1、,乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。,分散,一种液体,另一种液体,乳剂,非均相,概 念,第七节 乳剂,2、乳剂的组成、种类、特点,1） 基本组成: 水相 water phase（W）水或水溶液； 油相oil phase（O）与水不相混溶的有机液体 乳化剂防止油水分层的稳定剂,根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。,水包油型,油包水型,2）乳剂的种类,O/W,2）乳剂的种类,内相,外相,水包油,W/O,内相,外相,油包水,复合型乳剂,单乳剂,W/O/W O/W
2、/O,水包油包水,内水相,外水相,油包水包油,内油相,外油 相,O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别,决定乳剂类型的因素,1、 乳化剂的性质 2、 相体积比(),根据大小分类,1.普通乳 1100m。 2.亚微乳 0.11.0m 3.毫微乳 10100nm 纳米乳 4.复乳 50m以下W/O/W ， O/W/O,3）乳剂的作用特点,液滴的分散度高吸收快、生物利用度高； 油性药物的乳剂计量准确，服用方便； O/W型乳剂可掩盖不良味道；易于服用 外用乳剂改善药物对皮肤、粘膜的透过性，减少刺激； 静脉注射乳剂体内分布快、有靶向性。,二、乳化剂,分散相分散于介质中，形成乳剂的过程称为乳化。 除所需油、水两
3、相外，加入的能够阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质，称为乳化剂。 乳化剂的作用是降低界面张力，增加乳剂的粘度，并在分散相液相的周围形成坚固的界面膜或形成双电层.,（一）乳化剂的基本要求：有较强的乳化能力：降低油水两相间的界面张力，形成牢固的乳化膜；有一定的生理适应能力：无毒，无刺激性，（口服、外用、注射给药）受各种因素的影响小： 酸、碱、辅助乳化剂,（二）乳化剂的种类,1. 天然乳化剂阿拉伯胶 O/W，黏度低，易分层西黄蓍胶 乳化能力差明胶 易腐败，需加防腐剂磷脂 内服/外用/注射用杏树胶、胆固醇、其它,2. 表面活性剂类,阴离子型表面活性剂,O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾等一价碱金 属皂，
4、以及有机胺皂 W/O型：硬脂酸钙等二价碱金属皂 常作为外用乳剂！,非离子型表面活性剂,非离子型乳化剂的特点： 1、内服：毒性小 2、静脉：无毒性（无溶血）Pluronic F68：毒性小、静脉给药,3. 固体粉末类,微细不溶性固体粉末，可聚集在油-水 界面形成固体微粒膜。,固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！,90则形成W/O型乳剂：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。,乳剂的附加剂,1辅助乳化剂 （增加乳剂的稳定性如增加稠度） 2防腐剂 （增加乳剂的稳定性） 3抗氧剂 （增加药物的稳定性） 4. 甜味剂及香料 （改善乳剂的口感）,混合乳化剂的应用 1、乳化剂的HLB值应与油相所要 求的HLB
5、值一致 2、混合乳化剂的HLB计算,乳化剂的选择：,乳剂类型 （O/W,W/O） 给药途径 （口服、外用、注射） 乳化剂性能 混合乳化剂的选择,三、乳剂的制备,制备方法（1）干胶法：油乳化剂4 ： 2 ： 1 （阿拉伯胶） （2）湿胶法：水乳化剂（树脂类药物） （3）直接混合法油水乳化剂（天然胶类、固体微粒）,乳剂,新生皂法,植物油,碱,搅拌 或 振摇,乳剂,硬脂酸、油酸等,氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等,新生皂（钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂）,此法多用于乳膏剂的制备,机械法,乳 剂,油相,水相,乳化剂,本法系借助机械提供的强大能量制成乳剂，可不考虑混合顺序。,(1)搅
6、拌乳化机械 (2)乳匀机 (3)胶体磨 (4) 超声波乳化器,不同乳化设备制成的乳剂粒径,乳钵和杵棒 2. 高速搅拌器 3. 胶体磨 4. 超声波乳化器 5. 高压乳匀机,微乳的制备 复合乳剂的制备 O/W/O,W/O/W 乳剂中药物的加入方法 1）亲油性药物溶解于油相；2）亲水性药物溶解于水相；3）药物既不溶于油相也不溶于水相用亲和性大的液相研磨药物，制成乳剂。,四、乳剂的不稳定性,分层,絮凝,转相,合并破裂,酸败,1分层（乳析） 乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。 产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。 特点： 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 外观较粗糙，容易引起絮
7、凝甚至破裂,2絮凝分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。特点： 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 液滴及乳化膜完整，但稳定性降低，表示趋于合并破裂,3转相 某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。O/W型乳剂 W/O型乳剂 产生原因：乳化剂的性质改变： O/W型乳剂中加入氯化钙 W/O型（油酸钙生成）添加相反类型的乳化剂：相比的影响：,不可逆,4合并与破裂乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。,特点： 不可逆过程 虽经振摇也不能恢复成均匀状态,5. 酸败,
8、变质乳剂,光、热、 空气等,微生物等,添加抗氧剂、防腐剂等，可改善,乳剂-质量评定,乳剂的质量评定 粒径大小的测定 显微镜法、库尔特计数器、激光散射光谱、透射电镜 分层现象的观察 乳滴合并速度的测定 稳定常数的测定,第八节 不同给药途径用液体制剂,合剂 指主要以水为分散介质，含一种或一种以上药物的内服液体制剂 (滴剂除外)。 包括真溶液、胶体溶液、混悬液、乳浊液及中草药合剂等各种分散系统的液体制剂。 口服液 洗剂 药物的澄清溶液、混悬液、乳状液，供涂敷皮肤或冲洗用的制剂,第八节 不同给药途径用液体制剂,搽剂 药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的澄清溶液、混悬液、乳状液，供无破损皮肤揉搽用。 滴耳剂
9、 药物制成的供滴耳用的澄清溶液，混悬液。亦可以固态药物形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄清溶液或混悬液的制剂。,第八节 不同给药途径用液体制剂,滴鼻剂药物制成的供鼻腔使用的澄清溶液，混悬液或乳状液。亦可以固态药物形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄清溶液或混悬液的制剂，能产生全身或局部的作用。 含漱剂用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎,第八节 不同给药途径用液体制剂,滴牙剂系指用于局部牙孔的液体制剂。 灌肠剂 是指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠的一类液体制剂。 灌洗剂 主要系指灌洗阴道、尿道、膀胱等用的液体制剂 涂剂 指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部粘膜的液体制剂。,第九节 液体制剂的包装与贮存,液体制剂的包装 包装材料：容器(如玻璃瓶、塑料瓶等)、瓶塞(如橡胶塞、塑料塞等)、瓶盖(如塑料盖、金属盖帽等)、标签、说明书、纸盒以及纸箱等。 液体制剂的贮存一般应密闭、贮于阴凉、干燥处。贮存期不宜过久。,
