1、南非叶化学成分及药理作用研究进展杨早（马来西亚拉曼大学医学暨保健科学院 ，马来西亚 吉隆坡）摘要 ：南非叶即扁桃斑鸠菊（ ）的叶，原产于热带非洲，具有明确的抗肿瘤效果，在东南亚、台湾等地民间使用较多，近年来才移植到中国大陆。对南非叶品种基源、化学成分、抗肿瘤药理作用及临床应用几个方面进行综述，为开发抗癌药物提供新的思路。另外从中医药的角度对南非叶进行研究，可为扩展中药资源和发展中医药提供基础与依据。关键词 ：扁桃斑鸠菊；苦叶；抗肿瘤；研究进展中图号 ： 文献标志码 ： 文章编号 ：（） （ ， ， （）， ，） ： ； ； 南非叶作为抗癌草药在东南亚及台湾等地民间应用较多 ，而中国大陆则对此较
2、为陌生 。本文就南非叶扁桃斑鸠菊（ ）的品种基源 、化学成分 、药理作用及临床应用等方面进行综述 。 品种基源南非叶为菊科斑鸠菊属植物扁桃斑鸠菊 （ ）的叶 。扁桃斑鸠菊别名桃叶斑鸠菊 、杏叶斑鸠菊 、神奇叶 、尖尾凤 、肝连 、苦树 、苦胆叶 ，苦叶 、苦茶叶 、南非树等，原产于热带非洲 ，在尼日利亚等地被当做一种蔬菜 。虽在东南亚名之为南非叶 ，其实最多见于西非 ，广泛分布于撒哈拉沙漠以南的赤道非洲地区 ，一般生长在接近水源的草原及森林地区 ，也可以生长在海拔高达 的地带 。需要充足的阳光 ，虽然比较耐旱 ，不过更适宜在潮湿的环境中生长 。适应所有土壤类型 ，为多年生乔木或小灌木 。在非洲
3、可高达 ，直径不超过 ，树皮呈灰色或褐色 ，光滑 ，可有纵向裂隙 ；茎被短柔毛 ，具叶柄 ；树叶呈椭圆形 、披针形或椭圆形 ，一般长 ，最长达，宽，最宽者，基部楔形或圆形 ，上被薄短柔毛 ，头状花序可见 朵小花 ，花冠白色 ，少数略带淡紫色 、紫红色或粉红色。扁桃斑鸠菊可以长成大树 ，但栽培状态下它更多是被修剪为灌木或作为篱笆 ，可以采摘南非叶 年 。在东南亚地区 ，多为直立小灌木 ，高可达 ，直径 ，基部即分枝 ，单枝一般不分枝或上部有一些分枝 ，嫩枝有明显的皮孔 ，幼枝密被白色短柔毛后脱落 。具叶柄 ，柄长约 ，叶片呈倒卵形或阔倒卵形 、披针形 ，叶缘呈疏锯齿状 。顶端钝尖 、钝或具锐尖
4、，上表面被粉状短柔 ，成熟即光滑 ，背面无毛或沿中脉被疏毛。由于叶子具有独特的气味和苦涩感 ，因而经常被称之为苦叶 。热带雨水充沛环境下 ，南非叶生长茂盛 ，可以地下根蔓延 ，或简单的扦插 ，甚至盆栽 ，在个月内即长至 高。 化学成分扁桃斑鸠菊化学成分的研究开始于 世纪 年代末 ，其主要活性成分有皂苷 、生物碱 、萜类 、类固醇 、香豆素类 、黄酮类 、酚酸类 、木酚素 、氧杂蒽酮 、蒽醌类和倍半萜等 。目前 ，已从扁桃斑鸠菊分离得到 类共 个化合物 。它们是 个甾醇类化合物 、个黄酮类化合物 、个倍半萜烯内酯类化合物 、个甾体皂苷类化合物和 个脂肪酸类化合物。其中分离得到的黄酮 、甾醇和脂肪
5、酸类化合物见图 ，倍半萜烯内酯类化合物见图 ，甾体皂苷类化合物见图 。 药理研究南非叶中的倍半萜内酯 （如 和 ）和斑鸠菊苷 （如）都有很强的抗癌药理活性。南非叶的抗癌报告自年开始出现，有研究者发现其氯仿提取物对体外培养的鼻咽癌细胞有显著抑制作用 ，并从中分离得到 个具有细胞毒作用的倍半萜烯内酯化合物 和 。年，日本的研究人员观察到被野生黑猩猩作为草药使用的南非叶有防癌 、抗癌和抗菌作用，同一年 ，美国学者研究发现包括南非叶在内的几种热带植物的提取物都具有抗突变作用，埃塞俄比亚学者研究发现 ，南非叶的部分氯仿提取物对白血病细胞具有南京中医药大学学报 年 月第 卷第 期 收稿日期 ：；修稿日期
