下与治疗有关或因果关系不明的少见的不良事件： 1）心血管：低血压、偶有水肿、外周性水肿。亦偶有出现与安慰剂和/
7、或阳性对照药物相似频率的不良事件：不典型莫氏型房室传导阻滞（Mobitz AV block）、胸痛、直立性低血压、心肌局部缺血、晕厥、严重心动过缓、心悸。 此外，治疗中可突然出现无症状的频率低于阳性对照药物或安慰剂的心电图改变：心动过缓、心动过速、T 波改变、ST-T 波改变、窦性心率不齐、期外收缩（APCs 或 VPCs）、小 R波、束支传导阻滞（左和右）、结性心律失常、U 波改变、心房扑动/纤维性颤动。 此外有报道静脉注射后即刻或不久出现严重低血压、心动过缓和晕厥。 2）皮肤：皮疹，多汗。 3）胃肠道系统：便秘、消化不良、腹痛、厌食、罕见胰腺炎。 4）听觉、味觉和视觉：味觉反常，视觉异常；
8、罕见耳鸣，畏光。 5）血液学：罕见血尿，鼻衄，凝血酶原时间延长，PTT延长，贫血，紫癜/血肿，血小板减少。 6）过敏：罕见过敏性反应，颜面浮肿，荨麻疹。 7）肝胆系统：临床试验中低于 1%接受甲磺酸多拉司琼患者出现键入文字AST（SGOT）和/或 ALT（SGPT）值暂时性升高，升高值与治疗剂量、疗程无关，也没有伴随肝病症状。接受阳性对照药品的患者亦出现相似的肝酶升高。罕见高胆红素血、GGT 增高。 8）代谢与营养：罕见碱性磷酸酶升高。 9）肌肉与骨骼：罕见肌痛，关节痛。 10）神经系统：脸红，眩晕，感觉异常，震颤，罕见共济失调，抽搐。 11）精神病学：激动，睡眠障碍，人格解体（一种综合症）；
9、罕见精神错乱，焦虑，异常做梦。 12）呼吸系统：罕见呼吸困难，支气管痉挛。 13）尿路系统：罕见排尿困难、多尿、急性肾功能衰竭。 14）心外血管：静脉注射部位疼痛或烧灼感；罕见外周局部缺血，血栓静脉炎/静脉炎。【禁忌】对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。【注意事项】1.已经或可能发展为心脏传导间期尤其是 QTc间期延长的患者应慎用：包括低血钾或低血镁患者、服用后可能引起电解质异常的利尿药患者、先天性 QT综合征患者、服用抗心律失常药物或可导致 QT延长的其它药物的患者和高剂量蒽环类抗生素治疗累积的患者。 2.本品可能引起心电图间期的变化（PR、QTc、JT 延长，QRS 波增宽），变化的幅度和频
10、率与活性代谢物的血中浓度有关，这些变化随血药浓度降低而有自限性。有些患者的间期延长达 24小时或更长，间期延长可导致包括心脏传导阻滞或心律失常的心血管后果（罕见报道）。 3.有报道，1 例接受本品 200mg预防术后恶心和呕吐的 61岁女性患者，术中心律监护发现心脏传导异常（完全性心脏传导阻滞），该患者同时还服用了维拉帕米；1 例接受安慰剂的病人也出现完全性心脏传导阻滞类似事件；1 例 66岁期非霍杰金氏淋巴瘤男性患者，接受本品 1.8mg/kg（119mg）静注后 6小时突然死亡，该患者存在其他潜在危险因素包括大量接触阿霉素和环磷酰胺。 4.接受过其它选择性 5-HT3受体拮抗剂的患者有交叉
11、过敏反应的报道，但应用甲磺酸多拉司琼没有发现此类反应。【特殊人群用药】儿童注意事项：国外在 108例 2-17岁接受催吐性化疗或全身麻醉手术患儿中进行了 4项开放非对照药代动力学研究，静脉注射甲磺酸多拉司琼注射液 0.6.1.2.1.8和 2.4mg/kg，口服剂量 0.6.1.2和 1.8mg/kg。所有患儿对甲磺酸多拉司琼注射液有很好的耐受性，接受肿瘤化疗患儿的效果与成人一致。没有用于儿童术后恶心和呕吐的有效性键入文字研究资料。 尚无 2岁以下患儿使用本品的经验。妊娠与哺乳期注意事项：尚缺乏在怀孕妇女中的充分的良好对照的研究，因为动物生殖研究并不总能预测人体反应，因此怀孕期只有在确实需要时
12、才能使用本品。 甲磺酸多拉司琼是否在人乳汁中排泄尚不清楚，由于许多药物能在人乳中排泄，所以哺乳期妇女使用本品应谨慎。【药物相互作用】因为氢化多拉司琼可通过多种途径消除，多拉司琼和氢化多拉司琼与化疗或外科常用药物之间出现临床意义的药物相互作用可能性小。一般与其它药物可能的相互作用是延长 QTc间期。多拉司琼与西米替丁（细胞色素 P-450非选择性抑制剂）合用7天时，氢化多拉司琼的血浓度升高 24%，而与利福平（细胞色素 P-450有效诱导剂）合用 7天时，氢化多拉司琼的血浓度则降低 28%。 甲磺酸多拉司琼与化疗和外科使用的药物合用是安全的。与其它延长心电图间期的药物一样，患者应用延长心电图间期
