2012 年第 19 卷第 2 期 化工生产与技术 Chemical Production and Technology阿昔洛韦的合成工艺改进李坚军1*鞠金军1蒲 通2郭晶晶1俞传明1(1.浙江工业大学 ,绿色制药技术与装备教育部重点实验室 ,杭州 310014;2.浙江车头制药股份有限公司 ,浙江
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1、2012 年第 19 卷第 2 期 化工生产与技术 Chemical Production and Technology阿昔洛韦的合成工艺改进李坚军1*鞠金军1蒲 通2郭晶晶1俞传明1(1.浙江工业大学 ,绿色制药技术与装备教育部重点实验室 ,杭州 310014;2.浙江车头制药股份有限公司 ,浙江 仙居 317321)摘要 设计了 1 条以 NaHSO4为催化剂合成阿昔洛韦的新工艺 ,以醋酐和 1,3-二氧戊环为起始原料 ,合成 2-氧杂 -1,4-丁二醇二乙酯 ,然后再与乙酰化后的鸟嘌呤发生缩合制得双乙酰阿昔洛韦 ,双乙酰阿昔洛韦在 Na2CO3水溶液中水解得到目标产物阿昔洛韦 。 考察了该工艺中反应温。
2、Valacyclovir盐酸伐昔洛韦的合成路线制药工程一班刘金贵3010207301Valacyclovir一 中文名:维德思,盐酸伐昔洛韦,盐酸万乃洛韦二 化学名称为:L-缬氨酸-2-(6-氧代-2-氨基 -1,6-二氢- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基乙基酯盐酸盐三 化学结构式(如下图) 分子式 C13-H20-N6-O4 分子量 324.342四 药 代 动 力 学本 品 口 服 进 入 人 体 后 迅 速 分 解 为 L-缬 氨 酸 和 阿 昔 洛 韦 , 前 者 在 体内 参 与 正 常 生 理 生 化 代 谢 , 后 者 在 被 疱 疹 病 毒 感 染 的 细 胞 中 , 血 中 阿 昔洛 韦 达 峰 时 间 为 0.88 1.75 小 时 。 口 服 生 。
3、盐酸伐昔洛韦分散片核准日期:2009 年 02 月 18 日修订日期:2009 年 06 月 24 日药品名称:【通用名称】 盐酸伐昔洛韦分散片【商标名称】 新尤可【英文名称】 Valacyclovir Hydrochloride Dispersible Tablets【汉语拼音】 Yan Suan Fa Xi Luo Wei Fen San Pian成份:本品主要成份为盐酸伐昔洛韦。化学名称:L-缬氨酸-2-(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基乙基酯盐酸盐。化学结构式:分子式:C 13H20N6O4HCL分子量:360.80所属类别:化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 逆转录酶抑制药性状:本品为白色或类白色片;味微甜。。
4、更昔洛韦和 -干扰素联合治疗乙型肝炎 56例2007 年 6 月第 45 卷第 6 期更昔洛韦和 o【一干扰素联合治疗乙型肝炎 56 例苗爱军(山东省菏泽市立医院感染科,山东菏泽 274031)?临床研究?摘要目的探讨更昔洛韦和一干扰素联合治疗慢性乙型肝炎的疗效.方法选择 56例慢性乙型肝炎患者,随机分为两组,A 组 26 例,应用更昔洛韦和一:f 扰素联合治疗,B 组 30 例,用一干扰素治疗,治疗前后分别检测肝功,乙型肝炎系列和 HBVDNA.结果治疗结束时,A 组 ALT 复常率为 84.4%,HBeAg 阴转率为76.9%,HBVDNA 阴转率为 80.7%,而 B组分别为 73I3%,36.7%和 40%,两组间 H。
5、更昔洛韦(丽科伟)治疗婴幼儿秋季腹泻临床观察实用医技杂志 2004 年 8 月第 11 卷第 8 期下半月版JPMT,August.2004,Vo1.11,No.8B养,结果有 49 例为阳性,8 例仍为阴性.对此 8 例再次取标本作第三次培养,5 例为阳性,3 例仍为阴性.对此 3 例 3 次培养的阴性标本重作荧光定量 PCR,结果为阴性.荧光定量 PCR和培养两者重复试验结果表明,两种检测方法基本一致.3 讨论培养法与荧光定量 PCR 法是目前 l 临床上常用的检查解脲脲原体的方法.本文的结果表明,PCR 法检测解脲脲原体的敏感性要高于培养法.解脲脲原体培养法受到的影响因素较多,与标本的采。
6、阿昔洛韦说明书【药品名称】 通用名:阿昔洛韦分散片英文名:AciclovirDispersibleTablets汉语拼音:AxiluoweiFensanPian【成份】本品主要成分为阿昔洛韦,其化学名为 9-(2- 羟乙氧甲基)鸟嘌呤。分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 【性状】本品白色片。 【药理毒理】抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:干扰病毒DNA 多聚酶,抑制病毒的复制;在 DN。
