1、2017 年 胡龙第 1 页药学专业知识二考点总结一、属于1.毛花苷丙（西地兰 C）、去乙酰毛花苷（西地兰 D） 速效2.毒毛花苷 K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低3.地高辛中效，口服4.洋地黄毒苷：长效（注 与基础班“速效”不同）。经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。5.多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时） 受体激动剂6.米力农、氨力农 磷酸二酯酶（PDE）抑制剂7.抗快速性心律失常的代表药重要考点【总结】 【口诀】A 类 奎尼丁、普鲁卡因胺 普通卡车装水泥B 类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 一本万利，多美啊！钠通道阻滞剂C 类 普罗帕酮、氟卡尼 普通罗汉都怕佛类 普萘洛尔、艾司洛尔（ 受体
2、阻断剂）类 胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（阻断钾通道，延长动作电位时程药）类 维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）分类类 腺苷、天冬酸钾镁和地高辛8.普萘洛尔 非选择性 受体阻断剂：阻断 1+ 2；9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔 选择性 1受体阻断剂（阿替、比索参加选美）；10.卡维地洛、拉贝洛尔 阻断 受体兼 1（周围血管舒张）；11.奈必洛尔 激动 3受体增强 NO 释放周围血管舒张。12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及 5-单硝酸异山梨酯硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；非二氢吡啶类地尔硫（艹卓）和维拉帕米。14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪
3、解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。15.XX 普利血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）16.X 沙坦 血管紧张素受体阻断剂17.阿利克仑 肾素抑制剂18.利血平 交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴激活血管运动神经中枢 2受体20.硝普钠、肼屈嗪 直接舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪 阻滞血管平滑肌突触后膜 1受体。22.他汀类羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 降低 LDL-ch 作用最强，还能改善动脉粥样硬化。23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特贝丁酸类调血脂药侧重于 TG,并升高 HDL-ch。24.烟酸类 B 族维生素，大剂量时降脂。25.阿昔莫司烟酸衍生物 作用时间较长，
4、改善 2 型糖尿病患者血脂紊乱。26.依折麦布胆固醇吸收抑制剂。二、首选/主要应用1.唯一被 FDA 确认治疗慢性心衰的正性肌力药地高辛；2017 年 胡龙第 2 页2.窦性 首选普萘洛尔（类）3.室上性 首选维拉帕米（类）4.急性室性 首选利多卡因（b 类）5.慢性室性 首选美西律（b 类）6.广谱 胺碘酮（类）7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是 受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者选择性 1 受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。9.临床使用最多的正性肌力药地高辛和去乙酰毛花苷。10.缓慢型心律失常阿托品、异丙肾上腺素（阿丙）。11.妊娠期间心房颤动心室率时：首先考
5、虑地高辛和维拉帕米；无效 受体阻断剂。12.硝酸甘油起效最快；持续时间最短；舌下含服 心绞痛急性发作的首选。13.亚硝酸异戊酯 起效快，维持时间短急性发作。14.冠心病的长期治疗、预防 硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯无肝脏首关效应，生物利用度近 100%中效。15.钙拮抗剂A.变异型心绞痛最有效。其他心绞痛 也有效。B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者扩张支气管平滑肌。C.高血压。D.外周血管痉挛性疾病 雷诺综合征等。16.心绞痛治疗组合（1） 受体阻断剂+长效硝酸酯类 抗心绞痛首选。（2） 受体阻断剂+CCB CCB 可引起心动过速，增加心肌氧耗，与 受体阻断剂合用。17.ACEI/ARB：（1）降
6、压。（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。（3）肾保护。（4）脑血管保护。ARB 尤其适用于伴随糖尿病肾病。18.甲基多巴妊娠高血压首选药；19.硝普钠用于：A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；C.麻醉时产生的控制性低血压；D.急性心力衰竭，急性肺水肿。20.高三酰甘油血症的治疗原则重要！（1）TG1.70 mmol/L 改善生活方式基石。（2）23 个月后，若 TG2.26mmol/L启动药物治疗。（3）LDL-ch 未达标者首选他汀类；已达标者 低 HDL-ch 成为次级治疗目标首选贝丁酸类、烟酸。（4）伴糖尿病