13、尤其是 QTc间期的药物应谨慎。 服用呋噻米、硝苯地平、地尔硫卓、ACE抑制剂、异博定、格列本脲、普萘洛尔和各种化疗药物的患者，不影响氢化多拉司琼的清除率。当甲磺酸多拉司琼与阿替洛尔一起静注时，氢化多拉司琼的清除率降低约 27%。甲磺酸多拉司琼不影响患者的麻醉恢复时间。甲磺酸多拉司琼不抑制化疗药物顺铂、5-氟尿嘧啶、阿霉素和环磷酰胺在鼠模型的抗肿瘤活性。【药理作用】1.药理作用： 甲磺酸多拉司琼及其活性代谢物氢化多拉司琼（MDL-74156）是选择性的 5-HT3受体拮抗剂，而对其它已知的 5-HT受体没有作用，与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，5-羟色胺
14、激活位于迷走传出神经上的 5-HT3受体引起呕吐反射，从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢催吐化学感受区 5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。 在健康受试者和对照临床试验中观察到甲磺酸多拉司琼可引起急性的、通常是可逆的的心电图改变(PR 和 QTc延长；QRS 增宽)，多拉司琼的活性代谢物可阻断钠离子通道，与阻断 5-HT3受体无关。QTc 延长主要是由于 QRS波增宽，多拉司琼可同时延长去极化和复极化时间（后者程度更轻）。ECG 改变的频率和幅度随剂量增加而增加（与氢化多拉司琼血浆峰浓度有关而与母体化合物无关）。ECG 间期延长通常在 6-8小时回到基线，但
15、有些患者可持续 24小时。多拉司琼对血压影键入文字响轻微或无影响。 在健康受试者中(N=64)，甲磺酸多拉司琼单次静脉注射达5mg/kg不会影响瞳孔大小或产生有意义的脑电图改变。精神神经系统检查显示甲磺酸多拉司琼也不会改变情绪或注意力。每日多次给药对结肠转运无影响。对血浆催乳素浓度也无影响。 2.毒理作用： (1)致癌性、致突变性、生殖毒性： 24个月小鼠致癌性研究，雄性小鼠150mg/kg/天，肝细胞腺瘤合并肝癌的发生率显著增高（p0.001）。小鼠口服甲磺酸多拉司琼 75.150或 300mg/kg/天（225.450或 900mg/m2/天），是体重 50kg，体表面积 1.46m2的成
16、人临床推荐剂量（iv. 66.6mg/m2）的 3.4.6.8和 13.5倍。雄性小鼠 75mg/kg/天和雌性小鼠300mg/kg/天剂量，没有观察到肝肿瘤增加。 24个月大鼠致癌性研究，雄性大鼠口服甲磺酸多拉司琼150mg/kg/天（900mg/m2/天，成人推荐剂量的 13.5倍）和雌性大鼠口服 300mg/kg/天（1800mg/m2/天，成人推荐剂量的 24倍），均没有产生肿瘤。 甲磺酸多拉司琼在 Ames试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞正向突变试验、大鼠肝细胞非常规 DNA合成试验和小鼠微核试验中没有出现遗传毒性。雌性大鼠口服甲磺酸多拉司琼100mg/kg/天（6
17、00mg/m2/天，成人推荐剂量的 9倍）和雄性大鼠400mg/kg/天（2400mg/m2/天，成人推荐剂量的 36倍），对生育力和生殖能力没有影响。 (2)致畸作用 妊娠大鼠静注60mg/kg/天（成人推荐剂量的 5.4倍）和妊娠兔静注20mg/kg/天（成人推荐剂量的 3.2倍）的致畸研究，未发现甲磺酸多拉司琼对大鼠生育力或胎儿有损伤的迹象。然而对孕妇尚没有充分、良好的对照研究。因为动物的生殖研究不能完全准确预测人类的反应，故孕妇应在确实需要时才使用本品。【贮藏】遮光，密闭保存。【有效期】24个月【批准文号】国药准字 H20110068【说明书修订日期】核准日期：2011 年 10月 2
18、8日键入文字【生产企业】企业名称：辽宁海思科制药有限公司生产地址：辽宁省兴城市曹庄工业园区乐萌乐萌（盐酸纳美芬注射液），适应症为纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。成份本品主要成份为盐酸纳美芬，辅料为氯化钠、注射用水化学名称：17-环丙甲基 -4,5-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14- 二醇盐酸盐化学结构式： 分子式：C 21H25NO3HCl分子量：375.92性状本品为无色的澄明液体。3适应症纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。4规格1ml0.1mg(以 C21H25NO3计)5用法用量
