1、 1 名 解 ：1 药 理 学 ：研 究 药 物 与 机 体 （包 括 人 体 和 病 原 体 ）相 互 作 用 的 科 学 。包 括 药 物 效 应 动 力 学 和 药 物 代 谢 动 力 学 。2 量 效 关 系 ：是 指 药 物 效 应 在 一 定 范 围 内 随 剂 量 增 加 （变 化 ）而 加 强（变 化 ），这 种 剂 量 与 效 应 之 间 的 关 系 称 量 效 关 系 。3 质 反 应 ：也 称 全 或 无 反 应 ，是 指 药 物 效 应 不 呈 量 的 连 续 变 化 ，而只 能 用 阳 性 或 阴 性 数 目 表 示 ，如 死 亡 、惊 厥 、麻 醉 等 出 现 或
2、不 出 现 。4 强 度 ：达 到 一 定 效 应 所 需 药 物 剂 量 的 大 小 ，所 需 剂 量 越 小 ，强 度越 高 。5 治 疗 指 数 ：常 用 半 数 致 死 量 （ LD50）/半 数 有 效 量 （ED50）表 示 ，是药 物 安 全 性 的 指 标 ，TI 值 越 大 ，说 明 药 物 越 安 全 。6 受 体 ：细 胞 在 进 化 过 程 中 形 成 的 细 胞 蛋 白 组 分 ，能 识 别 周 围 环 境中 某 种 微 量 化 合 物 并 与 其 结 合 ，通 过 中 介 的 信 息 传 导 与 放 大 系 统 ，触 发 生 理 或 药 理 效 应 。7 离 子 障
3、 ：非 离 子 型 药 物 可 以 自 由 穿 透 生 物 膜 ，而 离 子 型 药 物 被 限制 在 生 物 膜 的 一 侧 ，这 种 现 象 称 为 离 子 障 。8 生 物 利 用 度 （F）：经 肝 脏 首 过 消 除 后 进 入 体 循 环 的 药 量 （A）占 给药 量 （D）的 百 分 率 ，用 F 表 示 ，F=A/D*100%。9 肾 上 腺 素 升 压 作 用 的 翻 转 ：先 使 用 受 体 阻 滞 药 ，再 使 用 肾 上 腺素 ，由 于 受 体 阻 滞 药 选 择 性 地 阻 滞 了 与 血 管 收 缩 有 关 的 受 体 ，但 不 影 响 与 血 管 舒 张 有 关
4、 的 2 受 体 ，使 肾 上 腺 素 激 动 2 受 体 后 产生 的 血 管 舒 张 作 用 充 分 表 现 出 来 ，这 种 血 压 不 升 反 降 的 现 象 称 为 肾上 腺 素 升 压 作 用 的 翻 转 。10 耐 药 性 ：长 期 反 复 使 用 某 种 药 物 后 ，病 原 体 对 药 物 的 敏 感 性下 降 。11 效 能 :随 着 药 物 剂 量 的 增 加 药 物 所 能 产 生 的 最 大 效 应 。12 首 剂 效 应 ：指 病 人 首 次 服 用 某 些 抗 高 血 压 药 （如 哌 唑 嗪 ）后 出现 的 体 位 性 低 血 压 现 象 ，表 现 为 心 悸
5、、晕 厥 、意 识 消 失 等 。13 灰 婴 综 合 征 ：是 由 于 新 生 儿 和 早 产 儿 肝 功 能 发 育 不 全 ，葡 萄糖 醛 酸 基 转 移 酶 的 含 量 和 活 性 较 低 ，解 毒 功 能 差 和 肾 脏 功 能 发 育 不全 ，排 泄 功 能 低 下 ，而 引 起 的 氯 霉 素 蓄 积 中 毒 ，表 现 为 腹 胀 、呕 吐 、衰 弱 、体 温 过 低 、休 克 、虚 脱 、呼 吸 抑 制 乃 至 皮 肤 灰 白 、紫 绀 ，最 后循 环 衰 竭 、休 克 等 症 状 。14 反 跳 反 应 （现 象 ）其 发 生 原 因 可 能 是 病 人 对 激 素 产 生
6、了 依 赖 性或 病 情 尚 未 完 全 控 制 ，突 然 停 药 或 减 量 过 快 而 致 原 病 复 发 或 恶 化 。常 需 加 大 剂 量 再 行 治 疗 ，待 症 状 缓 解 后 再 缓 慢 减 量 、停 药 。15 二 重 感 染 ：正 常 人 体 的 口 腔 、鼻 咽 部 、消 化 道 等 处 有 多 种 微 生物 寄 生 ，相 互 拮 抗 而 维 持 相 对 平 衡 的 共 生 状 态 。长 期 使 用 广 谱 抗 生素 ，使 敏 感 菌 受 到 抑 制 ，而 一 些 不 敏 感 菌 如 真 菌 或 耐 药 菌 乘 机 大 量繁 殖 ，造 成 新 的 感 染 ，称 为 二 重