6、：作者简介 ：杨早 （），男 ，江苏南京人 ，马来西亚拉曼大学副教授 ，医学博士 。细胞毒性作用，继之尼日利亚的学者们又观察到南非叶对 亚硝胺类致癌物有拮抗性。毛地黄黄酮毛地黄黄酮葡萄糖酸苷毛地黄黄酮葡萄糖苷，（）豆甾二烯?醇十四烷酸甲基十二烷酸十六烷酸甲基十六烷酸亚油酸?亚油酸硬脂酸二十烷酸二十一烷酸?亚油酸二十二烷酸二十四烷酸图 扁桃斑鸠菊分离得到黄酮 、甾醇和脂肪酸类化合物斑鸠菊大苦素斑鸠菊米苦素斑鸠菊醇，二氢斑鸠菊大苦素斑鸠菊内酯羟基斑鸠菊内酯图 扁桃状斑鸠菊中分离得到的倍半萜烯内酯类化合物斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷 斑鸠菊苷
7、图 扁桃状斑鸠菊中分离得到的甾体皂苷类化合物年起 ，很多学者进行了一系列南非叶抗肿瘤机制和有效成分提取的研究工作，分别从南非叶水提取物 、氯仿等部位发现其具有干扰人类乳腺癌 细胞合成的作用 ，在体外可影响单信号蛋白酶的活性 ，并对 南京中医药大学学报年月第卷第期人乳腺癌细胞有抑制作用。年，尼日利亚学者再次证实南非叶有拮抗亚硝酸盐所致突变的作用 ，并发现其可减少胃癌发病率。年，美国杰克逊大学的研究人员以 法检测证实南非叶提取物在体外对 细胞有抑制作用，并可干扰人乳腺癌细 胞的 合成。年 ，他们发现南非叶提取物的氯仿 、乙酸乙酯 、正己烷丁醇部位对肿瘤细胞生长有显著抑制作用。年 ，从南非叶乙醇提取
8、物中得到对肿瘤细胞有抑制性的个活性化合物馏分 ，主要成分为甾体苷。年 ，美国学者报告 ，他们从南非叶提取物中得到一个化合物，对人乳腺癌细胞具有明显细胞毒性 ，并证实其化学结构为倍半萜内酯，同年 ，尼日利亚学者也报告说 ，他们发现南非叶具有癌症化学预防作用。年 ，美国学者发现经南非叶提取物处理后 ，对紫杉醇耐药的前列腺癌细胞减低了耐药性 ，可能和促分裂素原活化蛋白激酶通道（）与蛋白激酶（）信号通路的调节 、基因表达调控以及逆转糖蛋白 （）介导的耐药性等因素相关。同年月 ，日本学者也在体外实验中报道了南非叶提取物可以显著抑制糖蛋白 （）与底物的结合。迄今为止的研究表明 ，香豆素类 、黄酮类 、倍半
9、萜内酯和可能是南非叶具有抗肿瘤及癌症化学预防作用的物质基础 ，可以诱导肿瘤细胞凋亡 ，增强化疗敏感性 ，抑制癌细胞的增长 ，降低芳香化酶的活性和减少体内雌激素水平 。 临床应用南非叶水煎剂可用于治疗发热 、疟疾 、腹泻 、痢疾 、肝炎 、疥疮 、咳嗽 、头痛和胃痛等病症 ，具有抗氧化 、保肝 、促胃酸分泌 、降血脂 、抗疟原虫 、堕胎和抗癌作用。南非叶的根提取物也可用于治疗疟疾 、性传播疾病和胃肠功能紊乱等疾病 。在尼日利亚 ，南非叶外用往往可替代碘酒 ，用于伤口消毒 ，也常用于治疗肠道寄生虫病 。有趣的是 ，不仅人类 ，甚至黑猩猩也会利用它控制自己的肠道寄生虫感染 。学者们正是注意到这点 ，