19、纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。一般原则：本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：使用 100g/mL 的剂量浓度，见表 1 的初始剂量。术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全键入文字的逆转和急性疼痛。初始剂量为 o.25g/kg，2-5 分钟后可增加剂量 0.25g/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于 1.0g/kg 不会增加疗效。体重(kg) 纳美芬使用的 ml(100g/ml 的浓度)50
20、 0.12560 0.15070 0.17580 0.20090 0.225100 0.250对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按 1:1 的比例稀释，并使用 0.1g /kg 作为初始剂量和增加剂量。对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在 2-5 分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。6不良反应对健康者用药者，即使剂量达到推荐剂量的 15 倍或 15 倍以
21、上，纳美芬的耐受性都很好、没有出现严重的不良反应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物(例如以前报道的其它麻醉拮抗剂) 作用的逆转。这些症状(悉心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛) 常为一过性的且发生率低。对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物. 使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的 ,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当
22、用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两咱不良反应的发生率低，随着剂量的增加其发生率也随之增加。因此，推荐剂量为术后使用时不超过 1.0g/kg、治疗阿片类药物过理时不超过 1.5mg/70kg。根据国外临床试验文献，对纳美芬常见不良反应列表如下：发生率低于 1%的不良反应心血管系统：心动过缓、心律失常消化道：腹泻、口干神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛呼吸道：咽炎键入文字皮肤：瘙痒泌尿道：尿潴留在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。实验室结果：据报道对术后用药患者进行的研究中，CPK 值一过性增高，发生率为0.5%。研究认为该值的增高
23、与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬或纳洛酮的患者中有 0.3%出现 AST 增高。还不知道该发现是否具有临床显著意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。7禁忌纳美芬禁用于药物过敏患者。8注意事项紧急使用纳美芬注射液本品与其它同类药一样，不是治疗通气衰竭的主要手段。在大部分紧急情况下，应首先建立人工气道、辅助通气、给氧和建立循环通道。复发呼吸抑制的危险长期使用阿片类药物如美沙酮和左 -醋美沙朵(LAAM)可能延长呼吸抑制。因为受到麻醉剂、神经肌肉抑制剂和其它药物的作用影响，术后和药物过量后出现的呼吸抑制都很复杂。同时，纳美芬的作用时间较纳洛酮长，应提醒医生注意可能出现
24、呼吸抑制的复发，即使在最初使用了足够的纳美芬治疗后也应注意。使用纳美芬治疗的患者应持续观察，直到医生认为患者复发呼吸抑制的发生率很低时。麻醉拮抗剂对心血管的危害据报道，肺水肿、心血管异常、低血压、高血压、室性心动过速和室性纤颤与在术后和紧急情况下使用阿片类抑制剂有关。在多数病例中，这些反应都是阿片类药物作用突然逆转引起的。虽然纳美芬可安全地用于有心脏病史的患者，但对于心血管高危患者或使用了可能有心脏毒性药物的患者应慎用该类药物。戒断反应的危险纳美芬像其它阿片类拮抗剂一样，会出现急性戒断反应症状，因此，在对阿片类药物出现躯体依赖或手术中使用了大剂量阿片类药物的患者用药时应格外谨慎。在术后草率或过