7、 感 染 ，又 称 菌 群 交 替 症 。16 时 量 曲 线 下 面 积 （AUC）：药 物 时 -量 曲 线 下 的 面 积 ，AUC 大 小与 进 入 体 循 环 的 药 物 成 正 比 ，反 应 进 入 体 循 环 药 物 的 相 对 量 。17 表 观 分 布 容 积 （Vd）：按 血 浆 药 物 浓 度 （C）计 算 进 入 体 内 药 物总 量 （A）应 占 有 的 血 浆 容 积 ，其 计 算 式 为 ：Vd=A/C，Vd 值 大 说 明 药物 分 布 广 泛 。18 半 衰 期 （T1/2）：指 血 浆 药 物 浓 度 下 降 一 半 所 需 时 间 。19 清 除 率 ：C
8、L 是 机 体 消 除 器 官 在 单 位 时 间 内 清 楚 药 物 的 血 浆 容积 ，也 就 是 单 位 时 间 内 有 多 少 毫 升 血 浆 中 所 含 药 物 被 机 体 清 除 。20 稳 态 血 药 浓 度 (Css)：药 物 呈 一 级 动 力 学 消 除 时 ，连 续 多 次 给2药 经 5 个 T1/2，药 物 的 吸 收 与 消 除 达 到 平 衡 ，血 药 浓 度 稳 定 在 一 定 状态 ，此 时 的 血 药 浓 度 称 Css。21 恒 比 消 除 ：单 位 时 间 内 消 除 的 药 量 等 比 （等 比 消 除 ），T1/2 恒 定 ，与 血 药 浓 度 变
9、化 无 关 ，一 般 在 药 量 小 于 机 体 的 消 除 能 力 时 发 生 。22 肝 肠 循 环 ：有 些 药 物 在 肝 细 胞 与 葡 萄 糖 醛 酸 等 结 合 后 排 入 胆道 ，随 胆 汁 到 达 小 肠 后 被 水 解 ，游 离 药 物 被 重 吸 收 。肝 肠 循 环 使 药 物作 用 时 间 延 长 。23 受 体 脱 敏 ：受 体 周 围 生 物 活 性 物 质 浓 度 高 或 长 期 使 用 激 动 剂后 ，使 受 体 数 量 减 少 。24 部 分 激 动 药 ：对 受 体 亲 和 力 高 ，内 在 活 性 弱 （a=01）的 药 物 。25 首 关 消 除 （第
10、 一 关 卡 效 应 ）：口 服 药 物 进 入 体 循 环 以 前 ，在 肝脏 和 肠 壁 细 胞 部 分 破 坏 ，使 进 入 体 循 环 的 药 物 量 减 少 。26 允 许 作 用 ：糖 皮 质 激 素 对 有 些 组 织 细 胞 虽 无 直 接 活 性 ，但 可给 其 他 急 速 发 挥 作 用 创 造 有 利 条 件 ，称 为 允 许 作 用 。例 如 糖 皮 质 激素 可 增 前 儿 茶 酚 胺 的 血 管 收 缩 作 用 和 胰 高 血 糖 素 的 血 糖 升 高 作 用 等 。27 抗 菌 谱 ：抗 菌 药 物 抑 制 或 杀 灭 病 原 微 生 物 的 范 围 。28 最
11、 低 抑 菌 浓 度 ：MIC 是 测 定 抗 菌 药 物 抗 菌 活 性 大 小 的 一 个 指标 。指 在 体 外 培 养 细 菌 1824 小 时 后 能 抑 制 培 养 基 内 病 原 菌 生 长 的最 低 药 物 浓 度 。29 抗 菌 后 效 应 ：（PAE）停 用 抗 菌 药 物 ，药 物 浓 度 低 于 MIC 或 消失 后 ，仍 然 持 续 存 在 的 抗 微 生 物 效 应 。30 赫 氏 反 应 ：应 邀 青 霉 素 G 治 疗 梅 毒 、钩 端 螺 旋 体 、雅 司 、鼠 咬热 或 炭 疽 等 感 染 时 ，可 有 症 状 加 剧 现 象 ，表 现 为 全 身 不 适
12、、寒 战 、发热 、咽 痛 、肌 痛 、心 跳 加 快 等 症 状 。此 反 应 可 能 是 大 量 病 原 体 被 杀 死后 释 放 的 物 质 所 引 起 的 。31 瑞 夷 综 合 症 ：患 病 毒 感 冒 伴 有 发 热 的 儿 童 或 青 年 服 用 阿 司 匹林 后 ，表 现 为 严 重 肝 功 能 不 良 合 并 脑 病 成 为 瑞 夷 综 合 症 。32 膜 稳 定 作 用 ：某 些 受 体 阻 断 药 具 有 江 都 细 胞 膜 对 离 子 的 通透 性 的 作 用 。33 竞 争 性 拮 抗 剂 ：竞 争 性 拮 抗 剂 可 与 激 动 剂 竞 争 性 与 同 一 受 体可
