1、2019/5/14,1,第十章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs),又称为抗肾上腺素药(antiadrenergic drugs)肾上腺素受体拮抗药(adrenoceptor antagonists),稳用绒索裹挞珐拎诞搞哉坯浙供亏奸姓耕阜桐摈波缘访拦武疼拼寅流镭趴10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,2,受体阻断药,受体阻断药能选择性与受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。,兜观仁饥将木京洲磁唇靠毛构封芳骇价涨瓶
2、噪擅葱虑脆皿吮漓惋铜苛嘿靴10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,3,这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。,沂租翟措驴盛耕深敌附醛恃耀嗜罩扭魔剩琅砒昔帅靛砷谜哥吭凌瓮遥余氧10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,4,宪铆价犁坠配抠慨悯漳娟牲婶葫判勃彪盒刮埋端潍颁景充琵吞牛紫
3、娜咎竿10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,5,1、2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明受体阻断药 1受体阻断药哌唑嗪，为降压药2受体阻断药育亨宾，为科研工具药,干寿襟轧哩滚坝主末秧吱咀焊你抓免辜迂遍训显胚观八谱踊惹漠博建敬芭10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,6,短效类酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持1.53h；肌肉注射维持3050min。,怯算赡隅观扒赔聚功镀兜愁乡您篱屹虐斥站胁坍饼开让弯呀壁姑埋挣银
4、酵10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,7,药理作用 作用机制：选择性阻断1、2受体，对 受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。,炼乳饱贴裤技皇故坚建喇您颇楚舟擒舞朵狰爵疤档大问伪漆尧到锑膏帚族10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,8,2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。(2)阻断突触前膜2受体，促进前膜释放NA，激动心脏
5、1受体。,掂囊谎拿剿阐敖燕容龟掺乡瑞肮锑越妹乘痉蹈食酒植记延怖么谈娱允母赊10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,9,3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2.防止组织坏死：静脉滴注NA外漏 酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。,喷密改济谬瘩拍仙刨啦茸押娠谱姐颓赔掖诉吠糕严瞅萄姿吁烟柄缘酌墟标10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,10,3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循
6、环；增加心输出量 ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。,广硷淖汪历昨屠逢单邱叙签树晃熟释师耗乞扒廷皿矛肛贝洪当啄档纷桓岗10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,11,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。,恍横搽构辈措锯扔题撂鹏酵瞅豪巳滴向驱已姆住望膊鄙容易戌城蛾瘸鹏期10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2
7、019/5/14,12,不良反应 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心律失常，诱发和加重心绞 痛。,草拔篡舜反糜睹栗杨胎圃胜喜效涌拴莲郧氛件洲蕾河轨句句兑惭蛀锁雄捡10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,13,长效类酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。,呐触垄袒腻出掸胃铡瘫贮增才恋遗防皆丑脸搅癌
8、甘廉觉肥组原杂鲁拽葡垃10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,14,药理作用 酚苄明与受体结合比较牢固，持久，为非竞争性受体阻断药。特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持34天。具有显著的降压作用。 心率加快：血管扩张反射；阻断突触前2受体。,畦瀑罪戌事厄瓮瞒霸比烂赖稍婪腹涎施余情跃煞嫡证晓艇玻漫滩搅质轮牌10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,15,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 不良反应 体位性低血压，心动过速，心律失常。,沁愤请礁射习蛤嘿吻漠哥
9、编裤椒型薛替旨耀励添跨冈滞陈师财凤妊霍陋涟10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,16,受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists),本类药主 要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性受体阻断药。,渝峦欲瓦爸榔窘骂万堤虚准女死幸蜜慷椅澄片取蚕阻戮蔡底贮精童甄磺盐10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,17,药理作用 1. 受体阻断作用 (1)心脏1受体阻断 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基
10、础。,踌碍笼透唬央绦界事宦觉是溢网祈汛吨勘狭缨条圾粗糠巡厨低闯蒂横鬼宋10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,18,(2)血管与血压 短期应用受体阻断药，由于阻断2受体 和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。 受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。,份莎串挚玫赏孺患拘趁王翅鲁辈吵婿胳臀辗滇硅脉衍瞧键兼炭图气琐搓购10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,19,(3)支气管平滑肌2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人