7、者单用非诺贝特，或联合他汀。（5）需要联合时首选非诺贝特。21.烟酸（1）高脂血症（除型外）。（2）烟酸缺乏症糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者烟酸缺乏。22.卡维地洛 慢性心衰一线药2017 年 胡龙第 3 页三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状中毒信号。B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。C.神经系统意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。D.感官系统色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。【洋地黄类药物不良反应】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。2.冲刺特别总结
8、抗心律失常药的特征性不良反应语音不清、视物模糊 美西律缓慢性心律失常 洋地黄类折返性心律失常加重 C 类尖端扭转型室性心动过速： A 类；类索他洛尔最常见。狼疮样面部皮疹 普罗帕酮支气管痉挛 严重心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。 掩盖低血糖反应。 受体阻断剂II：负性肌力 维拉帕米和地尔硫（艹卓）IV3.胺碘酮III冲刺完善版。心律失常加重房颤；快速室性心律失常。肺毒性停药、糖皮质激素治疗。甲状腺功能减退/亢进；光过敏显著。低血压和心动过缓。严重肝炎和肝硬化。静脉推注可以诱发静脉炎。【速记冲刺完善版】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。静脉炎，肝脏
9、变硬血压降。4.奎尼丁 毒性大。A.消化道反应。B.心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：抑制心脏心动过缓甚至停搏。C.金鸡纳反应 耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。D.奎尼丁晕厥 意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。E.变态反应（过敏）。奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！5.多巴胺/多巴酚丁胺长期用于周围血管病患者手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。多巴胺突然停药严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死解救：酚妥拉明。2017 年 胡龙第 4 页6.磷酸二酯酶（PDE）抑制剂：米力农、氨力农心律
10、失常； 血小板减少。7.硝酸甘油（1）舒张血管A.搏动性头痛；B.面部潮红或有烧灼感；C.血压下降、晕厥；D.反射性心率加快。（2）血硝酸盐水平升高。硝酸甘油用药注意：（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时 防止体位性低血压。（2）不应突然停药避免反跳现象。（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔 30s。（4）不要与西地那非等药合用。（5）防止耐药 任何剂型连续使用 24h 都可能。克服偏离心脏给药方法：口服，保证 812h 的无或低硝酸酯浓度期。舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有 12h 以上的间歇期。静脉滴注给药连续超过 24h 者应间隔一定时间给予。小剂
11、量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供812h 的无药期。【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】加用 受体阻断剂、钙通道阻滞剂。心绞痛一旦发作临时舌下含服硝酸甘油。8.钙拮抗剂A 心脏抑制 心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；B.过度扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；C.反射性交感神经兴奋心功能不全。D.牙龈增生。9.ACEI按考试的可能性。A.常见长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多 处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；B.补充高血钾；C.首剂低血压反应；D.其他胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性
12、、水肿、类流感样综合征（前后联系：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。11.利血平抑郁症、不能用于溃疡患者。12.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病。13.硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高 乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。14.哌唑嗪体位性低血压、首剂低血压反应。15.他汀类A.肌毒性 肌痛、肌病、横纹肌溶解症；B.肝毒性 肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高。记忆他常吃鸡肝，容易得高脂血症。16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙
13、贝特2017 年 胡龙第 5 页贝丁酸类A.主要胃肠道反应。B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高D.胆石症、胆囊炎记忆太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！17.烟酸、阿昔莫司A.强烈的扩张血管皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿 缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。B.少见肌毒性：肌痛、肌病；C.心血管毒性 心动过速、房颤、体位性低血压。D.大剂量肝毒性。记忆烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上 Na+,K+-ATP 酶，使细胞内 Na+水平升高，促进 Na+-Ca2+交换，提高细胞内 Ca2+水平正性肌力。