13、 逆 性 结 合 ，但 无 内 在 活 性 ，可 使 激 动 剂 作 用 强 度 下 降 ，量 效 曲 线 右移 ，但 对 其 效 能 无 影 响 。34 ACEI：即 血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 药 ，是 一 类 通 过 抑 制 血 管 紧张 素 转 化 酶 （ACE），使 血 管 紧 张 素 转 化 为 血 管 紧 张 素 减 少 ，从而 降 低 循 环 与 血 管 组 织 RAAS 活 性 的 药 物 。35 酶 诱 导 剂 （酶 促 剂 ）：能 使 肝 药 酶 合 成 增 加 或 活 性 增 强 的 药 物 。36 后 遗 效 应 ：停 药 后 血 药 浓 度 将 至 阈
14、浓 度 以 下 时 残 存 的 药 理 效应 。问 答 题 ：1 毛 果 芸 香 碱 的 药 理 作 用 及 其 机 制 、临 床 应 用 。药 理 作 用 ：1、眼 (1)缩 瞳 ：激 动 虹 膜 括 约 肌 上 M 受 体 。瞳 孔 环 状 肌 （括约 肌 ）：Ach，向 内 收 缩 ；瞳 孔 辐 射 肌 （开 大 肌 ）：NA，向 外 收 缩 ；(2)降低 眼 内 压 ：缩 瞳 ，虹 膜 向 中 心 方 向 拉 紧 ，虹 膜 根 部 变 薄 ，前 房 角 间 隙扩 大 , 房 水 易 于 通 过 巩 膜 静 脉 窦 进 入 循 环 。(3)调 节 痉 孪 ：激 动 睫 状肌 M 受 体
15、，睫 状 肌 收 缩 ，晶 状 体 悬 韧 带 松 驰 ，晶 状 体 变 凸 ，屈 光 度 增加 ，视 远 物 模 糊 ，视 近 物 清 楚 。2.促 进 腺 体 分 泌 ：对 汗 腺 、唾 液 腺 作 用明 显 ,对 其 他 腺 体 也 有 作 用 。3.兴 奋 平 滑 肌 ：对 肠 道 平 滑 肌 、支 气 管 平3滑 肌 、子 宫 、膀 胱 及 胆 道 平 滑 肌 有 兴 奋 作 用 。临 床 应 用 ：1.青 光 眼 * 闭 角 型 效 果 好 ，开 角 型 也 可 。2.虹 膜 炎 与 扩 瞳 药 交 替 应 用 ，防 止 虹膜 与 晶 状 体 粘 连 （炎 症 后 期 ） 3.颈
16、部 放 疗 后 的 口 腔 干 燥 ；4.阿 托 品中 毒 的 抢 救 。2 比 较 三 种 天 然 生 物 碱 类 M 受 体 阻 断 药 的 作 用 特 点 。阿 托 品 的 作 用 特 点 ：1、腺 体 ：抑 制 腺 体 分 泌 ，对 唾 液 腺 和 汗 腺 的 作 用最 敏 感 。剂 量 增 大 时 ，泪 腺 和 呼 吸 道 腺 体 分 泌 也 明 显 减 少 ，大 剂 量 时 ，可 减 少 胃 液 分 泌 。2、眼 ：扩 瞳 ：阻 断 虹 膜 环 状 肌 上 的 M 受 体 ；眼 内 压升 高 ；调 节 麻 痹 ：阻 断 睫 状 肌 M 受 体 ，睫 状 肌 松 弛 而 退 向 外
17、缘 ，使 悬韧 带 拉 紧 ，晶 状 体 变 扁 平 ，其 屈 光 度 减 低 ，视 近 物 模 糊 ，远 物 清 楚 。3、平 滑 肌 ：解 痉 孪 、舒 张 ；4、对 心 血 管 系 统 ：一 般 治 疗 量 影 响 不 大 ，大 剂 量 可 使 心 率 加 快 ，扩 张 血 管 ，改 善 微 循 环 ；5 中 枢 作 用 ：较 大 剂量 可 兴 奋 延 脑 及 大 脑 ，中 毒 剂 量 可 由 兴 奋 转 为 抑 制 ，出 现 昏 迷 和 呼吸 麻 痹 。临 床 应 用 ：1、解 除 平 滑 肌 痉 挛 ，适 用 于 各 种 内 脏 绞 痛 ；2、抑制 腺 体 分 泌 ，用 于 全 身
18、麻 醉 前 给 药 、严 重 盗 汗 、流 涎 症 ；3、扩 瞳 和 调节 麻 痹 作 用 ，与 缩 瞳 药 交 替 使 用 ，用 于 虹 膜 睫 状 体 炎 ，可 松 弛 虹 膜 环状 肌 及 睫 状 肌 ，有 利 于 炎 症 的 消 退 ，可 防 止 虹 膜 和 晶 状 体 的 粘 连 ，扩瞳 利 于 检 查 眼 底 ，利 用 其 调 节 麻 痹 的 作 用 验 光 配 镜 。4、解 除 迷 走 神经 对 心 脏 的 抑 制 作 用 ，可 用 于 迷 走 神 经 过 度 兴 奋 所 致 的 窦 性 心 动 过缓 、房 室 传 导 阻 滞 等 缓 慢 型 心 律 失 常 ；5、大 剂 量 能
