1、2017 年医科大药理学名词解释及答案1、 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素(-lactams)系指化学结构中具有 -内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环 -内酰胺类等其他非典型 -内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。2、半数致死量(LD50) 半数致死量(median lethal dose, LD50) 表示在规定时间内,通过指定感染途径,使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
2、 在毒理学中,半数致死量,简称 LD50(即 Lethal Dose, 50%) ,是描述有毒物质或辐射的毒性的常用指标3、半最大效应浓度(EC50):是指能引起 50%最大效应的浓度。EC50 是药物安全性指标。其含义是:引起 50%个体有效的药物浓度。LD50/ED50、TD50/ED50、TC50/EC50 等统称为治疗指数,是一类药物的安全指标,通常其值越大越安全。需注意这些指标只反映治疗作用与急性毒性的关系,并不能反映慢性毒性、过敏性。4、变态反应 变态反应也叫超敏反应。是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。人们日常遇到的皮肤
3、过敏,皮肤骚痒、红肿,就是一种变态反应5、 表观分布容积 是指当药物在体内达动态平衡后,体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。Vd 可用 L 体重表示。6、部分激动药 部分激动剂,指药物与受体有较强的亲和力,仅有较弱的内在活性。部分激动剂在单独使用或与受体拮抗剂合用时产生较弱的激动作用,在激动剂存在时则会产生拮抗作用。7、储备受体 药物只占领小部分受体即可产生最大效应,未经占领的受体称为储备受体(spare receptor) 。因此,当不可逆性结合或其他原因丧失一部分受体时,并不会立即影响最大效应8、 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素(macrolides antibiotics,MA
4、 )是一类分子结构中具有 12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,通过阻断 50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。 主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。但最近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外, 还具有其他广泛的药理作用9、二重感染 抗广谱抗生素长期使用,是敏感菌受到抑制,不敏感菌(如真菌等)趁机在体内繁殖生长,造成二重感染,又称菌群交替症10、反跳现象 反跳现象又称撤药综合征, 指突然停药或减量过快时原病复发或恶化。 系指长期使用某些药物治疗疾病,在症状基本控制后突然停药,由此造成的疾病逆转的现象。这类药物常
5、见的有可乐定、甾体类激素、阿片类、巴比妥类、苯二氮卓类、心得安等11、非竞争性拮抗药 指与激动药并用时,使亲和力与活性均降低,即不仅使激动药的量效曲线右移,而且也降低其最大效能。这种拮抗药于受体结合是不可逆的,或者能引起受体的构型改变,从而干扰激动药与受体正常结合,而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。12、副作用 指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用,随着主要作用而附带发生的不好,如:过敏,头晕等等。有些副作用只与每个人的不同体质有关13、钙介导的钙释放 ),是细胞内质网膜上介导细胞内钙信号转导的离子通道.RyR1 在骨骼肌细胞的兴奋-收缩偶联过程中起重要作用14、钙通道阻滞药
6、钙通道阻滞药又称钙拮抗药,是选择性作用于钙通道,阻滞细胞外钙离子流入细胞内,从而影响细胞功能的一类药物。细胞内钙离子对细胞功能有着非常重要的作用,作为重要的细胞内第二信使,调节许多细胞反应和活动,参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等,特别是对心血管系统的功能起着重要作用,是目前临床非常重要的一类药物。15、赫氏反应 赫氏反应(Jarisch-Herxheimer reaction),中文直译全称为“赫克斯海默尔反应” 。最早由奥地利皮肤病学家 JarischAdolfHerxheimer、KarlHerxheimer 两兄弟在应用汞、砒霜及铋治疗梅毒过程中发现,因发现者而命名。患
7、者表现为高热、大汗、盗汗、恶心及呕吐症状,皮肤病变扩大、恶化等;甚至出现体温骤降、四肢厥冷,诱发肺弥漫性出血16、后遗效应 后遗效应(Sequelae effect)后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应1 。长期应用皮质激素停药一定时间后,即使肾上腺皮质功能恢复至正常水平,应激反应在停药半年以上的时间内可能尚未恢复17、灰婴综合征 灰婴综合症 : 早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,肾排泄功能不完善,缺乏葡萄糖醛酸转移酶,对氯霉素解毒能力差,药物剂量过大可致中毒,表现循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降,皮肤苍白和发绀故称灰婴综合征18、甲状腺功能亢进症 甲状腺功能亢进
8、症简称“甲亢” ,是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素,造成机体代谢亢进和交感神经兴奋,引起心悸、出汗、进食和便次增多和体重减少的病症。多数患者还常常同时有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。19、 拮抗药 拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(=0)的药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(2”的效果。协同作用是可以直接看到的,如农场将不便运输的家产品剩余物用于饲养家畜,再将家畜生产的有机肥用于农作物的生产,这样农场同时经营农作物生产和家畜饲养两个业务,这比将两个业务分开所产生的效果
9、要更好一些,这就是协同作用41、血浆蛋白结合率 血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)是指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率42、一级动力学 一级动力学(first-order kinetic)是药动学概念,按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系,药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。一级动力学过程又称一级速率过程,是指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药物浓度(C)或药量(X)的一次方成正比。一级动力学过程又称线性动力学过程。由于该过程的、半衰期等药动学参数与剂量无关故
10、又称剂量非依赖性速率过程43、一线抗结核药 药物:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。特点:疗效好,毒性低应用:能有效治疗大部分结核病人医源性肾上腺皮质功能不全 医源性肾上腺皮质功能亢进症44、允许作用 允许作用(Permissive action)一般指的是激素的允许作用。具体指有些激素并不能直接作用于器官、组织或细胞而产生生理作用,但是它的存在却为另一种激素的生理学效应创造了条件的现象45、正性肌力药 正性肌力药即对心脏有正性肌力作用(positive inotropic action)的药物。其主要作用机制为增强心肌收缩力, 提高心输出量46、治疗指数 治疗指数(therapeutic index,TI)为药物的安全性指标。通常将半数致死量(LD50 )与半数有效量( ED50)的比值称为治疗指数。但治疗指数并不能完全反映药物的安全性。47、质反应 质反应(quantal response)用于表示化学物质在群体中引起的某种毒效应的发生比例。属于计数资料,没有强度的差别,不能以具体的数值表示,而只能以“阴性或阳性” 、 “有或无”来表示,如死亡或存活、患病或未患病等,称为质反应。48、最小有效量 指药物作用于机体,使机体出现有效作用或出现药理效应的剂量,或称阈值量