25、量使用阿片类药物拮抗剂会引起高血压、心动过速，并增加处于心血管系统并发症高危状态患者的死亡率。对丁丙诺啡不完全的逆转作用临床前试验证实 10mg/kg(人最大推荐剂量的矗韵 437*)纳美芬在动物模型中对丁丙诺啡能产生不完全的逆转作用。这是由于丁丙诺啡对阿片受体亲和力强，被置换的速度慢，因此纳美芬不能完全逆转丁芮诺啡的呼吸抑制作用。9孕妇及哺乳期妇女用药在生殖试验中，对大鼠和兔子分别口服纳美芬 1200mg/m2/day 和 2400mg/m2/day，对兔子静注纳美芬 96mg/m2/day(人用剂量的 114 倍) ，未发现对生殖能力的影响和对胎儿的危害。不过，还未对妊娠妇女进行足够的相关
26、对照试验。因为相据动物的生殖试验结果键入文字不能预测人类的反应，因此在确定必须使用本品时才能用于妊娠患者。纳美芬及其代谢物可分泌到大鼠乳汁中，在大量用药后 1 小时达到血药浓度的三倍，24 小时降低至血药浓度的一半。因为还没有相关的临床报道，因此在哺乳患者使用纳美芬时应注意。10儿童用药本品用于儿童患者的有效性和安全性尚未建立。本品用于新生儿患者的有效性和安全性尚未建立。纳美芬只能用于新生儿复苏，临床医生认为其预期获益大于风险。11老年用药对老年男性志愿者静注 0.5-2mg 纳美芬后，AUC0-inf 与剂量呈比例关系。静注 1mg纳美芬后，年轻组(19-32 岁)和老年组(62-80 岁)
27、在血浆清除率、表观分布容积或半衰期上无显著性差异。纳美芬在老年组的浓度要高些，因此表观中心分布容积降低(年轻组：391.1L/kg，老年组： 2.81.1L/kg)，降低程度与年龄相关。同时老年组纳美芬的最初血浆浓度一过性增高，因此需要考虑调整剂量。12药物相互作用在使用苯二氮卓类、吸入性麻醉剂、肌肉松弛剂和肌肉松弛拮抗剂后使用纳美芬会引起感觉缺失。本品还可用于门诊病人，用于有意识的镇静患者和多种药物过量使用的紧急情况。未观察到有害的药物相互作用。临床前试验显示氟马西尼和纳美芬能诱发动物的癫痫发作。联用氟马西尼和纳美芬产生的癫痫发作比在啮齿动物试验中预计的少，因为单独使用药物就可达到预期的效果
28、。根据这些数据，不能预计联用这两种药物会产生不良反应，但应告知医生纳美芬与这类药物联用可能引起癫痫。13药物过量对未使用过阿片类拮抗剂的健康志愿者静注 24mg 纳美芬不会产生严重的不良反应、严重的症状和体征或临床上实验室指标的显著异常。因为对阿片类依赖患者使用所有阿片类拮抗剂都能引起突发的戒断反应，因此需要医护人员关注患者情况。14药理毒理药理作用纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的 6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时
29、给予纳美芬未见药理学作用。研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。毒理研究键入文字遗传毒性纳美芬 Ames 试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源性代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。生殖毒性大鼠经口给予纳美芬在剂量高达 1200mg/m2/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。大鼠和家兔经口给予纳美芬剂量分别高达 1200mg/m2/天和 2400mg/m2/天，家兔静脉注射给予纳美芬剂量高达 96mg/m2/天(
30、为人用剂量的 114 倍)，未见生育力损害或对胎仔的影响。15药代动力学肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为 101.58.1%和 99.76.9%。肌注 2.31.1 小时后、皮下注射 1.51.2 小时后纳美芬达最大血药浓度，紧急情况下静注 1mg 剂量在 515 分钟内就可达到治疗浓度。纳美芬分布迅速，用药后 5 分钟内可阻断 80%的大脑阿片类受体。在浓度为0.12g/mL 时，其血浆蛋白结合率为 45%。纳美芬主要通过肝脏代谢，与葡萄糖醛酸化台物结合形成无活性的代谢物随尿液排出。5%以下的原形药物随尿液排出， 17%的纳美芬通过粪便排出。
