1、兽医药剂学 安定药 用来缓解焦虑（ 抗焦虑药 ）或减轻精神病性症状（ 抗精神病药 ）的药物。 一种中枢神经抑制药。其特点是在清醒的条件下，可是精神安定，应用过量也不引起麻醉。有强和弱之分，强安定药能治疗精神分裂症、狂躁症等精神疾病，常用的 氯丙嗪 （又叫冬眠灵或氯普马嗪）等。弱安定药仅用于燥躁、焦虑和神经衰弱性失眠等，常用的有 眠尔通 、 利眠宁 、 安定 等。 常见例子 眠尔通（又叫安宁）是白色结晶性粉末，学名“ 2甲基 2正丙基 1， 3丙二醇双氨基甲酸酯”。眠尔通是弱 安定药 ，用于治疗烦躁、焦虑和神经衰弱性失眠等症，副作用少，毒性低。 主要用于神经官能症的紧张、焦虑状态，轻度失眠及破伤
2、风所致肌肉紧张状态。 利眠宁 作用机理：口服吸收较慢但完全。达峰时间为 2 4小时。肌注比口服吸收慢。经肝脏代谢，代谢物为去甲氯氮卓和去甲氧安定，具有药理活性。半衰期为 20 48小时。 30 60经尿排泄， 4 20由粪便排泄。排泄缓慢，有畜积作用。 适应症：具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。 安定通用名： 地西泮 安定具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小
3、儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。 安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。 安定在妇产科中应用已相当广泛 ,尤其产科多用。 1药理作用及用法安定具有镇静、安神作用。安定是一种脂溶性较高的药物 ,静脉注射后迅速进入脑神经而出现中枢神经轻度抑制作用 ,临床常用 10 mg。 临床应用于治疗： 1 焦虑症 及各种神经官能症
4、。 2失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。 3癫痫：可与其它 抗癫痫药 合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。 4各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。 5脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。 氯丙嗪 药理作用：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达 90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（ DA）受体阻滞剂。对 受体和 M受体也有阻断作用 。 应用 1中枢神经系统 （ 1）抗精神病作用 （ 2）镇吐作用 （ 3）对体温调节的影响 （ 4）加强中枢抑制药作用 2自主神经系统 氯丙嗪可阻断 受体，并且有抑制血管运
5、动中枢和直接扩张血管平滑肌作用，引起血管扩张，血压下降。反复用药这种作用可逐渐减弱。此外，还可阻断 M胆碱受体，但无治疗意义。 3内分泌系统 氯丙嗪可阻断结节 -漏斗 DA通路的 D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子释放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺释放激素分泌，造成卵泡刺激素和黄体生成素释放减少。此外，还能抑制促皮质激素和生长激素的分泌。 镇定药 镇定药是一种有利于镇定和睡眠的常用药品。按说明书服用镇定药有利于患者的生命健康和身体。镇定药对人身体的好处至少包括使人镇定 ,改善睡眠。镇定药还能有效防止狂躁 ,有效治疗抑郁。镇定药也是有效的抗焦虑药物。 中等剂量的镇定药能有效避免失眠的严重
6、危害 ,提高睡眠的质量 ,帮助抑郁者镇静。但是 ,不宜一次服用大剂量。不推荐用于幼儿和孕妇。 常用镇定催眠药 苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。 异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样 ;只是用药的剂量有些区别。 安眠酮 (海米拉 )：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后 30分钟内见效，可在临睡前服，用于镇静 。 水合氯醛 水合氯醛可以做 催眠药 和抗惊厥药，用于失眠烦躁不安及惊厥。 药理作用：消化道或 直肠给药 均能迅速吸收， 1小时达高峰，维持 48小时。脂溶性高，易通
7、过血脑屏障，分布全身各组织。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。口服水合氯醛 30分钟内即能入睡，持续时间为 48小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。 适应症 1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。 2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。 3.抗惊厥，也可用于小儿高热、破伤风及惊厥。 塞拉嗪 应用：本品具有镇静，镇痛和中枢性肌肉松弛作用。主要用于马，牛，羊，犬，猫及鹿等野生动物的镇静与镇痛药，也用于复合麻醉及化学保定。以便于长
8、途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。 药动学：肌肉注射或皮下注射吸收快。本品起效快，但持续时间短。另外，镇静或镇痛作用强度及持续时间与所用药量成正比，并有种属差异。一般常用量可持续安静和睡眠状态 12小时，镇痛持续 1530分钟。牛最敏感，一般牛用马或犬的 1/10量，即能产生镇静和镇痛作用。野生动物中，鹿对本品较敏感。猪不敏感，一般不用于猪。对马不但可缓解锐痛，而且对马的内脏镇痛比哌替啶为优。 药理学：本品为 2受体激动剂 ,对中枢神经系统有直接抑制作用。本品使神经元内部神经冲动传递受到抑制，从而表现出镇静和镇痛效能。毒性低且安全。 硫酸镁不同给药途径 硫酸镁可以口服作泻药
9、 口服不吸收，在肠道内可形成高渗状态，减少水分的吸收，肠内容积增大，引起肠蠕动加快，引起腹泻，用于手术或结肠镜检查前排空肠内容物。现多用硫酸钠替代，作用较硫酸镁弱，也较安全。 硫酸镁静脉注射和肌肉注射主要用于抗惊厥，它可引起血管扩张，导致血压下降，由于硫酸镁的中枢抑制作用及骨骼肌松弛作用，降压作用，临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象的救治。不良反应有：血镁过高可引起呼吸抑制、血压骤降、心跳骤停而致死。肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，因此，在连续用药期间要经常检查腱反射。中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄酸钙紧急抢救。 吗啡 药理作用：（ 1）通过模拟内源性抗痛
10、物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。（ 2）在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。（ 3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。（ 4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（ 5）可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘，可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。（ 6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。（ 7）有镇吐、缩瞳等作用。 应用 1镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术
11、、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。 2心肌梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。 3心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。 4麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状态。 不良反应 1心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。 2呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。 3肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。 4泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。 5精神神经系统：一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。 6内分泌系统：长期用药可致男性第二性征退化，女性闭经、泌乳抑制。 7眼：瞳孔缩小如针尖状。 8皮肤：荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。 9戒断反应：对本药有依赖或成瘾者，突然停用或给予阿片受体拮抗药可出现戒断综合征，表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高，表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。 谢 谢