14、2.硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。主要作用：（1）降低心肌氧耗量。（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。2017 年 胡龙第 6 页3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，XX 普利）：是唯一具有干预 RAAS 和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。4.血管紧张素受体阻断剂（XX 沙坦）5.阿利克仑肾素抑制剂直接抑制肾素降低血管紧张素和水平。6.利血平交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡逐渐减少或耗竭降压。
15、2017 年 胡龙第 7 页7.可乐定和甲基多巴作用于中枢神经系统。激活血管运动神经中枢 2 受体，减少交感神经冲动传出 降压。8.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜 1 受体。起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张降压。与 受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。减轻前列腺增生。改善胰岛素抵抗。降低 TC、TG 与 LDL-ch，升高 HDL-ch，对高脂血患者有利。9.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。硝普钠对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。肼屈嗪仅扩张小动脉。10.他汀类竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶（HMG-CoA 还原酶），降低血总胆固醇（
16、TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B，也降低三酰甘油（TG），轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。11.烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，使极低密度脂蛋白（VLDL-ch）生成减少；增加 VLDL-ch 的清除率降三酰甘油（TG）；抑制肝内合成含载脂蛋白 B 的脂蛋白。“较为全效” ：升高 HDL-ch最强！降低载脂蛋白 LP（a） 唯一！降低 TC、TG 及 LDL-ch。12.依折麦布胆固醇吸收抑制剂：选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白（NPC1L1）活性，通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收 用于原发性高胆固醇血症。2017 年 胡龙第 8
17、 页补充胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断胆汁酸肝肠循环【优点】小结：调血脂药主要机制 主要应用他汀类 抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶 主降 LDL-Ch贝特类 抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 主降 TG烟酸 脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂全效！ A.升高 HDL-ch最强！ B.降低载脂蛋白 LP（a）唯一！C.主降 VLDL-ch；依折麦布 减少肠道内胆固醇吸收 原发性高胆固醇血症内分泌系统疾病用药上部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素下部性相关，及其他雌激素、孕激素、避孕药蛋白同化激素调节骨代谢与形成药【提前】前列腺、ED、雄激素（第 7 章第 2 部分）上
18、部三大硬菜1.糖尿病用药2.甲状腺疾病用药3.糖皮质激素一、属于（一）胰岛素1.门冬、赖脯胰岛素超短效。2.“可溶性/常规/中性胰岛素”短效。3.低精蛋白锌胰岛素中效。4.精蛋白锌胰岛素长效。2017 年 胡龙第 9 页5.甘精和地特胰岛素超长效。（二）口服降糖药（7 类）1.XX 双胍双胍类药2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 葡萄糖苷酶抑制剂餐中整片吞服3.格列 XX（格列本脲、格列吡嗪）磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X 格列奈（瑞格列奈、那、米）非磺酰脲类促胰岛素分泌药 “餐时血糖调节剂” 餐前即刻服用（无需餐前 0.5h 服用）5.X 格列酮（罗格列酮、吡）胰岛素增敏剂6.X 肽（艾塞那肽
19、、利拉鲁肽）胰高糖素样肽-1 受体激动剂7.X 格列汀（西格列汀、阿）二肽基肽酶-4 抑制剂口服降糖药（7 类=2+3+2，2015 冲刺总结）1.XX 双胍双胍类2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 葡萄糖苷酶抑制剂3.格列 XX（格列本脲）磺酰脲类促胰岛素分泌药4.X 格列奈（瑞格列奈、那）非磺酰脲类促胰岛素分泌药5.X 格列酮（罗格列酮、吡）胰岛素增敏剂6.X 肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）胰高糖素样肽-1 受体激动剂7.X 格列汀（西格列汀、阿）二肽基肽酶-4 抑制剂（三）治疗甲状腺疾病的药物1.碘塞罗宁人工合成的 T32.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑硫脲类（四）糖皮质激素药 物 短 效 可