10、并观察到当地居民乳腺癌发病率普遍较低而逐渐开始研究其抗癌作用的 。美国学者通过调查发现 ，同样是黑色人种 ，在撒哈拉以南者的乳腺癌发病率明显低于在美国者，除了月经初潮晚 、绝经期早 、哺乳期长等因素 ，另外一个因素就是前者日常生活中经常食用南非叶 。当地民众除了应用南非叶水煎剂 ，还以南非叶研磨的药粉等制成品治疗包括乳癌在内的肿瘤 。南非叶也可用于其他肿瘤的治疗 。尼日利亚学者报道了应用南非叶治疗例癌症患者 ，他们都是将南非叶加入等量沸水中煎煮取汁 ，或者将干燥的南非叶研粉 。第一例患者在其明确前列腺癌的诊断后开始口服南非叶个月 ，患者尿流量增加 ，排尿疼痛降低 。在个月后 ，前列腺癌占位消失
11、 。不过年后 ，前列腺癌占位重新出现 ，病人入院正规治疗年 ，并再次应用南非叶个月 ，但治疗无效 ，年零个月后去世 。第二例患者是伴有糖尿病的皮肤癌患者 ，口服南非叶个月 ，并用南非叶粉末于皮肤癌局部外敷 ，在个月后肿瘤的减少了。尼日利亚学者们就此认为 ，南非叶可以抑制肿瘤 ，延缓其发展 ，但尚不能完全杀灭或阻止肿瘤转移 。东南亚民间常用南非叶治疗乳腺癌 、鼻咽癌 、前列腺癌 、肺癌 、结肠癌等多种癌症 。可将新鲜叶片生吃 ，水煎剂口服 ，干燥后加工为粉末服用 ，亦可外用 。服用新鲜的南非叶视患者体质状况而定 ，起始为两片 ，一般可以用到；干燥成品则为。台湾草药从业者还将其入散剂 ，或绞汁蜜调
12、服 ，或捣汁含漱 。民间医师同时也注意到南非叶性味苦 、寒 ，微涩 ，故脾胃虚寒者慎用 ，长期使用有可能导致恶心 、腹泻等 。南非叶虽非传统中药 ，但在应用时宜辨证使用 ，结合中药药性理论 ，参考当地中医和草药师的临床经验 ，其苦寒之性味已较明确 ，归经似可入肝 、胆 、肺 、大肠经，初步认定功效为清热解毒 、燥湿杀虫 ，在抗肿瘤治疗上可用于乳腺癌 、前列腺癌等病症 。鉴于其性苦寒，在配伍中宜结合辛 、温之品如半夏等 ；也可伍入甘 、淡之品如甘草等 ，取其调和健脾 ，祛邪而不伤正之意 。 总结与展望扁桃斑鸠菊为斑鸠菊属植物 ，在全球很多地区都有野生或栽培 ，是非洲民间传统草药 ，具有多种药用价
13、值 ，其中包括确切的抗肿瘤作用 ，值得在肿瘤治疗中应用 ，也值得进一步研究其抗肿瘤的活性成分 ，为开发抗肿瘤药物提供新的思路 。中医药是一个开放的体系 ，历史上许多药物都是外来之品 ，从中医药的角度对南非叶进行研究 ，可为扩展中药资源和发展中医药提供基础与依据 。参考文献 ：杨素雄马来西亚生草药实用小秘方：第三辑 鸿兴中医诊所暨草药中心 ： ： ： ， ： ，：江燕抗癌植物扁桃斑鸠菊化学成分的研究 南宁 ：广西大学 ， ： ， ， ， ， （） ，（）： ， ， ， ， ，（）： ， ， ， 杨早 ：南非叶化学成分及药理作用研究进展第期 ， ，（）： ， ， ， （ ） ，（）： ， ， ， ，（）： ， ， ， ，（）： ， ，（）： （） ， （），（）： ， ， ， （），（）： ， ， （），（）： ， ，（）： ， ，（）： ， ， ，（）： ， ， ： ， ，（）： ， ， ， （），（）： ， ， ， （），（）： ， ， ， （） ，（）： ， ，（）： ， ， ， ，： ， ， ， ： ，（）： ， ，： ， ， ，（）：李盛青 ，黄兆胜 ，刘明平五味与五脏归经关系探讨 中医研究 ，（）： ， ， ，（）：章健辛温与苦寒药配伍规律初探 安徽中医学院学报 ，（）： ，（）：（编辑：叶亮） 南京中医药大学学报年 月第 卷第 期