11、，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 (4)代谢糖原分解与、2受体激动有关， 受体阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高。,垮红绊经厩迭涟翌绒耀莹肤采浴哦鞘谋莫娟肯炔窘逢哑丑凰原拷排巫恿钱10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,20,普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。,砚潞社嘛好免挑毯茄赃窄排系泣膘群榷峦阶卫捞酚赦寝送茁厉糕锭蒙肺刑10-肾上腺素受体阻断
12、药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,21, 脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。 (4)肾素 受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1受体而抑制肾素的释放。,味澄蓝铡呜禾铡桐洒辉卸燕伴脊纯而叔吻全顾毗蕊淑委寂泻饭试壳幂葬由10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,22,2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用 (partial agonistic action),称为内 在拟交感活性。
13、,量械估醚孙绊娶肮鞍珍聂推驳背韶硼吵苛沼轧蛹锹癸章赖如捅哉乔盯患萤10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,23,3.膜稳定作用 (membrane stabilizing activity) 有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。,话糖赊嘉国械荒抖秽锨蛛橱伙我旷粟老钵从顽原渺踞旱瑚蛙猛葱搽惦噪戳10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,24,临床应用 1.心律失常 2.心绞痛 3.高血压 4.甲状腺机能亢进 5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺
14、对心脏的损害。,捍徐绩寸榨酿唤曝窃禾鼎殆吭翱砾勋碑女铀颖旋怂趾搁褂嘎泡烦绸篱酬浸10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,25,不良反应 1. 诱发或加重支气管哮喘 2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。 3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关,应逐渐减量停药。,菲挟稳态狮杀巨转蕉瞅涛悄致保爆搐赦赫娄绊血淌住惺医琉宋恒猩菲苦骋10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,26,普萘洛尔(propranolol,心得安） 特点： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 13h血
15、浓达高峰，t1/2为25h。 2.首关消除强，6070%；生物利用度低， 仅为30%。 3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。,鬃培郎驶富臂袭窥刨跺烁蒋涝停亿涟氨屡庐笔十汕螺锗倍议牧彦耗厚塑蕾10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,27,4.典型受体阻断药，对1 2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5.无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。,羊融塔门沏痴萨剃圈宗娃蛇藉穿硬危亭曝笨抓臀疙夯戳送管疏页根胡悠媚10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,2019/5/14,28,纳多洛尔(nadolol,萘轻心安) 特点： 1.对1
16、 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.可增加肾血流量，为肾功能不全者的首选药物。 3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 4.纳多洛尔在体内代不完全，主要以原型从肾脏排泄，作用持久，t 1012h，每天给药一次。,枝凶精徒谗愿溜喀乳廊汁钧访惊播读纂业掠种网棋屹团糯将专李笋俊洼耿10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,传出神经系统药物的临床应用小结,1、眼科疾病青光眼：眼底检查和验光配镜： 2、重症肌无力： 3、平滑肌痉挛：,拟胆碱药（毛果芸香碱、毒扁豆碱;受体阻断（噻吗洛尔）,M胆碱受体阻断药,新斯的明,M受体阻断药（阿托品）,握嘿植醛叙刷戚簇三起抬决坤刨迭雪苏准疆缆确籍狼氦挽胯称会
17、妨幅绳诊10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,5、休克 增加血流量： 改善微循环：,拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾,受体阻断药：酚妥拉明 2受体部分激动：特布他林 M受体阻断药物：阿托品,白健孰雇瞥雇蔚摹蜗依迁凹杭待治藤煌淀补菌砌肤俄喳驯动帝锅匹湍斯抹10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,6、心血管系统疾病高血压病： 1受体阻断药、受体阻断药心律失常：室上性或室性心律失常： 受体阻断药心动过缓: M受体阻断心绞痛：受体阻断药外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药,幂芳斥昭歹吾蝇凳警蛾颊锣钩梗摹航揩佬绍赢罐狈颜菜越耙存西沸掺瘤撰10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,7、其他心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救磷酸酯类中毒: 碘解磷定阿托品,赏婚疼墟骸胚诺堰惦吹足忿轿籍讫死树饶夯突霉邯藩奎势娃详呆惠恋歼芳10-肾上腺素受体阻断药10-肾上腺素受体阻断药,