20、的松、氢化可的松 中 效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长 效 地塞米松、倍他米松 记忆地塞几倍长好，太短可要松的。可的松和泼尼松为前药，需在肝内分别转化而生效严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。二、首选/主要应用1.胰岛素：（1）1 型糖尿病；2 型有严重并发症者；（2）纠正细胞内缺钾。2.赖脯、门冬胰岛素超短效紧邻餐前皮下注射，用药 10min 内须进食。控制餐后血糖。3.低精蛋白锌胰岛素中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。4.精蛋白锌胰岛素长效。5.甘精胰岛素超长效皮下注射：傍晚注射 1 次。6.严重肾功能不全胰岛素。7.急性心肌梗死者：A.急性期胰岛素；B.急性期后
21、磺酰脲类。8.二甲双胍双胍类药2 型糖尿病一线用药；2017 年 胡龙第 10 页能减轻体重，尤其适用于肥胖患者。9.口服降糖药不同的情况，不同的选择A.空腹较高长效：格列齐特和格列美脲；（空腹特别美！）B.餐后升高短效：格列吡嗪、格列喹酮；（餐后比较魁梧）C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪；（心灵比较美）D.轻、中度肾功能不全者格列喹酮（肾亏）。10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇适用于以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亚洲人群）。11.艾塞那肽早餐和晚餐前 60min 内给药，餐后不可给药。每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。12.2013
22、 年中国 2 型糖尿病防治指南4 线治疗方案首选二甲双胍。二线治疗胰岛素促分泌剂或 葡萄糖苷酶抑制剂。不适合者：胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。三线治疗胰岛素，或 3 种口服药联合。四线治疗多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。13.甲状腺激素药甲状腺片左旋三碘甲腺原氨酸左甲状腺素人工合成的 T4碘塞罗宁 人工合成的 T3治疗甲减；诊断甲亢抑制试验。14.丙硫氧嘧啶抑制甲状腺素合成。（1）甲亢；（2）甲状腺危象：A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常；B.术前 2 周左右碘剂。15.甲巯咪唑作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。16.卡比马唑在体内水解游离出甲巯咪唑作用开始较慢、维持时
23、间较长不适用于甲状腺危象。17.碘剂剂量不同，作用不同！小剂量 合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于：（1）地方性甲状腺肿。（2）甲状腺危象（配合硫脲类）。（3）甲亢术前准备：使甲状腺变硬，血供减少。大剂量 抗甲状腺（补充：抑制甲状腺素释放）。作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重不作为常规抗甲状腺药。碘和碘化物【用法与用量】口服：用于甲状腺危象，每间隔 6h 给予 1 次。用于甲亢术前准备术前 2 周服复方碘口服溶液，一日 3 次，一次从 5 滴逐日增加至 15 滴。2017 年 胡龙第 11 页18.曲安奈德（激素）用于各种皮肤病（神经性皮炎、湿疹、牛皮癣
24、等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.胰岛素【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】A.低血糖反应。B.过敏反应。C.局部反应 注射部位红肿、硬结。D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。E.胰岛素抵抗 1 日的胰岛素需要量大于 2U/kg。2.XX 双胍酮尿或乳酸性血症 原因：增强糖无氧酵解。3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。4.格列 XX低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。5.罗格列酮、吡格列酮心衰、增加女性骨折的风险。（冲刺前后对比男性骨质疏松骨折：华法林）6.甲状腺素A.心动过速、心绞痛、暂时
25、性低血压；B.月经紊乱；C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。7.硫脲类A.药物过敏皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。B.白细胞和粒细胞计数减少 每周检査 1 次白细胞，如白细胞计数3109/L 时，停药。C.中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累。D.肝毒性 AST 及 ALT 升高和严重肝炎。【丙硫氧嘧啶不良反应】伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。硫脲类口诀【】甲亢硫脲慢显效，抑制过氧成不了。加上碘剂再手术，抑制释放变硬了。药物过敏很常见，严重减少粒细胞。8.糖皮质激素不良反应 A.库欣综合征 肾上腺皮质功能亢进综合征B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱
26、发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病） 四、机制2017 年 胡龙第 12 页1.XX 双胍与胰岛 细胞无关。增加糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。抑制肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇竞争性抑制双糖类水解酶 葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。3.格列 XX磺酰脲类刺激胰岛 细胞分泌胰岛素。4.X 格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭 细胞膜中 ATP-依赖性钾通道，使 细胞去极化，打开钙通道，快速促进