19、 解 除 小 血 管 痉 挛 ，改 善 微 循 环 ，可 用 于 感 染 性 休 克 。6、解 救 有 机 磷 酸 酯 类 中 毒 。山 莨 菪 碱 的 作 用 特 点 ：1、不 易 透 过 血 脑 屏 障 （BBB），中 枢 兴 奋 作 用较 弱 。2、 扩 瞳 作 用 及 抑 制 腺 体 分 泌 作 用 较 弱 ，为 阿 托 品 的1/201/10。3、解 除 胃 肠 平 滑 肌 痉 挛 及 心 血 管 抑 制 作 用 比 较 明 显 。4、临 床 应 用 ：可 用 于 治 疗 胃 肠 绞 痛 、感 染 性 休 克 。东 莨 菪 碱 的 作 用 特 点 ：易 进 入 中 枢 ，中 枢 抑
20、制 作 用 强 ，小 剂 量 镇 静 ，较 大 剂 量 催 眠 ，大 剂 量 有 浅 麻 醉 作 用 ；2、扩 瞳 作 用 及 抑 制 腺 体 分 泌作 用 强 于 阿 托 品 ；3、解 除 胃 肠 平 滑 肌 痉 挛 及 心 血 管 抑 制 作 用 弱 4、临 床 应 用 ： 1.麻 醉 前 给 药 （抑 制 腺 体 分 泌 和 中 枢 抑 制 ，优 于 阿 托 品 ）2.抗 晕 动 （晕 车 、晕 船 呕 吐 ，作 用 在 前 庭 ）；对 妊 娠 及 放 射 病 呕 吐 也 有效 。 3.治 疗 帕 金 森 病 （缓 解 震 颤 麻 痹 ，中 枢 抗 胆 碱 作 用 ）。3、比 较 三 种
21、 最 常 用 的 拟 肾 上 腺 素 药 对 心 率 、血 压 、外 周 阻 力 的 作 用 。NA 去 甲 肾 上腺 素AD 肾 上 腺 素 ISO 异 丙 肾 上腺 素心 率 反 射 性 减 慢 加 快 明 显 加 快血 压 小 量 ：收 缩 压升 高 不 明 显 ，舒 张 压 升 高 不明 显 ，脉 压 变化 不 大 ;大 量 ：收 缩 压 升 高 ，舒 张 压 明 显 升高 ，脉 压 变 小小 量 ：收 缩 压升 高 ，舒 张 压不 变 或 稍 降 ，脉 压 可 加 大 ;大 量 ：收 缩 压和 舒 张 压 均 升高 ，脉 压 差 变小 。静 脉 给 药 ：双 曲 线收 缩 压 升 高
22、 ，舒 张 压 下 降 ，脉 压 变 大外 周 阻 力 升 高 无 明 显 变 化 下 降43 受 体 激 动 药 及 阻 断 药 的 临 床 应 用 。 受 体 激 动 药 ：异 丙 肾 上 腺 素 用 于 心 跳 骤 停 、支 气 管 哮 喘 、房 室 传 导阻 滞 。 受 体 阻 断 药 ：普 萘 洛 尔 心 绞 痛 、高 血 压 、过 速 型 心 律 失 常 、甲亢 。4 比 较 两 类 镇 静 催 眠 药 的 作 用 机 制 、临 床 应 用 。作 用 机 制 :苯 二 氮 卓 类 （BDZ）与 BDZ 结 合 位 点 结 合 后 ，可 促 进GABA 与 GABAA 受 体 的 结
23、 合 ，使 氯 通 道 开 放 的 频 率 增 加 ，从 而 加强 GABA 的 中 枢 抑 制 效 应 ，产 生 镇 静 催 眠 作 用 。巴 比 妥 类 在GABAA 受 体 -氯 通 道 复 合 物 上 有 相 应 的 结 合 位 点 ，结 合 后 可 促 进GABA 与 GABAA 受 体 的 结 合 并 通 过 延 长 氯 通 道 开 放 时 间 来 增 加 Cl_的 内 流 。大 剂 量 发 挥 拟 GABA 样 作 用 。产 生 中 枢 抑 制 作 用 。临 床 应 用 ：苯 二 氮 卓 类 巴 比 妥 类抗 焦 虑 应 用 不 应 用麻 醉 不 用 静 脉 麻 醉 （硫 喷 妥
24、钠 ）镇 静 催 眠 应 用 一 般 不 用抗 惊 厥 抗 癫 痫 应 用 应 用癫 痫 持 续 状 态 首 选 （地 西 泮 ） 次 选中 毒 解 救 氟 马 西 尼 碱 化 血 液 尿 液5 氯 丙 嗪 的 药 理 作 用 、临 床 应 用 。a) 中 枢 作 用 ：抗 精 神 病 作 用 ，用 于 治 疗 各 型 精 神 分 裂 症 ，也 用 于躁 狂 症 及 其 他 精 神 并 伴 有 兴 奋 、紧 张 及 妄 想 者 。镇 吐 作 用 ：用 于 各种 疾 病 引 起 的 呕 吐 ，但 对 晕 动 药 无 效 。影 响 体 温 调 节 ：用 药 后 体 温随 环 境 温 度 变 化 而
25、 升 降 。用 于 低 温 麻 醉 与 冬 眠 疗 法 。加 强 中 枢 抑制 药 物 的 作 用 ，合 用 时 需 减 少 剂 量 。 植 物 神 经 系 统 作 用 ：阻 断、M 受 体 ，主 要 引 起 血 压 下 降 、口 干 等 副 作 用 。 内 分 泌 系 统 作 用 :抑 制 催 乳 素 抑 制 因 子 的 释 放 引 起 乳 房 肿 大 ，抑 制 生 长 素 分 泌 等 。6 H1 受 体 阻 断 药 的 药 理 作 用 ，临 床 应 用 。药 理 作 用 ：H1 受 体 阻 断 作 用 ：对 抗 H1 效 应 ，用 于 变 态 反 应 性 疾 病 。中 枢 作 用 ： 镇