7、西咪替丁、更昔洛韦、利巴韦林治疗小儿水痘的疗效比较作者:杨康治,项素素,冯思国,吴少华,陈正珊【摘要】 目的:比较西咪替丁、更昔洛 韦及利巴韦林治疗小儿水痘的疗效及安全性。方法:90 例水痘患儿随机分为三组,利巴韦林组 30 例用利巴韦林注射液 10 mg/(kgd);更昔洛韦组 30 例用更昔洛韦注射液 5 mg/(kgd);西咪替丁组 30 例用西咪替丁注射液 15 mg/(kgd),三组均 1 次/d 静脉滴注,疗程 5 d,其他治 疗相同。结果:西咪替丁组总有效率 86.67%,更昔洛韦组总有效率 93.33%,利巴韦林组总有效率63.33%;西咪替丁组和更昔洛韦组症。
8、喷昔洛韦乳膏药品名称:【通用名称】 喷昔洛韦乳膏【商品名称】 夫坦【英文名称】 Penciclovir Cream【汉语拼音】 Pen Xi Luo Wei Ru Gao成份:本品主要成分为喷昔洛韦,其化学名称为 9-4-羟基-3-(羟甲基)-丁基-鸟嘌呤。化学结构式:分子式:C 10H15N5O3分子量:253.26所属类别:化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 逆转录酶抑制药性状:本品为白色或类白色乳膏。适应症:口唇或面部单纯疱疹、生殖器疱疹。规格:10g:0.1g用法用量:外用:涂于患处,每天 45 次,应尽早开始治疗(如有先兆或损害出现时)不良反应:未见全身不良反应,偶见。
9、第三十二章 抗病毒药物的合理应用,概述,病毒感染,特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。 抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素等一系列抗病毒药品已成新宠。,迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在不断被发现。 2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200多种,分为29个科,7个亚科,。
10、阿昔洛韦与泛昔洛韦治疗带状疱疹临床疗效分析 【摘要】目的:探讨阿昔洛韦与泛昔洛韦治疗带状疱疹的临床疗效。方法:将67 例带状疱疹患者分为两组,观察组 34 例给予泛昔洛韦片治疗,对照组 33 例给予阿昔洛韦治疗。结果:观察组、对照组总有效率分别为97.06%、75.76%,两组总有效率差异存在统计学意义(P0.05) ;观察组结痂、疼痛、止疱及脱痂等的缓解时间明显短于对照组,两组差异存在统计学意义(P0.05) ;两组不良反应发生率无统计学意义(P0.05) 。结论:与阿昔洛韦相比,泛昔洛韦治疗带状疱疹的疗效更明显,症状缓解时间短,不良。
11、阿昔洛韦一 产品基本信息(一)药学信息1 产品名称通用名:阿昔洛韦英文名:Aciclovir 或 Acyclovir商品名:苏维乐,Zovirax;可包,Virless别名:无环鸟苷2 产品化学信息分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 CAS 号:59277-89-3化学名:9-(2- 羟乙氧 甲基)鸟嘌呤或 乙氨基-1,9-二氧-9- (2-羟乙氧基)甲基-6H-鸟嘌呤-6-酮。结构式:3 药物类别 抗病毒类,一种合成的嘌呤核苷类似物。4 适应症1.单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的。
12、阿昔洛韦结构式杂质 A 2-(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxyethylacetateB 2-amino-1,7-dihydro-6H-purin-6-one (guanine)C 2-amino-7-(2-hydroxyethoxy)methyl-1,7-dihydro-6H-purin-6-oneF N-9-(2-hydroxyethoxy)methyl-6-oxo-6,9-dihydro-1H-purin-2-ylacetamideG 2-2-(acetylamino)-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-ylmethoxyethyl acetateI 2-amino-7-2-(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxyethoxymethyl-1,7-dihydro-6H-purin-6-oneJ 9,9-ethylenebis(oxymethylene)bis(2-amino-1,9-dihydro-。