27、胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点 吸收快、起效快、作用时间短。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。5.罗格列酮、吡格列酮增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C 肽水平。6.艾塞那肽和利拉鲁肽胰高糖素样肽-1 受体激动剂增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势：（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。（2）增加胰岛素分泌主基因的表达 增加胰岛素的生物合成。（3）显著降低体重。7.X 格列汀（西格列汀、阿）抑制二肽基肽酶-4（DPP-4） 促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，
28、并减少肝葡萄糖的合成。平稳地降低糖化血红蛋白。8.甲状腺素作用：（1）维持正常生长发育，不足呆小病（克汀病）；黏液性水肿（成人）。（2）促进代谢和增加产热。（3）提高交感肾上腺系统的感受性。9.丙硫氧嘧啶抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻不能生成甲状腺激素。缺点不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。10.糖皮质激素：一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。（）其中：2017 年 胡龙第 13 页（1）对代谢升糖、解蛋、移脂、保钠。糖 升高（诱发糖尿病）；脂
29、肪 （，诱发高血脂）向心性肥胖；蛋白质 分解；电解质增强钠离子再吸收（水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（低钾、骨质疏松）。（2）对血液和造血系统的作用：增加 5红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、（补充中性粒细胞）。减少 2嗜酸粒细胞、淋巴细胞。糖皮质激素【原创】激素是个万能药，好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。（一）解热镇痛抗炎药关于环氧化酶COX-1 和 COX-2（肾内同时具有）。COX-2引起炎症反应。COX-1 人体组织正常存在：胃壁 COX-1
30、保护胃黏膜不受损伤。血小板 COX-1使血小板聚集和血管收缩。1.阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、萘丁美酮、贝诺酯非选择性 COX 抑制剂；2.昔康类（吡罗昔康、美洛昔康） 有一定选择性，对 COX -2 的作用比 COX-1 强；3.尼美舒利、依托考昔、塞来昔布选择性 COX -2 抑制剂（记忆：你美不美？依托考试和比赛来确定）。（二）抗痛风药1.别嘌醇、非索布坦抑制尿酸生成药抑制黄嘌呤氧化酶；2.丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸排泄药 需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用；3.外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展）促进尿酸分解药；4.秋水仙碱选择性抗痛风性关节炎
31、。【小结 1痛风的治疗】（1）缓解期别嘌醇。（2）慢性期 长期（终身）抑制尿酸合成，并促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，甚至加用糖皮质激素。（4）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药 别嘌醇在急性期无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症 关节炎急性发作。可能诱发痛风应与小剂量秋水仙碱联合。【小结 2】依据肾功能，遴选抑酸药或排酸药2017 年 胡龙第 14 页（1）肾功能正常或轻度受损排酸药：苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒；（2）尿尿酸1000
32、mg/24h，肾功能受损明显、有泌尿系结石史或排尿酸药无效 抑酸药：别嘌醇。摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。二、首选/主要应用1.轻中度骨性关节炎首选对乙酰氨基酚。抗炎效果较弱。2.发热首选对乙酰氨基酚；3.镇痛首选对乙酰氨基酚/阿司匹林，无效再用萘普生。4.有胃肠道病史者选择性 COX-2 抑制剂；5.心肌梗死、脑梗死者避免使用选择性 COX-2 抑制剂。三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。12 岁以下儿童禁用。2.塞来昔布类磺胺过敏反应。3.COX-2 选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成 心血管不良
33、反应。【冲刺补充口诀】尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。4.阿司匹林等非选择性 NSAIDs为您扬名易！最常见胃肠道反应，包括：胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1 有关。凝血障碍血小板减少、再障。水杨酸反应。过敏反应阿司匹林哮喘。肝坏死、肝衰竭瑞夷综合征。肾功能受损肾脏同时具有两种 COX。5.抑制尿酸生成药别嘌醇（冲刺完善）A.皮疹、过敏、剥脱性皮炎；B.少尿、尿频、间质性肾炎、黄嘌呤肾病和结石；C.血小板减少。6.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆（冲刺完善）A.风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱；B.尿频、肾结石、肾绞痛肾功能不全禁用；C.痛风急性发作。7.抗白细胞趋化药秋水仙碱（冲刺