31、纳美芬静注后的半襄期为 10.85.2 小时，在全身和肾脏的清除率分别为0.80.2L/hr/kg 和 0.080.04L/hr/kg。16贮藏密闭，凉暗处（避光并不超过 20）保存。17包装低硼硅玻璃安瓿，1 支/ 盒。18有效期12 个月。19执行标准国家食品药品监督管理局标准 YBH1117200820批准文号国药准字 H2008064521生产企业成都天台山制药有限公司键入文字22核准日期2008 年 12 月 2 日23修订日期2009 年 12 月 16 日产品名称 注射用辅酶英文名称 Coenayme for Injection用途分类 心脑血管类/冠心病主要成份烟酰胺腺嘌呤二核
32、甙酸用 途 临床可用于治疗冠心病 对改善冠心病的胸闷 心绞痛等症状有效用法用量 肌注：每日 1 次 5mg 溶於 0.9氯化钠注射液 2ml 14 天为一疗程 大多应用 2 个疗程产品说明【药理作用】辅酶是生物体内必需的一种辅酶 在生物氧化过程中起著传递氢的作用 能活化多种酶系统 促进核酸 蛋白质 多糖的合成及代谢 增加物质转运和调节控制 改善代谢功能 临床可用於治疗冠心病 对改善冠心病的胸闷 心绞痛等症状有效【不良反应】个别病例口干 恶心 头晕【注意事项】偶见口干、头晕、恶心等。【贮藏方法】密封遮光，在阴凉处保存 恩再适说明书 请仔细阅读恩再适说明书并在医生指导下使用键入文字【功能主治】本品
33、用于颈、肩、腕综合症；腰痛症病人的疼痛、冷感、麻木等症状的缓解；症状性神经痛。【主要成分】每支 3ml中含有牛痘疫苗致炎兔皮提取物 3.6单位。辅料：注射用水。【包装规格】每支 3ml中含有牛痘疫苗致炎兔皮提取物 3.6个 Analgecine单位。【用法用量】肌肉或静脉注射，每次 1支，每日 1-2次。疗程通常为 2周，或遵医嘱。【不良反应】(偶尔：0.1%以下。有时：0.1%5%以下。未见：5%以上或概率不明)1. 严重不良反应休克：因偶尔会出现脉搏异常、脉促、脉搏测知不能、胸痛、呼吸困难、面色苍白、紫绀、低血压、意识消失、哮喘发作、喘鸣、咳嗽、打喷嚏、失禁等休克症状、须密切观察，出现此种
34、情况时，应马上停止给药并采取适当处理。2. 其他不良反应(1) 过敏：偶尔会出现发疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等过敏症状，该情况下应停止给药。(2) 循环系统：偶尔会出现血压上升，心动过速等症状。(3) 消化系统：偶尔会出现恶心、反胃、呕吐、口渴、食欲不振、腹痛、腹泻等症状。(4) 神经系统：有时会出现困倦，偶尔出现头晕、头昏、头痛、头重感、颤抖、痉挛、麻木、感觉异常、冷感、红斑、潮红、出汗、冷汗、意识障碍、发呆等症状。(5) 肝脏：偶尔会出现 GOT、GPT 值上升。(6) 其他：有时出现面色潮红，偶尔出现感觉不适，疲劳、脱力感，一过性不适，脸颊红热，浮肿、肿胀、发烧、恶寒、发冷、寒战等症状【注意
35、事项】键入文字使用上的注意事项：1. 肌肉注射时：为了避免对组织、神经等的影响，要考虑以下几点：(1) 避开神经走行部位。(2) 注射针刺入后，若患者主诉疼痛剧烈或发现有回血现象，应立即拨出针，更换部位后注射。(3) 注射部位有时可出现疼痛、硬结。2. 配伍时。在同安定注射剂或者盐酸阿密替林(amitriptyline hydrochloride)注射剂混合时，因会产生沉淀故不宜混合配伍。3. 打开安瓿时为了避免混入异物，应用酒精棉等清洁安瓿的开口处后打开。【禁忌】对本品过敏的患者禁用。【孕妇用药】因为尚未确立妊娠期中和哺乳期中的有关安全性问题，所以对孕妇或有怀孕可能的妇女，以及哺乳期中的妇女用药时，仅在被判断治疗上的益处大于其危险性的情况下才可使用。【儿童用药】尚未确立早产婴儿和新生儿的给药安全性问题(没有使用经验) 。【老年用药】一般来说，高龄患者的生理功能低下，故应在注意观察患者状态的同时慎重使用。【药物相互作用】在与麻醉性镇痛药(吗啡等)、非麻醉性镇痛药(镇痛新等)、弱镇定剂(安定等)、解热镇痛药(消炎痛等)和局部麻醉药(盐酸利多卡因等)等药物合用时，会出现合用药物作用增大的结果，故在合用的情况下，应注意减少该药用量，慎重使用。 在与安定注射剂或者盐酸阿密替林(amitriptyline hydrochloride)注射剂混合时，因会产生沉淀故不宜混合配伍。
