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1、天然药物化学1第一章 总论1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定,主要类型化学成分的生物合成途径。二、生物合成1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶 A、丙二酸单酰辅酶 A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质二次代谢定义:以一次。
2、第一章1.主要的生物合成途径包含醋酸丙二酸途径、甲戊二羟酸途径、桂皮酸途径及莽草酸途径、氨基酸途径和复合途径五种。2.天然药物提取分离方法溶剂提取法、两相溶剂萃取法、沉淀法、盐析法、分馏法、结晶法、色谱法。3.(了解)化合物的纯度测定4.(了解)结构研究的主要程序初步推断化合物类型测定分子式,计算不饱和度确定分子中含有的官能团,或结构片段,或基本骨架推断并确定分子的平面结构推断并确定分子的主体结构(构型、构象)5.(了解)结构测定常用的波谱分析紫外光谱,红外光谱,核磁共振谱(分为氢谱、碳谱、核磁共振新技术。
3、实用标准文案大全药物化学重点重点第 1 章 绪 论1 药 物 的 概 念药 物 是 用 来 预 防 、 治 疗 、 诊 断 疾 病 , 或 为 了 调 节 人 体 功 能 、 提 高 生 活 质 量 、 保 持 身体 健 康 的 特 殊 化 学 品 。2 药 物 化 学 是 一 门 发 现 与 发 明 新 药 、 合 成 化 学 药 物 、 阐 明 药 物 化 学 性 质 、 研 究 药 物分 子 与 机 体 细 胞 之 间 相 互 作 用 规 律 的 综 合 性 学 科 。3 药 物 化 学 的 研 究 内 容 及 任 务既 要 研 究 化 学 药 物 的 化 学 结 构 特 征 , 与 此 相 联 系 的 理 化 性 质 , 稳 定 性 状 况。
4、一、名词解释1. 天然药物化学:运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科2. 有效成分:天然药物中具有一定的生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物3. 二次代谢产物:以一次代谢产生的代谢产物为原料(前体) ,经不同途径进一步合成物质叫二次代谢产物4. 苷化位移:糖与苷元成苷后,苷元的 -C、 -C 和糖的端基碳的化学位移值发生了变化,这种变化称为苷化位移5. 原生苷与次生苷:原存于植物体内的苷称为原生苷;次生苷:从原生苷中脱掉一个以上单糖的苷6. 端基差向异构体:单糖成环后形成了一个新的手性碳原子,该。
5、1第一章 总论一、中药有效成分的提取(一)常用溶剂的特点:环己烷,石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇极性:小 大亲脂性:大 小 亲水性:小 大 1 比水重的有机溶剂:氯仿2 与水分层的有机溶剂:环己烷 正丁醇3 能与水分层的极性最大的有机溶剂:正丁醇4 与水可以以任意比例混溶的有机溶剂:丙酮 甲醇5 极性最大的有机溶剂:甲醇6 极性最小的有机溶剂:环己烷7 介电常数最小的有机溶剂:石油醚8 常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂:正丁醇9 溶解范围最广的有机溶剂:乙醇(二)各种提取方法。
6、- 1 -第二章2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的 a 氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?答:1,呈弱酸性,。
7、第一章总论 一、绪论 1 .天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中 化学成分的一门学科。 2 .天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特 点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。止匕外, 还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等途径。 3 .明代李挺的医学入门( 1575)中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸 的过程。
8、第 1 页 共 9 页第一章 总论1.天然药物化学定义:天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。2. 天然药物化学研究内容:其研究内容包括各类天然药物的化学成分的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定,主要类型化学成分的生物合成途径。二、生物合成1.一次代谢定义:对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物:糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶 A、丙二酸单酰辅酶 A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质二次代谢定义:以一。
9、 天然药物化学复习重点第一章 总论天然药物中化学成分的分类1. 有效成分: 天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。2. 有效部位:为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。二次代谢产物:生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用,且并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生,常为有效成分。一、提取法:1.溶剂提取法(solvent extraction)原理:相似相。
