1、是一类具有1416碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。 药物: 第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素;第二代罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。不易耐药的酮基大环内酯类第三代药物受到普遍关注。,第三十七章 大环内酯类抗生素,特点:主要用于需氧G+、G-球菌和厌氧球菌等感染,对-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗。,红霉素(erythromycin) 【体内过程】红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物(依托红霉素/无味红霉素),其抗酸,口服吸收好。乳糖红霉素供i.v。,抗菌作用 1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感; 2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。
2、 3.对-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。,抗菌机制 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制转肽作用和抑制mRNA移位,而阻碍蛋白质合成,耐药性 金葡菌对红霉素易产生耐药性,且与其他大环内酯类药物有完全交叉耐药性。原因:l靶位改变;l 产生水解酶; l促进主动外排系统等。,1军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎等首选。 2. 耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。 3. G+球菌感染:如大叶肺炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎等。 (疗效不及P-G)。,临床应用,不良反应 1. 消化道反应及伪膜性肠炎 2. 血栓性静脉炎:i.v其乳糖酸盐常见。 3. 肝脏损害:依托红霉素或乙琥红霉素易引起(转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸),停药可恢复,肝功能不良者禁用。,阿奇霉素 与红霉素比较具有以下特点: 对肺炎支原体的作用最强,抗流感杆菌和淋球菌、弯曲菌也有效。 对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性较弱。 不良反应发生率较低,有胃肠道反应及偶可见肝功能异常与外周白细胞下降等。主要用于呼吸道感染、衣原体引起的泌尿道感染和宫颈炎等。,