13、阿昔洛韦一 产品基本信息(一)药学信息1 产品名称通用名:阿昔洛韦英文名:Aciclovir 或 Acyclovir商品名:苏维乐,Zovirax;可包,Virless别名:无环鸟苷2 产品化学信息分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 CAS 号:59277-89-3化学名:9-(2- 羟乙氧 甲基)鸟嘌呤或 乙氨基-1,9-二氧-9- (2-羟乙氧基)甲基-6H-鸟嘌呤-6-酮。结构式:3 药物类别 抗病毒类,一种合成的嘌呤核苷类似物。4 适应症1.单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发病例;对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的。
14、更昔洛韦治疗小儿轮状病毒肠炎疗效观察医药之 2 鹫譬:医学创新研究更昔洛2008 年 1 月|.0:.韦治疗小儿第 5 卷第 2 期 MEDICINEINNOVATIONRESEARCHll 磐垂誊 I;_=曩一一:曩|曩垮一| 善露曩轮状病毒肠炎疗效观察刘宏齐齐哈尔市第一机床厂职工医院(黑龙江齐齐哈尔 161005)【中图分类号】R978.7【文献标识码】A【文章编号 】16717821(2008)02 0100-01轮状病毒是世界范围内 2 岁以下婴幼儿腹泻病的主要病原体,也是婴幼儿致命性腹泻的首要原因.迄今为止,轮状病毒肠炎确切的发病机制仍未被人们完全认识.轮状病毒肠炎是由轮状病毒引起的我国北方秋。
15、核准日期: 注射用更昔洛韦说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】通用名称:注射用更昔洛韦英文名称:Ganciclovir for Injection汉语拼音:Zhusheyong Gengxiluowei【成份】本品主要成份为:更昔洛韦,其化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 化学结构式:HNN2ONOHO分子式:C 9H13N5O4分子量:255.21辅料为:甘露醇、氢氧化钠。【性状】本品为白色疏松块状物或粉末;有引湿性。【适应症】本品仅用于:1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2、治疗免疫功能缺陷患者(包括。
16、声频共振联合更昔洛韦治疗巨细胞病毒感染患儿听力损伤临床疗效观察何金华 张惠佳 颜华 段华林 郭春光湖南省儿童医院康复中心 长沙市 410007摘要:目的:探讨声频共振耳聋治疗仪治疗联合更昔洛韦巨细胞病毒感染患儿听觉损伤临床疗效。方法:将 82 例入选患儿随机分为两组,:治疗组(n=41)和对照组(n=41) ,治疗组患儿同时予更昔洛韦及声频共振治疗,而对照组只予更昔洛韦治疗,更昔洛韦治疗疗程结束后,两组患儿分别检测 CMV-PP65 及CMV-DNA 检测,比较两组更昔洛韦治疗有效率;声频共振治疗 3 个疗程后检测纯音听阈,比较两组间疗效的总有。
17、更昔洛韦葡萄糖注射液药品名称:【通用名称】 更昔洛韦葡萄糖注射液【商品名称】 中佳太【英文名称】 Ganciclovir and Glucose Injection【汉语拼音】 Geng Xi Luo Wei Pu Tao Tang Zhu She Ye所属类别:化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 逆转录酶抑制药性状:本品为无色澄明液体。适应症:本品仅用于:1、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2、治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者 )发生的巨细胞病毒性视网膜炎。规格:(1)100ml:更昔洛韦 50mg 与葡萄糖 5g(2)250ml:更昔洛韦 0.25g 与葡萄糖 12.5g。
18、注射用更昔洛韦药品名称:【通用名称】 注射用更昔洛韦 药典【商标名称】 德洛好【英文名称】 Ganciclovir for Injection 药典【汉语拼音】 Zhu She Yong Geng Xi Luo Wei成份:本品主要成份为更昔洛韦,辅料为氢氧化钠和右旋糖苷 40。化学名称:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。化学结构式:分子式:C 9H13N5O4分子量:255.23所属类别:化药及生物制品 抗微生物药 抗病毒药 逆转录酶抑制药性状:本品为白色疏松块状物或粉末,有引湿性。适应症:本品仅用于:l、预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。2。
19、更昔洛韦1.品种简介:更昔洛韦(丙氧鸟苷,GCV,DHPG)是美国 Syntex 公司于 1988 年批准上市的抗疱疹病毒的开糖环鸟苷类似物,其抑制巨细胞病毒(CMW)效果比阿昔洛韦强 50 倍,作用机制与阿昔洛韦相似,抑制病毒 DNA 合成与复制,有骨髓毒性,口服吸收差,注射剂于 1988 年批准上市。更昔洛韦是 FDA 批准的第一个治疗巨细胞病毒感染的药物,也是首选药,对巨细胞有较强的抑制作用,但毒性大,限于治疗严重免疫功能并发的巨细胞病毒感染。动物实验有致畸作用且有贫血、神经毒性等不良反应治疗严重免疫功能低下并发的 CMV 感染, 有效率可。