10、第一章 绪论1、药物定义药物-人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括:(1)通用名(汉语拼音、国际非专有名, INN )-国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。不能取得专利及行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称。文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
11、序号 名称 结构 类别 备注1. 地西泮2. 苯妥因钠3. 普罗加比4. 盐酸氯丙嗪5. 氟奋乃静6. 氯普噻吨7. 舒必利8. 吗啡9. 哌替啶10. 咖啡因11. 硫酸阿托品12. 麻黄碱13. 苯海拉明14. 马来酸氯苯那敏15. 阿斯咪唑16. 普鲁卡因17. 利多卡因18. 硝苯地平19. 利血平20. 卡托普利21. 奎尼丁22. 普萘洛尔23. 美托洛尔24. (双)氢氯噻嗪25. 甲苯磺丁脲26. 雷尼替丁27. 奥美拉唑28. 昂丹司琼29. 甲氧普胺30. 阿司匹林31. 贝诺酯32. 对乙酰氨基酚33. 吲哚美辛34. 环磷酰胺35. 氟尿嘧啶36. 紫杉醇37. 顺铂38. 青霉素钾39. 苯唑西林40. 氨苄西林41. 苯唑。
12、天然药物化学重点,第一章 序论,先导化合物的定义以及特点先导化合物是指通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构。其具有以下特点:(1)先导化合物具有某种活性。(2)一般先导化合物具有某些缺点,不能直接作 为药物使用。,一次代谢和二次代谢的定义和区别,(1)一次代谢指的是糖、蛋白质、脂质、核酸等这些 物质的合成与代谢。 (2)二次代谢指的是在特定条件下,一些重要的一次 代谢产物作为原料或前体,又进一步经历不同的 代谢过程,生成各种类型的天然产物。 (3)一次代谢对维持机体生命活动是必须的,而二次代谢通常是植物或动。
13、第 1 页 共 7 页药物化学复习重点一、不需要看的内容与章节第五章的二、三、四节;第七章的三、四节;第九章的五、六节;第十章的第二节;第十一章的第一节。二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异答:Adrenaline 的基本骨架结构为-笨乙胺,取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连,碳链增强或缩短均使作用降低;-碳上通常带有醇羟基,此醇羟基在激动剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用,-OH 立体结构排列对活性有显著影响。R 构型肾上腺素为左旋体,其活性比右旋约强 12 倍。其活性差异是光学异构体的差异,许多。
14、11. 天然产物生物合成的途径有哪些?1)醋酸-丙二酸途径:生成脂肪酸 类、酚类、 醌类、聚 酮类等化合物。2 甲戊二羟酸途径:萜类及甾体化合物。 3 莽草酸途径:生成芳香氨基酸、苯甲酸类和苯乙烯酸类以及具有 C6-C3 骨架的苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类。4 氨基酸途径:大多数生物碱类成分由此途径生成。 5 复合途径: 乙酸 -丙二酸-莽草酸途径 乙酸- 丙二酸-甲戊二羟酸途径 氨基酸- 甲戊二羟酸1 2 3途径 氨基酸-乙酸 -丙二酸途径 氨基酸- 莽草酸途径天然药物有效成分提取方法?4 51)溶剂提取法 相似相溶原理 2)水蒸气蒸馏法。
15、1一、药物构效关系1、地西泮(苯二氮类催眠镇静药)的构效关系2、盐酸普鲁卡因(苯甲酸酯类局部麻醉药)的构效关系3、硝苯地平(二氢吡啶类钙通道阻滞剂)的构效关系24、环丙沙星(喹诺酮类抗菌药)的构效关系二、重点药物要点第四章、中枢神经系统药物1、催眠镇静药:.巴比妥类:异戊巴比妥;.苯二氮卓类:地西泮;.非苯二氮卓类 GABAA受体激动剂:酒石酸唑吡坦。催眠镇静药结构分类及代表药物(只看这两类)分类 代表药物苯二氮卓类 地西泮巴比妥类 异戊巴比妥(1)地西泮:苯二氮类理化性质:1、遇酸或碱放置或受热易水解开环,1,2 位。
16、 绪论1.药物是指用于预防、治疗、诊断疾病,或为调节人体机能,并规定有明确的适应证、用法、用量以及禁忌证的特殊化学物质。2.药物,无论是天然药物(植物药、抗生素、生化药物)、合成药物和基因工程药物,就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品3.药物化学(medicinal chemistry)是建立在化学学科的基础上,关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式和作用机理的一门学科。 药物化学以化学药物为研究对象,研究药物的发现、分子间的相互作用及所引起的生物效应。 药物化学是连接化学与生命科学并使其融合为。
17、1药 物 化 学 重 点 药 物第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物第 一 节 镇 静 催 眠 药 ( 全 部 )1. 地 西 泮 (Diazepam, 安 定 , 苯 甲 二 氮 卓 ) 【 结 构 】 NOCl【 化 学 名 】 1-甲 基 -5-苯 基 -7-氯 -1,3-二 氢 -2H-1,4-苯 并 二 氮 杂 卓 -2-酮【 理 化 性 质 】 (1) 性 状 。(2) 结 构 特 征 是 有 一 个 苯 环 和 一 个 七 元 亚 胺 内 酰 胺 环 并 合 的 苯 二 氮 卓 母 核 。(3) 二 氮 卓 环 上 具 有 内 酰 胺 和 亚 胺 结 构 + 酸 或 碱 液 + 热 水 解 2-甲 氨 基 -5-氯 -二 苯 甲 酮 + 甘 氨 酸 。【 合 成 路 线 】(CH2。
18、名词解释【药物化学】是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科。【镇静催眠药】是指对中枢神经系统有广泛的抑制作用,产生镇静、催眠和抗惊厥等效应的药物,镇静药可是服用者处于安静或思睡状态,催眠药可引起类似正常的睡眠。【质子泵】能逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+/K+ ATP 酶。【质子泵抑制剂】即 H+/K+-ATP 酶抑制剂,通过抑制 H+与 K+的交换,阻止胃酸的形成。【 内酰胺抗生素】是指分子中含有四元的 内酰胺环的。