26、静 、催 眠 ：用 于 失 眠 症 。 镇 吐 、防 晕 动 ：与 中 枢 和外 周 抗 胆 碱 作 用 有 关 ，以 苯 海 拉 明 、茶 苯 海 明 、异 丙 嗪 作 用 较 强 。其 他 作 用 ：阿 托 品 样 作 用 、局 麻 和 奎 尼 丁 样 作 用 。临 床 应 用 ：皮 肤黏 膜 变 态 反 应 性 疾 病 ：荨 麻 疹 、花 粉 症 和 过 敏 性 鼻 炎 的 首 选 药 ；昆 虫咬 伤 所 致 瘙 痒 和 水 肿 较 好 ；接 触 性 皮 炎 、血 清 病 有 效 ；支 气 管 哮 喘 效果 差 ，过 敏 性 休 克 无 效 。晕 动 症 和 呕 吐 ：苯 海 拉 明 、
27、异 丙 嗪 对 晕 动病 、妊 娠 呕 吐 以 及 放 射 病 呕 吐 有 镇 吐 作 用 ，可 能 与 中 枢 抗 胆 碱 作 用有 关 。镇 静 催 眠 ： 苯 海 拉 明 、异 丙 嗪 可 用 于 失 眠 症 ； 苯 海 拉 明和 异 丙 嗪 的 中 枢 抑 制 作 用 最 强 ； 氯 苯 那 敏 最 弱 ； 阿 司 咪 唑 无 抑 制中 枢 作 用 。7 比 较 呋 塞 米 、氢 氯 噻 嗪 的 利 尿 机 制 和 临 床 应 用 的 异 同 。呋 塞 米 属 于 髓 袢 利 尿 药 ，是 高 效 能 利 尿 药 ，主 要 作 用 于 髓 袢 升 支 粗段 ，既 可 抑 制 Na -K
28、 -2Cl 共 同 转 运 载 体 ，减 少 Na +、Cl 重 吸 收 ，降 低 肾 脏 稀 释 功 能 ，使 NaCl 排 除 量 增 多 ，同 时 又 使 肾 髓 质 间 液 渗透 压 降 低 ，影 响 肾 脏 浓 缩 功 能 ，集 合 管 对 水 的 重 吸 收 减 少 ，从 而 产 生强 大 的 利 尿 作 用 。临 床 应 用 ：严 重 水 肿 ；急 性 肺 水 肿 、脑 水 肿 ；预 防 急性 肾 功 能 衰 竭 和 治 疗 急 性 肾 功 能 衰 竭 早 期 的 少 尿 ；高 血 钙 症 ；加 速 毒物 排 泄 。氢 氯 噻 嗪 属 于 噻 嗪 类 利 尿 药 ，是 中 效 能
29、 利 尿 药 ，主 要 作 用 于5远 曲 小 管 近 端 的 Na +-Cl 同 向 转 运 载 体 ，减 少 Na +、Cl 重 吸 收 ，影 响 肾 脏 的 稀 释 功 能 而 产 生 利 尿 作 用 ；噻 嗪 类 药 物 对 尿 液 的 浓 缩 过程 无 影 响 ，故 利 尿 效 能 中 等 。临 床 应 用 ：利 尿 作 用 、抗 尿 崩 症 作 用 、降 压 作 用 、特 发 性 高 尿 钙 症 和 防 止 肾 钙 结 石 。8 列 举 常 用 抗 高 血 压 代 表 药 物 （5 类 ）并 简 述 其 降 压 机 制 。代 表 药 物 ：利 尿 药 ：氢 氯 噻 嗪 ；钙 拮 抗
30、 药 （CCB）：硝 苯 地 平 ； 受 体 阻断 药 (RB)：普 萘 洛 尔 ;血 管 紧 张 素 I 转 化 酶 抑 制 药 （ACEI）：依 那 普利 ；AT1 受 体 阻 断 药 （ARB）：氯 沙 坦 ；降 压 机 制 ：氢 氯 噻 嗪 ：早 期降 压 的 机 理 是 排 钠 利 尿 ，减 少 细 胞 外 液 和 血 容 量 ；长 期 应 用 持 续 降压 的 机 理 为 ：动 脉 壁 细 胞 内 钠 减 少 ，从 而 使 细 胞 内 钙 减 少 ；血 管 对NA 敏 感 性 降 低 ；诱 导 动 脉 壁 产 生 激 肽 和 PG，血 管 舒 张 ，外 周 阻 力 下降 ，血 压
31、降 低 。硝 苯 地 平 ：抑 制 细 胞 外 的 Ca 的 内 流 ，使 血 管 平 滑肌 细 胞 内 缺 乏 足 够 的Ca 导 致 血 管 平 滑 肌 松 弛 、血 管 扩 张 、血 压 下 降 ；普 萘 洛 尔 ：阻 断心 脏 、肾 小 球 旁 器 、突 触 前 膜 和 中 枢 肾 上 腺 素 受 体 ，使 血 压 降 低 ；依 那 普 利 ：抑 制 ACE，使 Ang 转 变 为 Ang 减 少 ，从 而 产 生 血 管舒 张 ，同 时 减 少 醛 固 酮 的 分 泌 ，以 利 于 排 钠 ；特 异 性 肾 血 管 扩 张 亦 加强 排 钠 作 用 ；由 于 抑 制 缓 激 肽 的