34、完善）（1）泌尿系统损伤尿道刺激症；晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。（2）骨髓造血功能抑制：粒细胞和血小板减少、再障。（3）肌炎和周围神经病变不作长期预防药。长期服用可致可逆性维生素 B12 吸收不良与维生素 B6 合用。避免静脉注射和长期口服给药。四、机制1.非甾体抗炎药通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质 抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。2017 年 胡龙第 15 页通过作用于下视丘体温调节中枢解热。2.丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。3.秋水仙碱：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。（2）抑制磷
35、脂酶 A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。（3）抑制局部细胞产生 IL-6。呼吸系统疾病用药一、属于1.右美沙芬、喷托维林、可待因中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢。2.苯丙哌林、甘草合剂外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧。3.沙丁胺醇、特布他林短效 2受体激动剂4.福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片长效 2受体激动剂5.异丙托溴铵、噻托溴铵M 胆碱受体阻断剂6.茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱茶碱类支气管哮喘和 COPD 稳定期。不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。7.孟鲁司特、扎鲁司特 白三烯受体阻断剂8.强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预
36、防哮喘发作的最有效药物，慢性哮喘长期控制首选药吸入性糖皮质激素：丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松 全身不良反应较小，国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于 12 岁以上预防和维持治疗。布地奈德：只需每日一次，依从性较好（激素单元曾学过 曲安奈德）。【平喘药小结】 2受体激动剂（沙、特/XX 特罗）M 胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）磷酸二酯酶抑制剂（XX 茶碱，不良反应多）白三烯受体阻断剂（X 鲁司特）吸入性糖皮质激素（XX 松、XX 奈德）缓解急性发作为主抗炎，长期治疗二.首选/主要应用1.右美沙芬感冒、咽喉炎的干咳。2.可待因剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其伴有胸痛）。2017 年 胡龙第 16 页不
37、宜用于：痰多、痰液黏稠者。3.喷托维林支气管炎引起的无痰干咳。【小结：依据咳嗽性质选药】（1）白日咳嗽苯丙哌林；夜间咳嗽右美沙芬。（2）剧咳首选苯丙哌林；次选右美沙芬。（3）刺激性干咳或阵咳苯丙哌林、喷托维林。（4）频繁、剧烈无痰干咳，尤其于胸膜炎伴胸痛的咳嗽可待因。（5）支气管痉挛者复方甘草合剂（外周镇咳药）。4.祛痰药冲刺专题总结 （1）多糖纤维素分解剂 溴己新、氨溴索 促使黏痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂减低黏稠度。 （2）黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 与双硫键结合，使黏蛋白分子裂解降低黏稠度。能溶解白色黏痰和脓性痰。 （3）黏痰调节剂 羧甲司坦、厄多司坦 分裂黏蛋白、糖蛋白的二
38、硫键，使分子变小降低黏度。 增加黏膜纤毛转运增加痰液排出。 影响支气管腺体分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少。 续表4.祛痰药冲刺专题总结 （4）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类 糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶 使脓性痰中 DNA 分解降低黏度。 （5）表面活性剂 降低痰液表面张力 5.控制哮喘急性发作首选药2 受体激动剂。6.缓解轻、中度急性哮喘症状首选药沙丁胺醇、特布他林（短效 2受体激动剂） 应用（3 个不宜）：不宜长期使用按需间歇。不宜单一使用。不宜过量应用不良反应。7.需要长期用药者长效 2 受体激动剂（不单用）：XX 特罗（福莫特罗、沙美特罗）、沙丁胺醇
39、控释片+吸入性糖皮质激素。8.特别适用于防治夜间哮喘发作沙美特罗。9.可作为气道痉挛的应急缓解药福莫特罗。10.有吸烟史的老年哮喘患者 异丙托溴铵、噻托溴铵M 胆碱受体阻断剂（起效较慢，但不易产生耐药性）。11.支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及 COPD 轻症患者短期缓解症状异丙托溴铵。12.可逆性气道阻塞的维持治疗和 COPD噻托溴铵长效（不适用于急性支气管痉挛）。13.支气管哮喘和心源性哮喘都适用氨茶碱。14.冲刺小结茶碱类 用于 （1）茶碱 缓解 3 岁以上儿童及成人支气管哮喘急性发作，及发作后维持治疗。 （2）氨茶碱 茶碱和乙二胺（增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度）的复合物
40、。 支气管哮喘、心源性哮喘等。（3）二羟丙茶碱 作用弱，对心脏和神经系统影响小尤其适用于伴心动过速者。 （4）多索茶碱 作用强，并有镇咳作用。 不阻断腺苷受体较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。 2017 年 胡龙第 17 页15.茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。但氨茶碱毒性最低 早 7 点服用效果最好。16.15 岁以上哮喘患者的预防和长期治疗孟鲁司特。17.可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者 孟鲁司特、扎鲁司特。注意！仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或与其他药合用急性哮喘发作不宜应
