1、琥乙红霉素颗粒说明书【药品名称】通用名：琥乙红霉素颗粒英文名：Erythromycin Ethylsuccinate Granules汉语拼音：Huyihonmeisu Keli本品主要成份为：琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯） 。结构式：（参见琥乙红霉素分散片）分子式：C43H75NO16分子量：862.07【性状】本品为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。【药理毒理】本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外 )、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种
2、厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的 50S 亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位( “A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。【药代动力学】本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg 后，0.52.5 小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为 15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛
3、分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的 1040 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的 33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%20% ，母乳中药物浓度可达血药浓度的 50%以上。表观分布容积为 0.9L/kg。蛋白结合率为 70%90% 。游离红霉素在肝内代谢，T1/2 为 1.42 小
4、时，无尿患者的 T1/2 可延长至 4.86 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2%5% 的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达 10100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。【适应症】（1）本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。（2）军团菌病。（3）肺炎支原体肺炎。（4）肺炎衣原体肺炎。（5）衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。（6）沙眼衣原体结
5、膜炎。（7）厌氧菌所致的口腔感染。（8）空肠弯曲菌肠炎。（9）百日咳。（10）风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药( 青霉素的替代用药 )。【用法用量】口服，成人一日 1.6g，分 24 次服用。军团菌病患者，一次 0.41.0g，一日 4 次。成人每日量一般不宜超过 4g。预防链球菌感染，一次 400mg，一日 2 次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次 800mg，每 8 小时 1 次，共 7 日；或一次 400mg，每6 小时 1 次，共 14 日。小儿，按体重一次 7.512.5mg/kg, 一日 4 次；或一次 15
6、25mg/kg，一日 2 次；严重感染每日量可加倍，分 4 次服用。百日咳患儿，按体重一次 1012.5mg/kg，一日 4 次，疗程 14 日。【不良反应】（1）服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或 12周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。（2）胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。（3）大剂量4g/日 应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高( 12mg/L)有关，停药后大多可恢复。（4）过敏反应表现为药物热、皮疹
7、、嗜酸粒细胞增多等，发生率约 0.5%1% 。（5）偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。【禁忌】对本品或其他红霉素制剂过敏者、慢性肝病患者、肝功能损害者及孕妇禁用。【注意事项】（1）溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续 10 日，以防止急性风湿热的发生。（2）肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。（3）用药期间定期检查肝功能。（4）患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。（5）因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。（2）由于本品有相
8、当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。【药物相互作用】（1）本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。（2）本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。（3）本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。（4）长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察
9、凝血酶原时间。（5）除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用 6 日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。（6）本品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。（7）大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。（8）与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。【规格】按红霉素（C37H67NO13）计算 0.1g（10 万单位）【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