32、水 解 ，使 缓 激 肽 增 多 ，使 血 压 降 低 。氯 沙 坦 :选 择 性 的 阻 断 AT1 受 体 ，拮 抗 Ang 的 缩 血 管 效 应 而 降 压 。9 地 高 辛 的 药 理 作 用 、临 床 应 用 和 不 良 反 应 。地 高 辛 属 于 强 心 苷 类 药 物 的 代 表 药 ，其 有 四 大 药 理 作 用 ：1、对 心 脏的 作 用 ：一 正 二 负 正 性 肌 力 作 用 ：直 接 作 用 于 心 脏 ；负 性 频 率 ：减 慢 心 率 ；抑 制 房 室 传 导 （负 性 传 导 ）；2、对 肾 脏 的 作 用 ：利 尿 ；3、对 神 经 系 统 的 作 用 ：
33、中 毒 剂 量 的 强 心 苷 可 兴 奋 延 脑 极 后 区 催 吐 化 学感 受 区 而 引 起 呕 吐 ，还 可 以 兴 奋 交 感 神 经 中 枢 ，明 显 地 增 加 交 感 神经 冲 动 发 放 ，而 引 起 快 速 型 心 律 失 常 。4、对 血 管 的 作 用 ：抑 制 ，减 轻心 脏 前 后 负 荷 ，对 心 脏 发 挥 保 护 作 用 。临 床 应 用 ：1、治 疗 伴 房 颤 、房扑 或 心 室 率 快 的 心 力 衰 竭 疗 效 最 佳 （CHF 基 础 用 药 ：地 高 辛 +利 尿 药 ）；2、某 些 心 律 失 常 ：房 颤 ；房 扑 ；阵 发 性 室 上 性
34、心 动 过 速 。（房 颤 、房 扑首 选 强 心 苷 ）。不 良 反 应 ：1、胃 肠 道 反 应 ；2、神 经 系 统 反 应 ：黄 视 症 、绿 视 症 等 视 色 障 碍 及 视 力 模 糊 等 ；3、心 脏 毒 性 反 应 ：室 性 早 搏 ，室 性心 动 过 速 ，房 室 传 导 阻 滞 、窦 性 心 动 过 缓 等 。10 比 较 ACEI 治 高 血 压 和 心 衰 机 制 异 同 。ACEI 降 压 机 制 ：抑 制 ACE，减 少 Ang 形 成 ，取 消 Ang 收 缩 血管 、促 进 儿 茶 酚 胺 释 放 的 作 用 ；抑 制 Ang 生 成 的 同 时 ，可 减 少
35、 醛固 酮 分 泌 ，有 利 于 水 、钠 排 出 。其 特 异 性 扩 张 肾 血 管 作 用 也 有 利 于 促进 水 、钠 排 泄 。抑 制 ACE，可 减 少 缓 激 肽 降 解 ，提 高 缓 激 肽 在 血 中的 含 量 ，进 而 促 进 一 氧 化 氮 及 前 列 环 素 的 生 成 ，增 强 扩 张 血 管 效 应 。ACEI 治 疗 CHF 机 制 ：扩 张 血 管 以 减 轻 心 脏 负 荷 。改 善 血 流 动力 学 ，能 降 低 全 身 血 管 阻 力 ，增 加 心 排 除 量 ；降 低 左 室 舒 张 末 及 容 积 ，改 善 心 舒 张 功 能 。在 不 影 响 血
36、压 的 小 剂 量 时 就 能 有 效 阻 止 或 逆 转CHF 时 的 心 室 重 构 及 血 管 壁 增 生 ，提 高 心 肌 及 血 管 的 顺 应 性 。缓 解或 消 除 症 状 ，改 进 患 者 生 活 质 量 ，降 低 病 死 率 。12、糖 皮 质 激 素 的 药 理 作 用 ，临 床 应 用 和 不 良 反 应 （三 个 9）。药 理 作 用 （四 抗 五 加 ）：抗 炎 作 用 ；免 疫 抑 制 与 抗 过 敏 作 用 ；抗内 毒 素 作 用 ；抗 休 克 作 用 ；允 许 作 用 ；影 响 血 液 与 造 血 系 统 ；其 他 作 用 有 退 热 、中 枢 兴 奋 、促 进
37、 消 化 等 。临 床 应 用 ：肾 上 腺 皮质 功 能 不 全 （替 代 疗 法 ）：脑 垂 体 前 叶 功 能 减 退 症 、肾 上 腺 皮 质 功 能6减 退 症 、肾 上 腺 危 象 和 肾 上 腺 次 全 切 除 术 后 ；严 重 感 染 或 炎 症 ；休 克 ；治 疗 炎 症 及 防 止 某 些 炎 症 的 后 遗 症 ，眼 科 炎 症 ；自 身 免 疫性 疾 病 。过 敏 性 疾 病 和 器 官 抑 制 排 斥 反 应 ；血 液 病 ；皮 肤 病 ；不良 反 应 ：类 肾 上 腺 皮 质 功 能 亢 进 综 合 征 （库 欣 综 合 征 ）；诱 发 或加 重 感 染 ；消 化