41、用 起效缓慢，作用较弱，连续应用 4 周后才见疗效，且有蓄积性。三.特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林）幻想；可待因成瘾性、依赖性、呼吸抑制。2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。3.镇咳药使用注意点：避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滞留）；避免用于哮喘患者（呼吸抑制）；伴有痰液者与祛痰药合用。4.祛痰药避免与中枢性强效镇咳药（同时）合用 防止稀化的痰液堵塞气管。5. 2受体激动剂典型不良反应：高剂量严重的低钾血症。震颤（尤其手震颤）、肌肉痉挛、神经紧张、头痛和心悸。长期、单一应用耐药性（审美疲劳）。糖尿病患者首选吸入给药 静脉
42、用药会增加血糖浓度，故需监测血糖。6.异丙托溴铵、噻托溴铵M 胆碱受体阻断剂（类似阿托品）过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）；口腔干燥与苦味；眼 青光眼征象：瞳孔散大、眼压升高、眼睛疼痛或不适、视物模糊、眼睑炎、结膜充血、角膜水肿、视物有光晕或有色成像使用缩瞳药（补充：毛果芸香碱）；其他：口干、便秘、排尿困难、心悸。7.茶碱类（不良反应多，二线平喘药）A.神经系统：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤、眩晕发热、惊厥、阵发性痉挛。B.心动过速、严重心律失常、甚至呼吸、心跳骤停而致死。C.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。D.有效血浆浓度（520g/ml）与中毒药物浓度（大于 20g/ml）比较
43、接近，难以掌握，应监测 （前后联系：洋地黄类）。8.孟鲁司特和扎鲁司特白三烯受体阻断剂嗜酸性粒细胞增多；过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、血管炎性皮疹；心肺系统或末梢神经异常、腹痛、头痛、肢体水肿；肝脏转氨酶升高、高胆红素血症。9.吸入性糖皮质激素使用注意：哮喘急性发作期无效 给药后需要潜伏期，不能立即奏效。（1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用 2 日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。2017 年 胡龙第 18 页（2）吸入性糖皮质激素需连续、规律地吸入 1 周后方能生效。一般连续应用 2 年。10.哮喘的规范治疗（1）急性发作时快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性
44、糖皮质激素、抗组胺药；（2）急性症状控制后改用吸入性糖皮质激素维持治疗。喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。（3）联合治疗协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。吸入性糖皮质激素+长效 2受体激动剂（XX 特罗）吸入性糖皮质激素+长效 M 胆碱受体阻断剂（噻托溴铵）三联 = 吸入性糖皮质激素长效 2受体激动剂长效 M 胆碱受体阻断剂四、机制1.右美沙芬 抑制延髓咳嗽中枢中枢镇咳。不抑制呼吸，无耐受性和成瘾性。2.可待因（1）作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢。（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。（3）中枢镇痛、镇静。3.喷托维林非成瘾性
45、中枢性镇咳药，抑制延髓咳嗽中枢。兼有外周镇咳作用微弱的阿托品样作用和局麻作用，减弱咳嗽反射，并使痉挛的支气管平滑肌松弛。4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射；并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。5. 2受体激动剂激动呼吸道平滑肌 2受体激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离 Ca2+减少 松弛支气管平滑肌；激动肥大细胞 2受体减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性增加气道上皮纤毛摆动。6.M 胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰
46、液分泌。7.茶碱类抑制磷酸二酯酶活性（前后联系：米力农、氨力农；XX 那非），降低环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内 cAMP 或 cGMP 的浓度（补充）松弛支气管平滑肌；抑制免疫和炎细胞。直接松弛呼吸道平滑肌。阻断腺苷受体 对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善膈肌收缩力，改善肺功能。增加心排血量；利尿；抑制组胺释放抗炎。8.孟鲁司特、扎鲁司特 白三烯受体阻断剂白三烯哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞增殖，参与气道重塑。白三烯受体阻断剂缓解哮喘症状。属于1.碳酸氢钠、铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁抗酸剂 缓解症状。2.XX 拉唑（奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑） 质子泵抑制剂。3.XX 替丁（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁）组胺 H2 受体阻断剂2017 年 胡龙第 19 页4.枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、碱式碳酸铋、硫糖铝胃黏膜保护剂5.乳酶生 乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸
