1、第八章 浸出技术与中药制剂,第八章 浸出技术与中药制剂,第一节 概述 第二节 浸出操作与设备 第三节 常见的浸出制剂 第四节 浸出制剂的质量 第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,第一篇 药物剂型概论,3,第一节 概述,浸出技术及中药制剂的概念 浸出制剂的种类及特点 中药剂型的改革,第八章 浸出技术与中药制剂,4,第一节 概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出技术：用适当的溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术 浸出制剂：基于浸出技术制备的各种制剂,浸出制剂,汤剂,中药合剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂,浸膏剂,煎膏剂,颗粒剂,5,第一节 概述,一、浸
2、出技术及中药制剂的概念,第八章 浸出技术与中药制剂,中药制剂：以中药材为原料制备的制剂,中药制剂,丸剂,散剂,膏剂,丹剂,颗粒剂,口服液,注射剂,片剂,传统剂型,新剂型,气雾剂,膜剂,滴丸,6,第一节 概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出制剂与中药制剂的关系 全部浸出制剂都是中药制剂 大部分中药制剂是浸出制剂,7,第一节 概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章 浸出技术与中药制剂,药材的成分 有效成分起主要药效的物质 有效部位：多个有效成分的组合 辅助成分本身无药效，但对药效的发挥起辅助作用 增强或缓和有效成分作用 有利于有效成分浸出 增加制剂稳定性,8,第
3、一节 概述,一、浸出技术及中药制剂的概念,第八章 浸出技术与中药制剂,药材的成分 无效成分无效甚至有害的物质 影响浸出 影响制剂稳定性、外观 影响药效 组织物构成药材的细胞或其他不溶性物质 注意 广义“有效成分”有效成分+辅助成分 有效成分与无效成分是相对的,9,第一节 概述,二、浸出制剂的种类及特点,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出制剂的种类 水浸出剂型汤剂、口服液剂 含醇浸出剂型酒剂、酊剂、流浸膏剂 含糖浸出剂型糖浆剂、煎膏剂、颗粒剂 精制浸出剂型注射剂、喷雾剂、提纯片,10,第一节 概述,二、浸出制剂的种类及特点,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出制剂的特点 发挥多成分综合作用的特点 作用
4、缓和持久，毒副作用小 减小了服用量 部分浸出制剂可作其他制剂原料,11,第一节 概述,三、中药剂型的改革,第八章 浸出技术与中药制剂,中药剂型改革 以中医药理论为指导，运用现代药剂学方法、技术和手段，对疗效确切的中药方剂(单、复、经、验)的传统剂型进行改造，制成优于传统剂型的新剂型 中药剂型改革原则 坚持中医药理论 提高药效,12,第一节 概述,三、中药剂型的改革,第八章 浸出技术与中药制剂,中药剂型改革的程序,制剂学 研究,质量标准 研究,稳定性 研究,处方来源 疾病、传统古方、 文献发掘、民间剂型选择 用药对象、药物用途、 药物的性质剂量确定 治疗指数、参考剂量、 动物试验、临床试验工艺选
5、择 提取、纯化、制备,成分复杂指标成分、测定方法指纹图谱,稳定是安全、有效的前提不稳定：疗效下降、毒副作用增加指标成分、测定方法,13,第二节 浸出操作与设备,药材的品质检查及预处理 浸出过程 影响浸出的因素 常用浸提溶剂及辅助剂 浸出方法及设备 浸出液的蒸发与干燥,第八章 浸出技术与中药制剂,14,第二节 浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章 浸出技术与中药制剂,药材品质检查 来源及品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量测定 药材的预处理 挑拣、整理 水洗、干燥、粉碎 炮制蒸、炒、炙、煅等,15,第二节 浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章 浸出技术与中药制
