1、名词解释:1:药物: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为药物2:巴比妥类药物:是巴比妥酸(丙二酰脲) 的衍生物,系由取代的丙二酸酯与脲缩合而成的环状酰脲3:血脑屏障:机体参与固有免疫的内部屏障之一,由介于血循环和脑实质间的软脑膜 ,脉络丛的毛细血管壁和包于外壁的胶质膜所组成,能阻挡病原生物和其他大分子物质由血液循环进入脑组织和脑室.4: 拟胆碱药:一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。5: ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂.6: 烷化剂:在体内能形成缺电子活波中间体或其他具有活波的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中富电子基团进行亲
2、电反应,形成工价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂.这类药物称为烷化剂.7:抗生素:是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就能对各种病原微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用.重点药物化学名称:扑热息痛:对乙酰氨基苯酚安定:7-氯-1-甲基 -5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2- 酮阿司匹林:2-乙酰氧基苯甲酸盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸 -2-(二乙胺基)乙酯盐酸盐盐酸吗啡:17-甲基-3-羟基-4,5-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物地西泮:1-甲基-5- 苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2- 酮奋
3、乃静; 4-3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基)丙基-1-哌嗪乙醇肾上腺素; 1-(3,4-二羟基苯基)-2-甲氨基乙醇 或 3,4-二羟基-(甲氨基甲基)苄醇卡托普利; 1-(3-巯基-2-D-甲基丙酰基)-L-脯氨酸布洛芬; 甲基4(2甲基丙基)苯乙酸受体分布:1受体:副肾碱,拉贝洛尔受体: 盐酸异丙肾上腺素受体受体:麻黄碱,肾上腺素药物合成原材料:盐酸普鲁卡因:对硝基苯甲酸,-二乙胺基乙醇,二甲苯齐夫多啶:DMT,脱氧胸腺嘧啶核苷, 2-氯-1,1,2-三氯三乙胺填空题:1;吗啡的氧化产物有 和 。2; 奥沙西泮是 的体内活性代谢物3:吗啡分子结构中有 个手性中心,它与三氯化铁试液反应
4、呈 色4: 肾上腺素能药物包括 和 两大类。5. H1 受体拮抗剂临床用作 , H2 受体拮抗剂临床用作 6. 麻醉药可以分为 和 两大类。7普鲁卡因的合成一般以 为原料,经氧化、酯化得 ,再经()成盐即得。8;卡托普利是 抑制剂的代表药。9:阿司匹林在合成过程中产生的 是用药时产生过敏反应的根源10:贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为 和 。11:按化学结构分类,生物烷化剂可以分为: , , 和 简答题:1:常见的药物作用靶点都有哪些?受体作为药物的作用靶点;以酶作为药物的作用靶点;以离子通道作为药物的作用靶点;以核酸作为药物的作用靶点。2:简述巴比妥类药物的构效关系巴比妥类属于结构非特异性
5、药物,其作用强弱,快慢和作用时间,主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数,脂水分配系数。3:为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?因为利多卡因结构中的不稳定部分为酰胺键而普鲁卡因为酯键,酰胺键较酯键稳定。另外,利多卡因酰胺键的两个邻位均受到甲基的空间位阻作用,使其不易水解,体内酯解的速度也比较慢,所以较稳定。4;阿司匹林在合成过程以及储存过程中可能生成的副产物有:水杨酸, 乙酰水杨酸酐, 苯酚,水杨酸苯酯5: 天然青霉素 G 有哪些缺点天然青霉素 G 的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。6;简述磺胺类药物的构效关系答:对氨基苯磺酰胺为活性基团,必须对位苯环如有取代基,活性下降磺酰氨基单取代活性增强,尤其以杂环取代对位芳伯氨基不取代活性最强,若取代应有潜在氨基。;