38、系 统 并 发 症 ；骨 质 疏 松 、延 缓 伤 口 愈 合 ；延 缓生 长 ，影 响 儿 童 生 长 发 育 ，偶 可 引 起 畸 胎 ；肾 上 腺 素 皮 质 萎 缩 和 功能 不 全 ；反 跳 现 象 ；神 经 精 神 异 常 ，诱 发 精 神 病 或 癫 痫 ，儿 童 可致 惊 厥 ；白 内 障 、青 光 眼 。13、简 述 五 类 抗 菌 药 的 作 用 机 制 并 列 举 代 表 。1.抑 制 细 菌 细 胞 壁 合 成 ：青 霉 素 、头 孢 菌 素 类 、万 古 霉 素 和 杆 菌 肽 ;2.影 响 胞 浆 膜 的 通 透 性 :多 粘 菌 素 、咪 唑 类 药 物 、抗 真
39、 菌 药 物 两 性 霉 素B；3.抑 制 蛋 白 质 合 成 ：与 30S 亚 基 结 合 ：氨 基 糖 苷 类 、四 环 素 类 ； 与 50S 亚 基 结 合 ：大 环 内 酯 类 、林 可 霉 素 、氯 霉 素 ；4.影 响 叶 酸 代谢 ：磺 胺 类 、甲 氧 苄 啶 ； 5.抑 制 核 酸 代 谢 ：喹 诺 酮 类 ，利 福 平 ；14 简 述 青 霉 素 的 抗 菌 谱 ，抗 菌 机 制 ，临 床 应 用 ，不 良 反 应 和 防 治 。抗 菌 谱 ：（一 杆 二 球 三 螺 旋 ：5424）G+球 菌 ：溶 血 性 链 球 菌 、草 绿 色链 球 菌 、肺 炎 球 菌 、不 耐
40、 酶 的 金 葡 菌 、表 皮 葡 萄 球 菌 等 。G+杆 菌 ：白 喉 杆 菌 、炭 疽 杆 菌 、破 伤 风 杆 菌 、产 气 荚 膜 杆 菌 。G- 球 菌 ：脑 膜炎 双 球 菌 、淋 球 菌 。其 他 ：梅 毒 、钩 端 、回 归 热 螺 旋 体 、放 线 杆 菌等 高 度 敏 感 。抗 菌 机 制 ：青 霉 素 与 转 肽 酶 结 合 ，抑 制 其 活 性 ，使 粘 肽不 能 交 叉 联 结 ，从 而 抑 制 细 菌 胞 壁 的 合 成 ，使 细 菌 胞 壁 缺 损 ，液 体 内渗 ，导 致 菌 体 膨 胀 变 形 而 崩 解 。并 激 发 细 菌 胞 壁 自 溶 酶 的 活 性
41、 ，导 致菌 体 细 胞 裂 解 而 死 亡 。临 床 应 用 ：敏 感 G / G-球 菌 、G 杆 菌 、螺 旋体 感 染 首 选 药 G 球 菌 溶 血 性 链 球 菌 ：咽 炎 、猩 红 热 、败 血 症 等 ；肺 炎 球 菌 ：大 叶 性 肺 炎 、中 耳 炎 ；脑 膜 炎 球 菌 ：脑 膜 炎 ；草 绿 色 链 球 菌 ：心 内 膜 炎 ；G 杆 菌 ：破 伤 风 、白 喉 、炭 疽 杆 菌 螺 旋 体 ：梅 毒 、钩 端 螺 旋 体 病 、回 归 热 对 淋 球 菌 已 不 敏 感 （耐 药 性 ），不 用 于 治 淋 病 。与 磺 胺 嘧 啶 合 用 为 脑 膜 炎 首 选 药
42、 。（掌 握 ）。不 良 反应 ：过 敏 反 应 ；赫 氏 反 应 ；其 他 神 经 毒 性 ；电 解 质 紊 乱 。不良 反 应 防 治 ：询 问 家 族 史 、过 敏 史 ；皮 试 30min（100-500 单 位 ）；初 次 使 用 、用 药 间 隔 1 天 以 上 或 换 批 号 必 须 做 皮 试 ；避 免 饥饿 时 注 射 ；用 药 后 观 察 30min；用 肾 上 腺 素 抢 救 （皮 下 或 肌 注0.5-1mg)，必 要 时 加 糖 皮 质 激 素 、氨 茶 碱 和 抗 组 胺 药 。 15 比 较 四 类 头 孢 菌 素 的 作 用 特 点 及 异 同 。 第 一 代
43、：对 G+作 用 强 ，对 G-作 用 差 ，绿 脓 杆 菌 、厌 氧 菌 无 效 ，有肾 毒 性 。主 要 用 于 治 疗 敏 感 菌 所 致 呼 吸 道 和 尿 道 感 染 、皮 肤 及 软 组织 感 染 。第 二 代 ：增 强 对 G-作 用 ，耐 酶 ，绿 脓 杆 菌 无 效 ，厌 氧 菌 有效 ，肾 毒 性 低 于 第 一 代 。可 用 于 治 疗 敏 感 菌 所 致 肺 炎 、胆 道 感 染 、菌血 症 、尿 路 感 染 和 其 他 组 织 器 官 感 染 等 。第 三 代 ：抗 菌 作 用 及 抗 菌谱 增 加 ，对 G-作 用 抗 菌 谱 更 宽 ，绿 脓 杆 菌 、厌 氧 菌
44、 有 效 ，对 淋 球 菌 有良 好 的 作 用 ，耐 酶 ，无 肾 毒 性 。T1/2 长 ，分 布 广 ，穿 透 力 强 ，各 组 织中 达 有 效 浓 度 。可 用 于 危 及 生 命 的 败 血 症 、脑 膜 炎 、肺 炎 、骨 髓 炎 及尿 路 严 重 感 染 的 治 疗 ，能 有 效 控 制 严 重 的 铜 绿 假 单 胞 菌 感 染 。第四 代 ：对 G+球 菌 作 用 增 强 ，对 耐 第 三 代 头 孢 的 G-杆 菌 有 效 ，对 绿 脓杆 菌 等 作 用 强 大 。无 肾 毒 性 。对 酶 高 度 稳 定 。16 红 霉 素 的 抗 菌 谱 及 临 床 应 用 ，不 良
45、反 应 。抗 菌 谱 ：G（+）：金 葡 菌 、肺 炎 球 菌 、白 喉 杆 菌 等 。部 分 G（-）：脑膜 炎 球 菌 、流 感 杆 菌 、百 日 咳 杆 菌 。厌 氧 菌 ：脆 弱 拟 杆 菌 和 梭 杆 菌7属 除 外 。非 典 型 病 原 体 ：军 团 菌 、弯 曲 菌 、支 原 体 、衣 原 体 、立 克次 体 、螺 旋 体 、弓 形 虫 、非 典 型 分 支 杆 菌 。临 床 应 用 ：治 疗 军 团 菌病 、弯 曲 杆 菌 所 致 败 血 症 或 肠 炎 、支 原 体 肺 炎 、沙 眼 衣 原 体 所 致 婴 儿肺 炎 及 结 肠 炎 、白 喉 带 菌 者 的 首 选 药 。耐
46、 青 霉 素 的 轻 、中 度 金 葡 菌感 染 和 青 霉 素 过 敏 者 。其 他 阳 性 球 菌 感 染 。肺 炎 球 菌 致 大 叶 肺 炎 ；溶 血 性 链 球 菌 致 扁 桃 体 炎 、猩 红 热 、丹 毒 、急 性 中 耳 炎 和 鼻 窦 炎 。对肠 道 阴 性 杆 菌 和 流 感 杆 菌 不 敏 感 。不 良 反 应 ：1.胃 肠 道 反 应 ：恶 心 、呕 吐 、腹 痛 ；2.肝 损 害 ：胆 汁 郁 积 、转 氨 酶 升 高 等 ；3.过 敏 性 药 疹 等 ；4.伪 膜 性 肠 炎 。17 氨 基 糖 苷 类 抗 生 素 的 抗 菌 谱 及 临 床 应 用 、不 良 反
47、应 。抗 菌 谱 ：需 氧 G（-）杆 菌 ：大 肠 杆 菌 、克 雷 伯 菌 属 、肠 杆 菌 属 、变 形杆 菌 属 、铜 绿 假 单 孢 菌 等 ；沙 雷 菌 属 、产 碱 杆 菌 属 、沙 门 氏 杆 菌 、 分 支 杆 菌 等 ；MRSA: 耐 甲 氧 西 林 金 黄 色 葡 萄 球 菌 ； MRSE: 耐甲 氧 西 林 表 皮 葡 萄 球 菌 ；耐 药 菌 :链 球 菌 、肠 球 菌 、厌 氧 菌 。临 床 应用 ：治 疗 军 团 菌 病 、弯 曲 杆 菌 所 致 败 血 症 或 肠 炎 、支 原 体 肺 炎 、沙眼 衣 原 体 所 致 的 婴 儿 肺 炎 及 结 肠 炎 、白 喉
48、 带 菌 者 ，是 上 述 疾 病 的 首选 药 之 一 。治 疗 耐 青 霉 素 的 轻 中 度 金 黄 色 葡 萄 球 菌 感 染 及 对 青 霉素 过 敏 者 。治 疗 其 他 革 兰 阳 性 菌 球 菌 感 染 。不 良 反 应 ：1.耳 毒 性 a.前 庭 功 能 损 害 ：眩 晕 、恶 心 、呕 吐 、眼 球 震 颤 ；奈 替 米 星 庆 大 链 霉素 ；b.耳 蜗 神 经 损 害 ：耳 鸣 、听 力 减 退 或 耳 聋 ；链 霉 素 妥 布 奈 替 米星 庆 大 ；C.避 免 与 有 耳 毒 性 和 抗 组 胺 药 合 用 （掌 握 ）；耳 毒 性 药 物 ：万 古 霉 素 、高
49、 效 利 尿 药 、顺 铂 ；抗 组 胺 药 ：苯 海 拉 明 、美 克 洛 嗪 、布 可立 嗪 ；2.肾 毒 性 亲 和 力 高 ，损 害 近 曲 小 管 上 皮 细 胞 ；轻 ：肾 小 管 肿胀 ；重 ：蛋 白 尿 、管 型 尿 、血 尿 ；链 霉 素 阿 米 妥 布 庆 大 。3.神 经 肌肉 接 头 阻 滞 ；4.过 敏 反 应 。 18 四 环 素 类 的 抗 菌 谱 及 临 床 应 用 、不 良 反 应 。抗 菌 谱 广 ：多 数 革 兰 阳 性 、阴 性 菌 。立 克 次 体 （作 用 较 强 ）、衣 原体 、支 原 体 、螺 旋 体 。阿 米 巴 原 虫 。临 床 应 用 ：由 于 耐 药 菌 株 日 益增 多 和 药 物 的 不 良 反 应 ，四 环 素 一 般 不 作 首 选 药 。不 良 反 应 ：胃 肠道 反 应 ；二 重 感 染 ；影 响 骨