6、剂,药材的粉碎 目的增加药材表面积，加速有效成分的浸出 一般药材的粉碎 需要浸出者粉碎成适当粒度(饮片) 不需要浸出而直接以药材粉末入药者越细越好 特殊药材的粉碎,16,第二节 浸出操作与设备,一、药材的品质检查及预处理,第八章 浸出技术与中药制剂,特殊药材的粉碎 极性晶形物质 非极性晶型物质 非晶形物质 易吸潮、易风化药物 贵重药及刺激性药物 方中性质及硬度相似的药物 含糖较多的粘性药物 含脂肪油较多的药物 药物要求细度高，或刺激性、毒性较大者,17,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出过程：溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的过程 实质溶质由药材固
7、相转移到溶剂液相的传质过程,药材,浸取溶剂,药渣,提取液,18,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章 浸出技术与中药制剂,动、植物药的差异 动物药有效成分主要为大分子(难透膜) 浸出前尽量粉碎，破坏细胞 常用溶剂乙醇、丙酮、甘油 植物药有效成分多为小分子(易透膜) 浸出前无需要破坏细胞结构 浸出过程湿润渗透解吸溶解扩散,19,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程浸润、渗透过程,第八章 浸出技术与中药制剂,浸润、渗透过程 过程 溶剂附着于药材粒子表面(浸润) 溶剂进入细胞内部 (渗透),溶剂,浸润,渗透,20,二、浸出过程浸润、渗透过程,第八章 浸出技术与中药制剂,浸润、渗透过程 条件
8、浸润溶剂与药材间附着力溶剂分子间的内聚力 渗透溶剂对药材细胞的静压力及毛细管作用 影响因素 溶剂与药材粒子间界面张力 溶剂的极性 压力 结果 溶剂与成分接触，为解吸、溶解过程创造条件,21,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程解吸、溶解过程,第八章 浸出技术与中药制剂,解吸、溶解过程 过程 成分与药材内部其他物质间的吸附作用解除(解吸) 成分分散于溶剂中(溶解) 条件 相似相溶溶剂对有效成分有足够亲和力,22,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程解吸、溶解过程,第八章 浸出技术与中药制剂,解吸、溶解过程 影响因素 溶剂的极性 结果 细胞内渗透压升高，形成浓度差，为扩散过程创造了条件 部分细胞破
9、裂，利于成分充分溶出,23,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程扩散过程,扩散过程 过程 细胞内高浓度液体向外扩散，细胞外纯溶剂向细胞内扩散，至浓度平衡 条件 细胞内外浓度差(渗透压差),第八章 浸出技术与中药制剂,24,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程扩散过程,第八章 浸出技术与中药制剂,扩散过程,扩散量,扩散系数,扩散面 (粉碎度),浓度梯度 (浓度差),绝对温度 (提取温度),粘度 (溶剂粘度),扩散物分子半径 (溶质分子量),Ficks第一扩散公式,25,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程扩散过程,第八章 浸出技术与中药制剂,扩散过程 影响因素 细胞内外浓度差(最主要)、药材的粉
10、碎度、提取温度、溶剂粘度、浸出成分的分子大小 结果 成分转移到溶剂中，完成传质过程,26,第二节 浸出操作与设备,二、浸出过程,第八章 浸出技术与中药制剂,溶剂的置换 方法搅拌、随时更换浸出溶剂、流动溶剂 目的保持最大的浓度差,27,第二节 浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出溶剂 包括溶剂的种类、用量、浸出辅助剂的应用 主要影响浸润渗透阶段和溶解阶段 根据有效成分性质使用浸出溶剂 溶剂极性大对极性物质溶解较快；利于浸润、渗透 溶剂极性小对非极性物质溶解较快；不利于浸润、渗透 浸出辅助剂：表面活性剂、酸、碱,28,第二节 浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八
11、章 浸出技术与中药制剂,药材粉碎度 主要影响渗透与扩散阶段 粉碎度要适宜 粒度小比表面积大 粉碎过细粒子间隙小；粘度过大 粉碎度依浸提方法、溶剂及药材性质而异 浸出温度 可影响渗透、解吸、溶解、扩散等各个阶段 温度要适宜 过高温度热敏、挥发性成分损失；无效物质的浸出量增加,29,第二节 浸出操作与设备,三、影响浸出的因素,第八章 浸出技术与中药制剂,浓度梯度 主要影响扩散阶段 增加浓度差的方法 搅拌、更换新溶剂、流动溶剂 浸出压力 主要影响浸润与渗透阶段 加压控制 控制好加压持续时间 加压程度依药材性质而定,30,第二节 浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章 浸出技术与中药制剂,浸
12、提溶剂的要求 对成分的选择性 化学稳定性 比热小 安全，价廉,31,第二节 浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章 浸出技术与中药制剂,水 最常用的极性浸提溶剂 优点 价廉易得 溶解范围广 缺点 对成分的浸出选择性差，浸提液难滤过、色泽差，易霉变 促使某些有效成分发生水解等化学变化,32,第二节 浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅助剂,第八章 浸出技术与中药制剂,乙醇 溶解性介于极性与非极性之间 优点 与水任意比混合成不同极性的混合溶剂 延缓药物水解(40%)，防腐(20%) 比热小 缺点 易挥发，易燃 具有一定药理作用 价格较贵,33,第二节 浸出操作与设备,四、常用浸提溶剂及辅
13、助剂,第八章 浸出技术与中药制剂,浸提辅助剂 酸、碱 促进酸性或碱性有效成分的浸出；除去酸不溶性或碱不溶性杂质 表面活性剂 促进浸提溶剂与药材之间的润湿性；增溶,34,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备煎煮法,第八章 浸出技术与中药制剂,煎煮法：以水为溶剂，将药材加热煮沸一定时间，从而提取药材成分的浸提方法 优点提取成分较多 缺点杂质较多，易霉败 适用耐湿耐热的水溶性成分 类型常压、高压,35,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备煎煮法,第八章 浸出技术与中药制剂,操作方法(常压煎煮),药材,水,浸泡,药渣,滤液,煮沸,水,药渣,滤液,过滤,合并,煮沸,煎煮液,2060min,1
14、2h,过滤,36,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备浸渍法,第八章 浸出技术与中药制剂,浸渍法：用定量的溶剂，在常温或温热下，将药材浸泡一定时间，以提取药材成分的浸提方法 优点避免大量无效成分的浸出 缺点需时长，浸出效率差 适用粘性大、无组织结构；新鲜、易膨胀；含遇热易破坏、易挥发成分 类型冷浸渍法、热浸渍法、重浸渍法,37,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备浸渍法,第八章 浸出技术与中药制剂,操作方法(冷浸渍法),药材,溶剂,浸泡,压榨,过滤,密闭,14d (振摇、搅拌),药渣,滤液,药渣,压榨液,密闭,合并,静置,滤过,浸渍液,24h,38,第二节 浸出操作与设备,五、浸出
15、方法及设备渗漉法,第八章 浸出技术与中药制剂,渗漉法：将药材粗粉装入渗漉器内，在药粉上添加溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法 优点动态浸出，效率高 缺点需时长，不宜用水作溶剂 适用贵重药、毒性药；有效成分含量低；粘性小、有组织结构；在溶剂中不易膨胀 类型单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法,39,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备渗漉法,第八章 浸出技术与中药制剂,操作方法(单渗漉法),粉碎药材,润湿药材,药材装筒,排除气泡,浸渍药材,收集渗漉液,充分膨胀，15min6h,分次装入，层层压平,防止粉柱松动、浸出不均,充分渗透，2448h 保持液面,漉速13ml/mi
16、n 保持液面 初漉液85%、续漉液,40,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备浸渍法,第八章 浸出技术与中药制剂,操作方法(单渗漉法),药材,溶剂,准备,渗漉,渗漉,润湿 装筒 排气 浸渍,初漉液,药渣,续漉液,合并,提取液,浓缩,浓缩 续漉液,药材量85%,41,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备回流法,第八章 浸出技术与中药制剂,回流法：用乙醇等挥发性有机溶剂提取，提取液被加热蒸发后又被冷凝，重复流入浸出器中浸提药材，周而复始，直至有效成分提取完全 回流热浸法 优点溶剂不损失 缺点不能保持浓度梯度，需要更换溶剂23次；不适于热不稳定药物 回流冷浸法 优点溶剂不损失；能保持浓度
17、梯度，无需要更换溶剂 缺点设备较复杂；适于热不稳定药物,42,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备回流法,第八章 浸出技术与中药制剂,操作方法,回流热浸法,回流冷浸法,43,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备现代提取精制技术,第八章 浸出技术与中药制剂,大孔树脂吸附技术 原理：利用大孔树脂的选择吸附性实现提取和精制 优点： 对有机物的选择性高，有多种型号可选择 可有效去除无机盐及重金属 脱色去臭作用好 适于对pH值敏感药物 溶剂耗用量小(优于萃取法) 再生容易，经久耐用,44,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备现代提取精制技术,第八章 浸出技术与中药制剂,大孔树脂吸附技术
18、,H103大孔树脂,D118大孔树脂,D210大孔树脂,45,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备现代提取精制技术,第八章 浸出技术与中药制剂,超临界流体提取技术(常用CO2) 原理：利用超临界流体为提取溶剂的提取技术 优点： 提取效率高，有提取与蒸馏双重作用 通过调整压力可选择性提取出所需成分 使用CO2可在常温附近操作(Tc为31.05C)，适于热敏物质 工艺流程简单，操作方便,46,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备现代提取精制技术,第八章 浸出技术与中药制剂,超临界流体提取技术(常用CO2),47,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中
19、药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器 单级浸出药材与溶剂一次性加入提取器，提取完成后放出浸出液并排出药渣 间歇式提取器常用“多能提取罐” 可常温常压，亦可高温、减压、加压操作 可用水、醇作提取溶剂 可提取挥发油 可实现渗漉、浸渍、回流、循环浸渍等浸出工艺 特点提取时间短，应用范围广，操作方便、安全、可靠,48,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器 加热方式 回流循环 提取挥发油(吊油) 强制循环 提取液放出,49,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中药制剂,单级浸出工艺与间歇式提取器,5
20、0,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中药制剂,多级浸出工艺 多级浸出将溶剂分成多份分别浸出(重浸渍)，或将药材分成多份连续动态浸出(重渗漉) 优点 有效地保持浓度梯度，提高浸出效率 类型 重浸渍法 重渗漉法 多级渗漉法,51,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中药制剂,200ml,300ml,300ml,300ml,300ml,300ml,300ml,200ml,200ml,200ml,200ml,200ml,500ml,重渗漉法,52,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,第八章 浸出技术与中药制剂
21、,多级渗漉法,53,第二节 浸出操作与设备,五、浸出方法及设备工艺及设备,连续逆流浸出工艺,第八章 浸出技术与中药制剂,54,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥概述,第八章 浸出技术与中药制剂,蒸发与干燥的目的 缩小浸出液体积，得到浓缩液或固体产物,浸出液,浓缩液,固体物,蒸发,干燥,干燥,55,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,第八章 浸出技术与中药制剂,蒸发的含义 通过加热使浸出液中的部分溶剂汽化并除去，从而提高药液的浓度 蒸发与蒸馏的区别 蒸发目的浓缩药液 蒸馏目的彻底分离物质,56,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,蒸发的类型 沸腾蒸发蒸
22、发温度为沸点(生产中应用) 常压蒸发 减压蒸发 自然蒸发蒸发温度低于沸点 沸腾蒸发的效率 生产强度单位时间、单位面积上所蒸发的溶剂量,第八章 浸出技术与中药制剂,生产强度,单位时间蒸发量,传热系数,传热温度差,二次蒸气的汽化潜能,57,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,第八章 浸出技术与中药制剂,升膜式蒸发器,列管蒸发器,58,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,第八章 浸出技术与中药制剂,列管蒸发器的管道结构,原药液,泡沫和蒸气 (二次蒸气),加热蒸气,加热蒸气,59,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,第八章 浸出技术与中药制剂,影响蒸发效
23、率的因素 传热温度差(t)加热蒸气的温度与被加热药液的沸点之差 增加t的方法： 提高加热蒸气的压力 降低二次蒸气的压力 注意： 成分是否耐热 沸点降低导致粘度增加 液层深度控制,60,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥蒸发,影响蒸发效率的因素 传热系数(K)衡量蒸发器热传递效能的参数,第八章 浸出技术与中药制剂,管间蒸气冷凝传热膜系数,管内料液沸腾传热膜系数,管内料液侧的垢层热阻,管壁热阻,61,第二节 浸出操作与设备,六、浸出液的蒸发与干燥干燥,第八章 浸出技术与中药制剂,干燥的含义 利用热能使含溶剂物料中的溶剂完全汽化除去 中药浸膏的干燥 常压干燥 减压干燥 喷雾干燥 冷冻干燥
24、,62,第三节 常见的浸出制剂,汤剂 酒剂 酊剂 流浸膏剂与浸膏剂 煎膏剂 颗粒剂(冲剂),第八章 浸出技术与中药制剂,63,第三节 常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章 浸出技术与中药制剂,汤剂(decoction)：中药材加水煎煮，直接去渣取汁制成的液体剂型，内服或外用 相关剂型 煮剂、煎剂、煮散、饮剂、合剂(口服液剂),64,第三节 常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章 浸出技术与中药制剂,优点 适应中医辩证施治需要，方便随证加减 吸收快，奏效迅速 溶剂价廉易得，制备方法简单 缺点 不宜久置 不便携带，服用量大，口感不好 某些成分提取不完全,65,第三节 常见的浸出制剂,一、汤剂,第八章 浸出技
25、术与中药制剂,制备方法 煎煮法(见“浸出方法”) 注意 煎具、火候、用水、次数、时间 特殊中药处理(先煎、后下、袋装煎煮、另煎、烊化药) 合剂、口服液的制备 根据需要合适的溶剂及提取、精制方法,66,第三节 常见的浸出制剂,二、酒剂,第八章 浸出技术与中药制剂,酒剂(medicinal liquor，药酒)：药材用蒸馏酒浸取而得的澄清液体制剂，内服或外用 制备方法 浸渍(冷浸、热浸)、渗漉、回流 质量要求 蒸馏酒质量符合规定 澄清(允许少量轻摇易散的沉淀) 含醇量,67,第三节 常见的浸出制剂,三、酊剂,第八章 浸出技术与中药制剂,酊剂(tincture)：药物(或药材)用规定浓度乙醇溶解、稀
26、释或浸出而得的澄清液体制剂 制法 溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法 质量要求 每100ml相当原药物20g(剧毒药为10g) 澄清(不能有沉淀) 含醇量,68,第三节 常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,流浸膏剂与浸膏剂：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型 制备方法 流浸膏剂渗漉，浸膏剂渗漉、煎煮 浓度 流浸膏剂1ml相当于原药材1g 浸膏剂1g相当于原药材25g 干浸膏剂(含水约5% )，稠浸膏(含水约15%20%),69,第三节 常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,应用少数直接应用
27、，多数用作制剂原料 流浸膏剂酊剂、合剂、糖浆剂 浸膏剂片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂,70,第三节 常见的浸出制剂,四、流浸膏剂与浸膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,质量要求 流浸膏剂 含药量符合规定 含醇量20% 无沉淀分层 避光保存 浸膏剂 含药量符合规定 避光、密闭保存,71,第三节 常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,煎膏剂(electuary，膏滋)：药材用水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的稠厚半流体剂型 制备方法 煎煮法 需加炼糖或炼蜜,72,第三节 常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,炼糖 原料蔗糖 目的晶粒熔融，去除水份，净化杂质、
28、灭菌 方法适当加水，加热熬炼 炼蜜 原料蜂蜜 目的似“炼糖” 方法加热熬炼 分类嫩、中、老,73,第三节 常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,制备工艺流程,煎煮,浓缩,收膏,分装,成品,23次 23h/次,检测方法： 密度测定 经验法“清膏”,加入炼糖或炼蜜(清膏3倍、相对密度约1.4),大口容器 放冷后分装,74,第三节 常见的浸出制剂,五、煎膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,质量要求 炼蜜或糖的量(不超清膏量3倍) “返砂”现象 杂质检查(稀释后放置观察),75,第三节 常见的浸出制剂,六、颗粒剂(冲剂),第八章 浸出技术与中药制剂,颗粒剂(冲剂、干糖浆剂)：药材提取物
29、与适宜的辅料(或药材细粉)制成的颗粒状的内服制剂 分类 可溶性颗粒剂(水溶性、酒溶性) 混悬性颗粒剂,76,第三节 常见的浸出制剂,六、颗粒剂(冲剂),第八章 浸出技术与中药制剂,特点 保持汤剂特色(多成分、速效) 方便、稳定、口感好 成本高、易潮解、机动性差,77,第四节 浸出制剂的质量,控制药材的质量 严格控制提取过程 控制浸出制剂的理化指标,第八章 浸出技术与中药制剂,78,第四节 浸出制剂的质量,一、控制药材的质量,第八章 浸出技术与中药制剂,目的 保证浸提对象的可靠性 方法 一般药材来源、产地、采集时间、炮制方法 贵重药材真伪鉴别,79,第四节 浸出制剂的质量,二、严格控制提取过程,
30、第八章 浸出技术与中药制剂,目的 保证所需成分(有效、辅助)尽可能提取完全 方法 选用适宜的浸出方法、浸出溶剂 控制手段 有效成分已知测定成分含量 有效成分不明保证提取工艺条件一致性,80,第四节 浸出制剂的质量,三、控制浸出制剂的理化指标,第八章 浸出技术与中药制剂,鉴别及检查 外观性状、澄明度、异物、含水量等 含量控制 化学测定法、仪器测定法、生物测定法、药材比量法 定性测定 化学反应法鉴别、TLC法鉴别,81,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂 二、中药眼用制剂 三、中药软膏剂 四、中药片剂 五、中药胶囊剂,六、中药栓剂 七、中药膜剂与中药涂膜剂 八、中药橡胶硬膏剂
31、 九、中药巴布剂 十、中药气雾剂,第八章 浸出技术与中药制剂,82,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药注射剂的特殊性 满足中医“急症重症治疗”需要 有单方复方之分，成分复杂，制备工艺复杂 质量不稳定(易沉淀)，质量标准难以制定 容易产生刺激性、过敏性、毒副作用等 对药效试验、安全试验、毒性试验要求严格 中药注射剂应用原则 “能口服不注射”,83,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,一、中药注射剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药注射剂的制备 药材预处理鉴别、挑选、清洗、粉碎 药材提取及精制 提取方法煎煮、渗漉、回流、浸渍、蒸馏法、双
32、提法 精制方法水醇法、超滤法 配液及滤过 浓度表示方法有效成分(mg/ml)、有效部位(g/ml)、原药材(g/ml) 分装与灭菌,84,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,二、中药眼用制剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药眼用制剂类型 液体制剂滴眼剂、洗眼剂 半固体制剂眼膏剂 固体制剂膜剂、眼用散剂 中药眼用制剂的制备 原料提取物或药材粉末(极细粉，矿物药居多) 提取及纯化同中药注射剂，制法类似相应的西药制剂 中药眼用制剂的质量要求 符合相应剂型的要求，无菌、粒度(90m),85,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,三、中药软膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药软膏剂的制备 由
33、中药提取物或药物细粉，再加基质组成 基质的选用、药物的加入与一般软膏剂相似 中药软膏剂的质量要求 与一般软膏剂相似 含药材细粉者粒度180m,86,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,四、中药片剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药片剂的优点 体积减小 改善口感、外观 稳定性更高 中药片剂的类型 提纯片药物为单体或有效部位 全粉末片药物为药材粉末 全浸膏片药物为全量浸膏 半浸膏片药物部分为药材细粉与浸膏混合,87,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,四、中药片剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药片剂的制备 原料由药材提取物，或可加药物细粉，再加适宜辅料压制而成 药材提取物、药材粉末的
34、特殊性质，会影响辅料的选择及用量(浸膏、淀粉、糖、胶质、油类、组织纤维) 制备方法似普通片剂 中药片剂的包衣,88,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,五、中药胶囊剂,第八章 浸出技术与中药制剂,硬胶囊剂 分类全浸膏剂、浸膏剂、全粉末剂 制法 药材量小直接制成粉末或颗粒填充 药材量大提取或提纯后制成粉末或颗粒填充 注意 干浸膏吸湿性强，使囊壳失水变形，内容物结块 评价指标临界相对湿度(CRH、休止角) 解决方法改进提取工艺、精制工艺，选择抗吸湿的辅料(乳糖微晶纤维素微粉硅胶淀粉)，包合物，包衣，改进包装材料，环境湿度) 挥发油的加入(吸收剂) 软胶囊剂 中药液体药物 挥发油、油性提取物、
35、油性药物溶液,89,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,六、中药栓剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药栓剂的原料 药物部分是中药提取物、提纯物或药材细粉 中药栓剂的基质选用原则 与普通栓剂相同 中药栓剂的制备 除药材的提取、精制外，工艺方法同普通栓剂 注意：浸膏可降低基质熔点,90,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,七、中药膜剂与中药涂膜剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药膜剂 特殊性 药物部分为中药提取物、提纯物或中药细粉 中药领域使用较少 制备方法 中药纯化学成分 中药提取物 中药细粉,91,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,七、中药膜剂与中药涂膜剂,第八章 浸出技术
36、与中药制剂,中药涂膜剂 特殊性 药物部分为中药提取物或提纯物 制备方法 中药提取物或提纯物先溶于乙醇(或乙醇丙酮)制成溶液，再与成膜材料的溶液混合,92,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,八、中药橡胶硬膏剂,第八章 浸出技术与中药制剂,制剂组成 膏料 药物中药提取物、提纯物、或加中药粉末 基质橡胶、增黏剂、软化剂、填充剂 裱背材料漂白细布 膏面覆盖物硬质纱布、塑料薄膜、玻璃纸 制备方法 提取药物制备胶浆涂布膏料回收溶剂切割加衬与包装,93,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,九、中药巴布剂,第八章 浸出技术与中药制剂,制剂组成 膏体 药物药材提取物、提纯物 基质亲水性基质(水溶性
37、高分子材料、保湿剂、填充剂、促透剂) 背衬层无纺布 防黏层塑料薄膜、玻璃纸等 特点 透皮性能好，载药量大，生物相容性好，使用方便，可反复使用,94,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,十、中药气雾剂,第八章 浸出技术与中药制剂,中药气雾剂的特殊性 药物由中药材的提纯物(有效成分、有效部位)组成,95,小结,第八章 浸出技术与中药制剂,浸出技术及中药制剂的概念，浸出制剂的种类和特点 浸出过程的原理及影响浸出的因素，常用的浸出溶剂和辅助剂 不同浸出方法的含义、操作和特点，浸出的工艺和设备 常见浸出制剂的含义、特点及制备,96,小结,第八章 浸出技术与中药制剂,蒸发和干燥的含义、目的 各种中药成方制剂的特点,97,第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制,思考题,第八章 浸出技术与中药制剂,中药剂型改革的原则是什么？ 影响浸出的因素有哪些？ 常用的浸出方法有哪些？这些方法各有何优缺点？ 浸出制剂中有哪些是含醇制剂？这些制剂的含醇量有何要求？,
